• Archives of Pharmacal Research
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• 제19권5호
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• pp.359-367
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• 1996

The pharmacokinetics of LB20304 was investigated following intravenous (IV) and oral administration to rats and dogs. Additionally, in vitro metabolism and serum protein binding studies were also conducted. The total body clearance, apparent volume of distribution, terminal half-life, and extent of bioavailability were 21.8 ml/min/kg, 2265 ml/kg, 93.6 min, and 30.8% for rats; and 7.95 ml/min/kg, 4144 ml/kg, 363 min, and 81.1% for dogs, respectively. LB20304 was stable in the liver microsome containing NADPH generating system and its serum protein binding was 58.5-65.8% for rats, 19.1-29.6% for dogs, and 56.9-59.6% for humans. Its tissue concentration levels in lever, stomach, small intestine, and kidney were 9.5 to 26.1 times greater than plasma level, but the concentration in testis was quite low and that in brain was negligible in rats. The 48 hr urinary recovery of the dose was 44% for IV dosing and 14% for oral dosing, shereas the 48 hr biliary recovery of the dose was 6.4% for IV dosing and 4.5% for oral dosing in rats. In summary, the pharmacokinetic properties of LB20304 were characterized by its good oral absorption, long plasma half-life, and good tissue distribution.

• 생명과학회지
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• 제18권4호
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• pp.503-508
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• 2008

동해 해양심층수의 유방암예방 효능과 전이에 미치는 영향을 알아보기 위해 cytochrome P450 1A1 활성과 aromatase 활성 및 유방암세포의 침윤성, 이와 관련된 MMP-9 의 활성과 그 단백질 발현에 미치는 영향을 조사하였다. 해양심층수는 체내외의 여러 화학물질을 체내에서 활성화시켜 발암이나 돌연변이 등을 유발시키는 것으로 알려진 cytochrome P450 1A1을 경도의존적으로 저해시켰다. 또한 호르몬 의존성 유방암의 진행에 관여하는 aromatase의 활성도 경도의존적으로 저해시켰다($5.6{\sim}51.9%$). 해양심층수 처리에 의해 사람유방암세포인 MDA-MB-231 세포의 침윤성은 $73.7{\sim}29.4%$로 감소하였으며, 세포의 침윤시 작용하는 단백질 분해 효소인 MMP-9의 활성과 단백질 발현도 경도의존적으로 억제되었다. 따라서 해양심층수는 유방암 예방과 전이관련의 더 많은 연구에 의해 유방암 예방과 전이 억제작용을 증명할 수 있을 것으로 보인다.

• 생명과학회지
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• 제23권7호
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• pp.904-912
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• 2013

눈꽃 동충하초, 번데기 동충하초, Cordycepin 고함유 번데기 동충하초 분말을 식이 중에 각각 3% 수준으로 첨가하여 4주간 흰쥐에 급여한 후, 해부하기 2일 전에 2회 사염화탄소를 복강주사하여 급성 간손상을 일으켜 임상생화학적 특성 및 조직 내 항산화 활성 및 간 조직에 미치는 영향을 검토하였다. 체중 증가량과, 식이 섭취량 및 음료섭취량은 각 실험군 모두 감소하는 경향을 보였다. 간 손상 임상 지표인 AST, ALT, LDH 활성도 각 실험군 모두 유의적으로 감소하였으나, 그 중 Cordycepin 고함유 번데기 동충하초 분말을 투여한 군에서 가장 낮은 활성을 보였다. 각 조직과 혈청의 과산화지질(TBARS)을 측정한 결과 Cordycepin 고함유 번데기 동충하초는 높은 과산화지질 억제작용을 나타내어 조직 내 항산화 물질로 잘 알려진 glutathione농도 또한 모든 조직과 혈청내에서 높은 함량을 보였다. 미네랄 함량 측정결과 지방의 산화를 촉진하는 비헴철과 항산화 성분인 아연이 정상수준까지 회복되는 경향을 보였다. 이상의 실험결과 Cordycepin 고함유 번데기 동충하초는 사염화탄소로 유발된 간 독성을 저하시키며 혈청과 간지질 대사를 개선하는 효과가 있는 것으로 사료되며 향후 간 기능 개선과 지질대사 개선효능을 가지는 건강식품 개발의 소재로 활용될 가능성이 높은 것으로 판단되어진다.

