Calcein-encapsulated small unilamellar vesicles of various lipid composition were prepared using the sonication technique, and their stabilities at $20^{\circ}C$ were examined by measuring calcein leakage from the liposomes. The fluidity of these liposomal bilayers was also investigated by measuring the fluorescence polarization of DPH labelled into the liposomes. The results showed that liposomes made of PC mixtures with different acyl chain length were very stable, which may be due to the formation of interdigitated bilayer structure. The addition of cholesterol further stabilized these PC liposomes. However, addition of cholesterol reduced the encapsulation efficiences of liposomes. The fluidity of the liposomes was significantly decreased by cholesterol in the liquid crystalline state, but not changed in the gel state. These results suggest that the enhanced stability of PC mixture liposomes may be ascribed to the formation of stable interdigitated bilayer structure. In membrane-mimetic and drug-delivery studies, vesicles made of mixtures of various phospholipids are recommended instead of addition of cholesterol to the phospholipid.
The objective of this paper was to investigate the effect of dextran gel on preparation of nano-liposomes loaded with ginkgolide. During preparation, Sephadex G75, G50 and G25 were added in the aqueous phase respectively. From the experiment, nano-liposomes prepared by dextran gels were found spherical and smooth. The result indicated that aperture of dextran gels were narrower, particle size of nano-liposomes was smaller (207.13 ~ 89.16 nm) and zeta potential was greater (-36.2 ~ -29.5 mV) in more negative. The study also revealed that differences of the entrapment efficiency and drug loading among the three types of nano-liposomes were not significant. In vitro drug release test demonstrated that nano-liposomes had a better controlled release. To conclude, by using dextran gel in the preparation of nano-liposome loaded with ginkgolide, the particle size could be effectively controlled and the drug stability could be improved.
The effects of bile salts (BS) on the stability of dioleoylphosphatidylethanolamine (DOPE) liposomes were investigated, observing apparent absorbance of vacant liposomes and calcein release from entrapped liposomes. Unilamellar liposomes were prepared by using a small quantity of palmitoly-immunoglobulin G(IgG) ($2.5{\times}10^{-4}$ mo1/lipid mol) to stabilize the bilayer phase of the unsaturated DOPE which by itself does not form stable liposomes. The destabilization of PE immunoliposomes by papain, clearly demonstrates that the IgG is essential for stabilization of PE bilayer. Approximately 4% of the entrapped calcein was released from the PE liposomes after 1 hr from liposome formation. Calcein release and absorbance of liposomes depended on the BS/lipid ratio because of the solubilization of lipid molecule in bilayer and the formation of mixed micelles. At very low BS concentrations, the incorporation of BS induced BS/lipid aggregates in the outer vesicles monolayer, while high BS concentrations, mixed micelles were formed. Chelate and its conjugates as $3{\alpha},\;7{\alpha},\;12{\alpha}-trihydroxy$ BS induce the concentration of the $3{\alpha}$, $12{\alpha}-dihydroxy$ BS at half-maximal solubilization of immunoliposomes to approximately 2.5-, or 5-fold. Conjugation of BS with glycine or taurine slightly enhanced their capacities to perturb membranes.
The photosensitized lysis of egg lecithin lipid membranes (liposomes) have been performed to UV-B light (270-320 nm) by L-tryptophan(L-Trp) and its peptide such as N-acetylphenylalanyl-L-tryptophan(NAPT) incorporated in the liposomes(ca. 0.1% by weight) or in the external buffer (0.1-0.3 mM). Requirement of oxygenation suggests that the lysis of liposomes is caused by the photosensitized oxidation of lipids. There was significant protection against lysis photosensitized by Trp in the external buffer by low concentration of ferricyanide (0.8 mM), but there was no effect on the lytic efficiency by $N_3^-$ which is singlet oxygen($^1O_2$) quencher, indicative of an electron transfer mechanism involved in the photosensitization. The small change of the lytic efficiency with increasing pH from 4 to 9 was interpreted by large target theory and subsequently indicates that superoxide($O_2^-$) may be an active intermediate for the oxidation. The efficiency of photosensitization of Trp was higher than that of NAPT under the same experimental condition. The weak lytic efficiency of liposomes photosensitized by NAPT was enhanced by incorporating NAPT in liposomes, but it was again quenched by ${\beta}$-carotene incorporated in the bilayer of liposomes. These results indicate that a portion of liposome lysis may be due to $^1O_2$ formation from the excited NAPT.
In order to investigate effective solar energy conversion system, the light-induced electron transfer reactions have been examined across single-lamellar liposomes incorporated organic photosensitizers such as anthracene and naphthalene derivatives. We have observed photosensitized reduction of methyl viologen (1,1'-dimethyl-4,4'-$bipyridinium^{2+}$) dissolved in the exterior aqueous phase of the pigmented phospholipid liposomes when EDTA, as electron donor, is dissolved in the enclosed aqueous phase of the liposomes. The anthroyl stearic acid incorporated in the hydrophobic bilayer of liposomes leads to much less quantum yield for the photosensitized reduction of $MV^{2+}$ than the anthracene carboxylate incorporated in the outer hydrophilic layer. However, ${\beta}$-carotene with anthroyl stearic acid incorporated into the bilayer enhances the quantum yield significantly (${\Phi}{\simeq}0.2-0.3$), preventing the reverse reaction of electron transfer ($MV^+_\ {\rightarrow}MV^{2+}$) so that it might be useful for solar energy conversion into chemical energy. A naphthalene derivative, octadecyl naphthylamine sulfonic acid incorporated into the outer layer of liposomes results in less efficiency of $MV^{2+}$ reduction than anthroyl stearic acid. These results have been also tested with respect to lipid components of liposomes.
