Tridentate Schiff base ligands, $SIPH_2$, $SIPCH_2$, $HNIPH_2$, and $HNIPCH_2$ were prepared by the reactions of salicylaldehyde and 2-hydroxy-1-naphthaldehyde with 2-aminophenol and 2-amino-p-cresol. Ni(II) complexes of those ligands were synthesized. The structures and properties of ligands and their complexes were studied by elemental analysis, $^1H$-NMR, IR, UV-visible spectra, and thermogravimetric analysis. The mole ratio of Schiff base to the metal of complexes was found to be 1:1. Ni(II) complexes were contemplated to be hexa-coordinated octahedral configuration containing three water molecules. The redox process of ligands and complexes in DMSO solution containing 0.1 M TBAP as supporting electrolyte was investigated by cyclic voltammetry and differential pulse voltammetry with glassy carbon electrode. The redox process of the tridentate Schiff base ligands was totally irreversible. The redox process of Ni(II) complexes were quasi-reversible and diffusion-controlled as one electron by one step process Ni(II)/Ni(I). The reduction potentials of the Ni(II) complexes shifted in the positive direction in the order [$Ni(II)(HNIP)(H_2O)_3$]>[$Ni(II)(SIP)(H_2O)_3$]>[$Ni(II)(SIPC)(H_2O)_3$]>[$Ni(II)(HNIPC)(H_2O)_3$] and their dependence on ligands were not so high. Consequently the [$Ni(II)(HNIPC)(H_2O)_3$] complex among the synthesized Ni(II) complexes was found to be most stable in the DMSO solution.
To learn the differences between the structure-activity relationship and molecular vibration-activity relationship in the ligand-receptor interaction of the histamine receptor, 47 ligands of the histamine receptor were analyzed by structural similarity and molecular vibrational frequency patterns. The radial tree that was produced by clustering analysis of molecular vibrational frequency patterns shows its potential for the functional classification of histamine receptor ligands.
New chelating ligands, thiocatechol and p-chlorothiocatechol, have been synthesized and the acid dissociation constants were determined by potentiometric method in 50% dioxane-water; $pK_1 \;and\; pK_2$ were 7.28, 10.97 for thiocatechol and 6.37, 10.22 for p-chlorothiocatechol, respectively. Color reactions with various metal ions were studied. It was found that the above ligands are specific for Bi(III), Mo(VI) and W(VI) as an analytical reagent.
Molecular-based materials with such functions as catalysis, magnetism and coordinate clathrations of one-, two-, and three-dimensional infinite frameworks have been extensively studied. Although rigid bridged ligands were frequently employed to construct these materials, flexible ligands were exploited less for this purpose. A one-dimensional polymer ${[Cd_2(=mu-bpe)_2](\mu-bpe)}(NO_3)_4}_n$ is prepared ; its structure is strikingly characterized by heptacoordinate Cd ions as well as by a unique main framework.
Chemical shift perturbation (CSP) is a simple NMR technique for studying binding of a protein to various ligands. CSP is the only technique that can directly provide both a value for the dissociation constant and a binding site from the same set of measurements. To accurately analyze the CSP data, the exact binding mode such as multiple binding, should be carefully considered. In this review, we analyzed systematically the CSP data with multiple modes. This analysis might provide insight into the mechanism on how proteins selectively recognize their target ligands to achieve the biological function.
PPARs (peroxisome proliferator activated receptors) are member of nuclear hormone receptors superfamily. Activations of PPARs upon binding with ligands modulate glucose metabolite, differentiation of adipocyte, inflammation response, and so on. Thiazolidinedione analog is one of the potential antidiabetic drug that binds and activates PPAR selectively and enhances insulin sensitivity. In an effort to develop novel and effective antidiabetic thiazolidindione analogs, we have synthesized tetrahydroquinoline and para-substituted benzene-linked thiazolidinedione analogs by coupling reaction of the hydrophobic segments with hydroxybenzylthiazolidinedione.
FXR (farnesoid X-activated receptor) is a member of nuclear steroid hormone receptor superfamily and especially a orphan receptor, which are able to control mevalonate pathway upon activation by binding of the specific ligands. We. have launched our study for development of FXR specific ligands getting on in lead discovery. A promising lead stilbene analog was obtained through the screening of a set of library compounds which was previously targeted for other nuclear receptors. And then synthetic modilication of the lead was perfoumde. In addition. fishing a new pharmacophore was fried by UNITT aearch. which brought new structural features.
The antitumor properities of metal are not limited to Pt(II) complexes. Recently, it was reported that some Pt(II) and Pd(II) complexes with sulfur and nitrogen ligands had potential antitumor reactivity. Pt(II) complexes is toxic drug for anticancer. Therefore, the complexes of Pd(II) with adenine, uracil, cytosine and malonate ligands are interesting for anticancer drug. We synthesized new palladium complexes containing nucleosides. The reactions of Pd(II) with adenine, uracil, cytosine and malonate ligands have been studied in aqueous solutions. The complexes isolated from these reactions have the following formulas; $[Pd(en)(C_5H_5N_5)_2](NO_3)_2,\;[Pd(en)(C_4H_3N_2O_2)Cl],\;[Pd(en)(C_3H_2O_4)]\;and\;[Pd(en)(C_4H_5N_3O)_2](NO_3)_2{\cdot}(C_4H_5N_3O)$. The compounds have been identified by elemental analysis, mass spectra, infrared spectra and electronic spectra.
Erickson, Kent L.;Hubbard, Neil E.;Meinecke, Lynette M.
Preventive Nutrition and Food Science
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v.7
no.4
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pp.454-460
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2002
While atherosclerosis is a major killer, there is now concern that mortality from the disease will increase due to the rising incidence of type II diabetes. Because diet can potentially influence both diseases, it is important to elucidate the role of diet in the progression of atherosclerosis. In addition, the mechanisms involved in dietary-related alterations of the disease need to be defined to guide public health recommendations to reduce athero-sclerosis incidence and limiting unwanted side effects. Since diet is thought to play a role in atherosclerosis even without added complications due to type II diabetes, reducing the incidence of that metabolic disease will not be enough. While evidence is increasing that high intake of carbohydrate can lead to type II diabetes and atherosclerosis, the preponderance of existing evidence indicates that intake of specific fats as a major dietary causal factor. It has recently been hypothesized that a dietary fat link to atherosclerosis may depend partly on the activity of a transcriptional regulator, the peroxisome proliferator activated receptors (PPAR). Thusfar, PPAR $\alpha$, $\beta$/$\delta$ and ${\gamma}$, have been shown to play a major role in metabolism, inflammation, and cancer. Furthermore, PPAR may regulate specific processes associated with atherosclerosis such as triglyceride and low density lipoprotein (LDL) metabolism; the reverse cholesterol transport pathway; lipid accumulation within plaques; the local inflammatory response and plaque stability. Synthetic ligands for PPAR have been developed; however, natural ligands include specific fatty acids and their metabolites. Though the role of PPAR in atherosclerosis has been reported with respect to synthetic ligands, additional studies need to be done with established and possible natural ligands. In this review, we will focus on the relation of dietary fat to PPAR alteration of atherosclerosis.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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