• 한국식품영양과학회지
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• 제25권5호
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• pp.839-845
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• 1996

대추 메탄을 추출물이 사염화탄소에 의한 휜쥐의 간손상에 미치는 영향을 알아보기 위하여 대조군, 대추메탄올 추출물 투여군, 사염화탄소 투여군 및 대추메탄올 추출물을 투여한 후 사염화탄소를 투여한 군으로 나눠, 2, 4주간 사육하여 혈청 중의 transaminase (GOT 및 GPT), 간 중의 lipid peroxide량, glutathione 함량, xanthine oxidase, SOD, catalase, GSH-Px 등의 활성도의 변화를 관찰하였다. 사염화탄소(50%, 1.0ml/kg) 투여군의 혈청 중 GOT및 GPT의 활성도, 간중TBA 반응성 산물량은 2, 4주에서 대조군에 비하여 현저히 증가되었으나, 대추 메탄올 추출물을 투여한 후 사염화탄소를 투여할 때 GOT의 경우 2, 4주에서, 간 중 TBA 반응성 산물량은 4주에서 사염화탄소 투여군에 비하여 유의성있는 감소효과를 보였다. 유리기 생성계 효소인 xanthine oxidase 활성도에서, 사염화탄소 투여군은 대조군에 비하여 현저한 증가를 보였으나, 대추 메탄올 추출물을 투여한 후 사염화탄소를 투여한 군에서는 감소되었다. 유리기 해독계 효소인 SOD, catalase 및 GSH-Px의 활성도도 사염화탄소 투여로 모두 증가되었으나, 대추 메탄올 추출물을 투여한 후 사염화탄소 투여로 SOD는 4주에서, GSH-Px는 2, 4주에서 대조군에 비하여 유의한 감소효과를 나타냈으며, catalase는 투여기간에 따라 감소는 되었으나 유의성은 보이지 않았다. 이상의 실험결과에서, 사염화탄소 투여로 혈청 및 간 중의 각종 효소 활성도 및 지질과산화물량이 증가되었는데 이는 사염화탄소가 간 중의 효소계 및 간세포의 microsome을 심하게 손상시켰음을 알 수 있으며, 대추 메탄올 추출물을 전처리하므로써 사염화탄소에 의하여 현저히 증가된 각종 효소활성도 및 지질과 산화물량이 감소되었는데, 이는 대추 메탄올 추출물이 간세포의 괴사와 효소의 유출을 저 해하고 간의 저항력 및 간기능을 유지시키므로써 간 보호작용을 할 수 있을 것으로 사료된다.

• 한국식품위생안전성학회지
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• 제34권4호
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• pp.388-395
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• 2019