Journal of Radiopharmaceuticals and Molecular Probes
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v.8
no.2
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pp.151-156
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2022
Liposomes are bilayered particles that are surrounded by an aqueous solvent with amphiphilic substances such as phospholipids. Liposomes have the potential to overcome the limitations of physiochemical properties of existing drugs, and are therefore widely used in research for the treatment of many diseases, especially cancer. Currently, there are many liposome manufacturing methods that use various lipids and amphiphiles. Among them, the thin film-hydration method is a traditional and very simple method to prepare liposomes by hydrating a dry lipid film in an aqueous solvent, which has been widely used in the laboratory until recently. Recently, approaches to new nuclear imaging agents and radiotherapy by loading radioactive isotopes inside liposomes have been actively studied. In this review, we would like to discuss considerations for preparing liposomes using the thin film-hydration method.
Effects of total ginseng saponin, 20-S-protopanaxadiol saponin, 20-S-protopanaxatriol saponin and playcodon saponin on the osmotic behavior of liposomes were investigated by optical measurement. These saponins showed different activities on liposomal membrane, and cholesterol in liposomes was an important factor to this variation of saponin activities.
Liposome-amino acid conjugates were prepared using dipalmitolyphosphatidylcholine(DPPC) and hydrophobically modified asparagine. A microdialyzer was used to measure glucose diffusion. The glucose binding affinity of DPPC-ODA-asparagine liposomes higher than that of DPPC liposomes and distilled water. The size of DPPC-ODA-asparagine was approximately 75-150 nm. Cholesterol increased the stability of liposomes, and reduced the size of liposome particles.
We investigated the effect of the phase transition temperature (T$_{c}$) of phospholipid in liposomes on the stability of incorporated retinol. Two kinds of phospholipid which have different T$_{c}$, L- $\alpha$ -dimyristoyl phosphatidyl choline (DMPC, T$_{c}$=22$^{\circ}$C) and D,L- $\alpha$ -dipalmitoyl phosphatidyl choline (DPPC, T$_{c}$=42$^{\circ}$), were used to prepare liposomes. Liposome with retinol was prepared as multilamella vesicles (MLVs) by the dehydration/rehydration method. The incorporation efficiency of retinol into liposomes prepared from DMPC and DPPC were 99.89$\pm$0.08% and 99.97$\pm$0.03, respectively. The average size of liposomes from DPPC were greater than that of DMPC. Two kinds of liposomes in phosphate buffer (10 mM, pH 7.0) were stored at 15, 30, and 5$0^{\circ}C$, and stability of incorporated retinol was analyzed. The stability of retinol in DMPC liposome was decreased, whereas the stability in DPPC liposome was increased as temperature increased, although the overall protection effect of liposome on the incorporated retinol was greater in DMPC liposomes than in DPPC liposomes.posomes.
Chemical and photochemical processes during storage and preparation rapidly degrade retinol, the most active form of vitamin A. therefore, the efficacy of incorporation into liposomes in order to modulate the kinetics of retinol degradation was investigated. Retinol was readily incorporated into multilamellar liposomes that were prepared form soybean phosphatidylcholine; the extent of the incorporation was 98.14±0.93% at pH 9.0 at a ratio of 0.01 : 1 (wt:wt) retinol : phospholipid. It was only marginally lower at higher retinol concentrations. The pH of the hydration buffer had a small effect. The incorporation efficiency ranged from 99.25±0.47% at pH 3 to 97.45±1.13% at pH 11. The time course of the retinol degradation in the aqueous solution in liposomes was compared to that of free retinol and free retinol with α-tocopherol under a variety of conditions of pH(3, 7, and 11), temperature(4, 25, 37, and 50℃), and light exposure(dark, visible, and UV). The retinol that was incorporated into the liposomes degraded significantly slower than the free retinol or retinol with α-tocopherol at pH 7 and 11. At pH 3, where the free retinol degrades rapidly, the degradation kinetics were similar in liposomes and the presence of α-tocopherol. At pH 7.0 and 4℃ in the light, for example, free aqueous retinol was completely degraded within 2 days, while only 20% of the retinol in the liposomes were degraded after 8 days. In general, the protective effect of the liposome incorporation was greater at low temperatures, at neutral and high pH, and in the dark. The results suggest that protection is greater in the solid, gel phase than in the fluid liquid crystalline phase lipids. These results indicate that the incorporation into liposomes can extend the shelf-life of retinol under a variety of conditions of temperature, pH, and ambient light conditions.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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