본 연구에서는 고지방 및 고콜레스테롤 식이 흰쥐에 셀레늄 강화 시금치를 공급하여 간 조직의 항산화방어계와 지질과산화에 미치는 영향을 관찰하였다. 실험동물은 체중 $150{\pm}10g$ 내외의 Sprague-Dawley종 수컷 흰쥐를 사용하였으며, 정상식이 대조군(N), 고지방 및 고콜레스테롤 공급군(HF), 고지방 및 고콜레스테롤 공급군에 무처리 시금치 5% 공급군(SPA) 및 10% 공급군(SPB), 고지방 및 고콜레스테롤 공급군에 셀레늄 강화 처리 시금치 5% 공급군(SSA) 및 10% 공급군(SSB)으로 총 6군으로 나누었다. 식이 및 식수는 자유섭취하게 하였으며 4주간 사육한 후희생시켰다. 간 조직 중의 항산화 효소계인 SOD 활성은 HF군에 비해 셀레늄 시금치 공급군 SSA 및 SSB군에서 각각 31.4% 및 36.9% 증가하였으나 유의적인 차이는 아니였다. GSH-px 활성은 또한 SSA 및 SSB군에서 각각 5.8% 및 12.2% 증가하였으나 유의적인 차이를 나타내지 않았고, catalase 함량은 전체 군에서 유의적인 차이를 볼 수 없었다. 유리기를 소거하는 지표인 간 조직의 superoxide radical 함량은 microsome에서 정상군에 비해 HF군에서 86.7%의 유의적인 증가를 나타내었으나 10%의 셀레늄 강화 시금치를 공급한 SSB군에서는 HF군에 비해 54.8%로 유의적으로 감소하였다. 간 조직의 microsome에서의 산화단백질 함량은 정상군에 비해 HF 군에서 60.5%로 유의적으로 증가 되었으나 시금치의 공급으로 유의적으로 감소하였다. Mitochondria에서는 정상군에 비해 유의적으로 증가된 HF군의 carbonyl value 함량이 셀레늄 강화 시금치를 10% 공급한 SSB군에서 23.1%로 유의적으로 감소하였다. 과산화지질의 함량을 적혈구에서 관찰한 결과 정상군에 비해 HF 군에서 59.0%로 유의적으로 증가하였고 10% 무처리 시금치 공급군 및 10% 셀레늄 강화 공급군에서는 각각 유의적으로 감소하였다. 과산화지질의 함량을 간 조직에서 관찰 한 결과, 정상군에 비해 HF군에서 42.6%로 유의적으로 증가하였고, 또한 고지방 및 고콜레스테롤 식이로 인해 증가된 과산화지질은 시금치를 공급한 모든 군에서 유의적인 감소를 나타내었다. 특히 무처리 시금치 군에 비해 셀레늄 강화 시금치에서 유의적으로 더 높은 과산화지질이 감소하였다. 이러한 결과는 시금치에 함유된 여러 항산화 성분이 효과적으로 활성산소종의 소거에 관여함으로써 산화적 손상을 완화시킨 결과로 보이며, 특히 시금치에 셀레늄의 처리는 항산화능의 상승효과에 기여했으리라 사료된다.

• Journal of Nutrition and Health
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• 제42권5호
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• pp.415-422
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• 2009

본 연구에서는 포도박이 고지방식이를 섭취한 흰쥐의 효소 활성과 지질과산화 수준에 미치는 영향을 조사함으로써 포도박의 생리활성과 자원화에 필요한 기초자료를 얻고자하였다. 고지방식이를 섭취한 흰쥐에게 포도박 실험식이를 급여한 후 혈청, 간조직 중의 지질과산화물 함량, glutathione 함량과 간조직 효소 활성을 측정하였다. 포도박 첨가군의 식이섭취량은 대조군에 비하여 감소하였고, 체중증가량의 실험군 간 유의적인 차이는 없었다. 식이효율은 고지방식이군이 정상식이군 보다 유의적으로 증가하였다. 지질과산화물 함량은 혈청의 경우 정상식이군에서는 포도박 첨가에 의한 변화가 없었으나 고지방식이군에서 함량이 증가되었고 포도박 첨가에 의해 감소되었다. 간조직과 간 microsome에서는 포도박을 첨가한 군이 각각의 대조군에 비하여 유의적으로 감소하였다. 간조직 내의 총glutathione 함량과 GSH/GSSG 비는 포도박 첨가군이 대조군에 비하여 모두 유의적으로 증가하였다. 간조직의 SOD 활성은 정상식이군에서는 차이가 없었으나 고지방식이에 포도박을 첨가한 군이 고지방대조군에 비하여 활성이 유도되었다. 간조직의 catalase 활성은 대조군에 비하여 포도박 첨가군이 유의적으로 증가하였다. G6Pase 활성은 포도박의 첨가로 인하여 대조군보다 활성이 증가하였지만 실험군간 유의적인 차이는 없었다. GST와 GSH-Px 활성은 정상 식이군에서는 변화되지 않았으나 고지방식이에 포도박을 첨가한 군이 고지방대조군 보다 효소 활성이 유의적으로 증가되었다. 이상의 결과를 종합해 보면 식이섬유와 폴리페놀 성분을 다량 함유한 포도박 식이는 체내 항산화계를 활성화함으로써 지질 산화와 관련성이 높은 심혈관계 질환의 예방효과를 가져올 수 있는 것으로 기대되었다. 포도박의 이러한 생리활성에 대한 연구결과는 향후 포도 가공 중에 얻어지는 포도박 폐기물을 자원화 할 수 있는 기초자료로 이용될 것으로 사료된다.

• Journal of Nutrition and Health
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• 제23권1호
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• pp.11-18
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• 1990

Sprague-dawley 숫쥐를 식이지방을 달리하여(I:Soybean oil p/s 4.0, II:beef tallow p/s 0.08) 이유후 8주동안 사육하였다. 이때 I,II군은 각각 기초식이군, 기초식이군에 0.3% butylated hydroxytoluene(BHT)를 첨가신킨 군, 생후 5~7주 사이에 4번의 2-Acetylaminofluorene(2-AAF)를 투여한 군 2-AAF를 투여하고 BHT도 먹인 군으로 나누었다. BHT는 이유 후부터 식이에 섞어 먹였으며 2-AAF를 투여하지 않은 군읜 2-AAF 주사에 의해 얻는 stress와 같은 효과를 주기위해 placebo로 polyethylene glycol 300을 투여하였다. Mixed function oxidase(MFO)계의 효소인 cytochrome p-450, cytochrome b$_5$및 cytochrome p-450 reductase와 과산화지질 등을 측정하였다. 성장기에 2-AAF의 투여는 성장지연을 초래하였으며 지질과산화물은 지방의종류, 2-AAF,BHT 등에 의해 큰 차는 없었다. Cytochrome p-450은 2-AAF에 의해 I-BHT-AAF와 II-AAF군에서 증가되었고 BHT에 의해서는 차이가 나지 않았다. 불포화지방을 먹인경우 cytochrome p-450과 cytochrome p-450 reductase가 2-AAF에 의해 증가되기보다는 오히려 감소하거나 I,II군에 비해 별 차이가 없었는데 2-AAF의 농도와 식이의 불포화도가 높아 세포막이 손상되었기 때문이라 사료된다. Cytochrome $b_5$는 각군 사이에 별 차가 없었다. Cytochrome p-450과 과산화지질(r=0.2475, p<0.05), cytochrome p-450 reductase와 cytochrome $b_5$ (r=0.2475, P<0.05)가 각각 양의 상관관계를 나타내었다. 따라서 2-AAF를 대사시키는 MFO계는 식이지방의 종류 및 BHT의 존재에 따라 영향을 받고, 특히 불포화지방식이인 경우 2-AAF를 대사시킬 수 있는 cytochrome p-450 유도 및 합성능력이 매우 저조함을 알 수 있으며 2-AAF는 어린 쥐의 성장을 지연시켰다.

• 한국식품과학회지
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• 제31권3호
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• pp.831-837
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• 1999

곰팡이 독소인 ochratoxin A (OA)는 동물과 사람에게 간 및 신장의 손상을 일으키는 것으로 알려져 있다. 본 연구는 산화적 손상과 관련이 있는 OA-유발 지질과산화에 대한 항산화 비타민의 완화작용에 대하여 조사하였다. 수컷 ICR 마우스에 비타민 C (10 mg/kg)와 비타민 E (63.8 mg/kg)를 복강 투여하고, 한 시간 후에 0.1M $NaHCO_3$에 녹인 OA를 4 mg/kg/day의 용량이 되게 복강 투여하였다. 4일간 반복투여 한 후 간과 신장의 microsome 내의 superoxide dismutase (SOD) 및 catalase 활성과 malondialdehyde (MDA) 생성을 측정하였다. 아울러 comet assay에 의해 세포의 손상과 항산화 비타민의 완화 작용에 대한 관련성을 알아보았다. 결과들은 간과 신장에서 모두 i) OA투여에 의해 SOD, catalase 활성 및 MDA 수치가 유의성(p<0.05) 있게 증가하였고, ii)항산화 비타민 혼합 투여에 의해 OA에 의한 SOD, catalase 활성 및 MDA 형성이 유의성 있게 저하되었으며. iii) OA-유발 지질과산화와 관련이 있는 혈구세포의 손상도 항산화 비타민에 의해 완화되었다. 이러한 결과들은 항산화 비타민이 OA중독에 의한 간과 신장의 손상의 예방에 사용될 수 있을 것으로 사료된다.

• Applied Biological Chemistry
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• 제46권3호
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• pp.165-170
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• 2003

발효식품 시료로부터 분리된 세균을 $DPPH({\alpha},{\alpha}'-diphenyl-{\beta}-picrylhydrazyl)$ 전자공여능으로 항산화 활성을 측정하여 가장 활성이 강한 균주를 선별하여 형태학적, 생화학적, 생리학적 특성 및 165 rRNA 염기서열을 조사한결과 Bacillus sp.으로 판명되어 FF-7로 명명하였다. DPPH 전자공여능법에 의한 Bacillus sp. FF-7이 생산하는 항산화물질의 최적 생산 배지조건은 탄소원 2% galactose와 질소원 1% tryptone 첨가였다. Bacillus sp. FF-7에 의해 생성된 항산화 물질의 활성을 DPPH 전자공여능, 흰쥐 각 조직 microsomal 실험계 및 linoleic acid 과 산화지질 실험계에서 malondialdehyde를 thiobarbituric acid(TBA)방법으로 측정하였다. 흰쥐 각 조직 microsomal 실험계에서 지질과산화에 대한 항산화 효과는 뇌(97.50%) >심장(79.95%) >신장(77.84%) >비장(77.47%) >고환(69.96%) >간장(62.45%) 순이였다. Linoleic acid의 과산화지질를 TBA법으로 측정한 결과 반응 4일째까지 억제 효과가 강하게 나타났으며, 동시에 대조구로 사용한 0.05% BHT 첨가구에서도 실험종료시까지 항산화 활성이 강하게 나타났다.

• 생명과학회지
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• 제25권5호
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• pp.577-584
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• 2015

본 연구는 와송(둥근바위솔, Orostachys malocophyllus)에 대한 기초 연구의 일환으로 와송(OM)과 유산균 (Lactobacillus bulgaricus, Streptococcus thermophilus, Lactobacillus acidophilus)으로 발효된 와송(FOM)의 건조 분말을 각각 정제수, 에탄올 및 메탄올로 추출하여 각각의 수율과 pH를 측정한 뒤, 총 페놀성 화합물과 이에 속하는 flavonoid 함량, 미네랄 함량을 측정하고 DPPH free radical scavenging 활성, Cu/Fe 환원력, 간 조직의 microsome 생체막의 지질과산화 억제능 및 linoleic acid를 이용한 지질과산화 정도를 비교 검토하였다. 총 페놀성 화합물과이에 속하는 대표적인 화합물인 flavonoid 함량은 와송의 정제수 추출물에서 가장 높은 함량을 나타내었고, 미네랄 함량은 K, Ca, Mg, Mn, Zn, Fe, Na의 순으로 높게 측정되었으며, 7원소 모두 발효 전에 비해 발효 후 함량이 증가하였다. DPPH를 이용한 radical 소거능을 측정한 결과, 와송과 발효와송의 에탄올 및 메탄올 추출물 0.5%에서 대조구인 합성항산화제 BHT 0.05%에 가까운 활성을 나타내었다. Fe와 Cu의 환원력은 모든 군에서 농도 의존적으로 증가하였고, 와송과 발효와송의 에탄올 및 메탄올 추출물 1%에서 대조구인 BHT 1%와 ascorbic acid 1%에 가까운 높은 환원력 을 나타내었다. 간 조직을 이용하여 측정한 지질과산화 억제활성은 모든 군에서 농도 의존적으로 증가하였고, 와송과 발효와송의 에탄올 추출물은 0.01%에서부터 BHT와 비슷한 활성 나타내었으며 1%에서는 BHT보다도 높은 활성을 나타내었다. TBA법과 thiocyanate법으로 지질과산화를 측정한 결과, 와송과 발효와송의 에탄올 및 메탄올 추출물 1%에서 지질과산화 억제능을 보였으며 발효와송의 메탄올 추출물은 두 가지 방법 모두에서 높은 지질과산화 억제능을 나타내었다. 따라서, 유산균 발효 와송은 천연 항산화제 소재로서 활용될 가능성이 보이며 이에 대한 심층적인 연구가 필요할 것으로 사료된다.