• 생약학회지
• /
• 제21권2호
• /
• pp.142-147
• /
• 1990

Yew cortex, twigs and leaves(Florida yew, Taxus floridana Nutt et Champ; Pacific, yew Taxus brevifolia Nutt(Taxaceae)) were extracted with MeOH and $CHCI_3$, respectively, and then the chloroform extract was fractionated by silica column chromatography. As biologically active substances, taxol derivatives were identified and several biological activity tests were followed. The results showed that it bad no antimosquito activity and inhibited the growth of root meristem of cress seeds. The chloroform ext. of Florida yew showed 91%, inhibition rate at 400 ppm and the taxol fractions of Pacific yew did 91% at 200 ppm, 94% at 100 ppm. In the antitumor activity tests in vitro against a cultured cell line of L1210 mouse leukemia, Pacific yew showed 99% inhibition rate at 1.0 ppm and Florida yew did 97% at 10 ppm.

• Bulletin of the Korean Chemical Society
• /
• 제15권6호
• /
• pp.442-448
• /
• 1994

Transition metals tested, $Cu^{2+}$, and $Ni^{2+}$, were found effective in the induction of the cytotoxicity of the quinolones tested, nalidixic acid, oxolinic acid, and pipemidic acid, against L1210 leukemia cells in vitro, whereas the alkaline earth metal, $Mg^{2+}$, was not. The differential effect of the metals on the quinolone cytotoxicity can be explained by their different mode of interaction with the quinolones. Our present difference spectroscopic titration data suggest that the transition metals can form DNA-intercalating agents, with the quinolones, which can cause the cytotoxicity.

• Bulletin of the Korean Chemical Society
• /
• 제18권11호
• /
• pp.1204-1207
• /
• 1997

Effects of exogenous glycerophospholipids on oleate-dependent phospholipase D (PLD) activity were studied in lymphocytic mouse leukemia L1210 cells and in solubilized microsomal phospholipase D of rat brain. Among the phospholipids tested phosphatidic acid had the most stimulatory effects on both PLD activities up to about 3 folds. Lysophosphatidic acid also showed promoting effect on microsomal PLD activity but much less on L1210 cells compared to that of phosphatidic acid. While phosphatidylethanolamine increased PLD activity slightly, phosphatidylinositides were nearly ineffective in the tested sources. The stimulatory effect of phosphatidic acid observed can be utilized to improve the in vitro assay system for oleate-dependent PLD in mammalian sources.

• 대한화학회지
• /
• 제19권6호
• /
• pp.438-442
• /
• 1975

Unusual pyrimidine nucleoside인 5-fluoro-4'-thiouridine과 5-Chloro-4'-thiouridine을 5-fluoro-와 5-chlorouracil의 2,4-bis(trimethylsilyl) 유도체들을 만든후, 축합반응하여 합성하였다. Leukemia 1210 cell과 Streptococcus faecium에 대한 기초 생물화학적인 예비시험에 의하면 5-fluoro-4'-thiouridine은 5-fluorouridine보다 억제효과가 월등하여 항암제로서의 전망여하는 앞으로의 임상 화학적인 결과로 구명될것 이라고 예상된다.

• 대한핵의학회지
• /
• 제33권2호
• /
• pp.152-162
• /
• 1999

목적: 다약제내성인자가 과발현된 백혈병세포에서 $^{99m}Tc$-MIBI가 인지되는 지를 알아보기 위하여 다약제내성 유전자가 발현된 세포와 발현되지 않은 세포에서의 $^{99m}Tc$-MIBI의 섭취 정도를 측정하고, P-당단백의 길항제로 알려진 verapamil, cyclosporin 그리고 dipyridamole을 첨가하였을 경우 $^{99m}Tc$-MIBI의 세포 내 섭취에 어떤 영향을 주는지 알아보고자 하였다. 대상 및 방법: 다약제내성 인자가 발현되지 않은 대조군 세포로 murine leukemia cell인 L1210세포를 사용하였고, 다약제내성 세포는 L1210 세포에 adriamycin과 vincristine을 첨가하여 유도하였다. 다약제내성의 발현은 RT-PCR로 증명하였고 vera-pamil은 0, 1, 10, 50, 100, $200{\mu}M$의 농도로, cyclosporin은 0, 0.1, 1, 10, 50, $100{\mu}M$의 농도로, 그리고 dipyridamole은 0, 10, 50, 100, 200, 500 ${\mu}M$의 농도로 각각 사용하여 각각의 농도에서의 $^{99m}Tc$-MIBI의 섭취를 감마 카운터로 측정하였다. 결과1) 저용량의 adriamycin 혹은 vincristine을 in-vitro 에서 처리하여 mdr1 유전자를 성공적으로 유도할 수 있었다. 2) mdr1 유전자가 발현된 세포에서 보다 발현되지 않은 세포인 L1210 세포에서 $^{99m}Tc$-MIBI의 섭취가 더 높았고, $4^{\circ}C$에서보다 $37^{\circ}C$에서 섭취가 더 높았다. 3) P-당단백의 작용을 길항시키는 약제로 알려진 verapamil 과 cyclosporin 그리고 dipyridamole을 첨가한 경우 mdr1 이 발현된 세포에서 $^{99m}Tc$-MIBI 섭취의 증가정도가 더 컸다. 또한 다약제 내성이 발현되지 않은 세포인 L1210 세포에서도 적은 정도이기는 하나 $^{99m}Tc$-MIBI의 섭취가 증가하였다. 결론: 다약제내성이 발현된 백혈병 세포에서는 $^{99m}Tc$-MIBI의 세포 내 섭취가 감소되었고, 다약제내성 극복제로 알려진 verapamil, cyclosporin과 dipyridamole은 세포 내 $^{99m}Tc$-MIBI 섭취를 증가시켰다. 본 연구의 결과로 보아 P-당단백에 의해 인지되는 $^{99m}Tc$-MIBI는 암세포에서 P-당단백의 발현을 밝히고, P-당단백 길항제들의 작용을 규명하는 데 유용하게 이용될 수 있을 것으로 판단된다.

• 한국응용약물학회:학술대회논문집
• /
• 한국응용약물학회 1994년도 춘계학술대회 and 제3회 신약개발 연구발표회
• /
• pp.199-199
• /
• 1994

Thioglycerol과 glycerol로부터 rac-1-S-octa-decyl-2-O-palmitoyl-1-S-thioglycerol-3-phosphate (DL -PTBA-P)와 rac-1-O-octadecyl-2-O-palmitoyl-g1ycerol-3-phosphate (DL-PBA-P)등을 합성하였고, 이들에 ara-C 유도체인 ara-CMP morpholidate를 반응시켜 최종 산물인 ara-CDP-DL-PCA, ara-CDP-DL-PBA, ara-CDP-DL-PTCA 및 ara-CDP-DL-PTBA등을 합성하였다. 이들 최종산믈의 항암효과는 L1210 lymphoid leukemia, colon 26 carcioma, M5076 sarcoma, C-1300 neuroblastoma, 3-Lewis lung carcinoma, WEHI-3B leukemia, human colon cancer, hum an pancreatic cancer 등의 암세포주를 사용하여 실험하였다. L1210를 DB/2J의 뇌막 또는 복강, DBA/1J의 복강내에 이식하여 ara-C, Ehss thioether lipid의 ara-C 유도체 (ara-CDP-L-DP, ara-CDP-DL-PCA, ara-CDP-DL-PBA, ara -CDP-DL-PTCA, ara-CDP-D-PTBA, ara-CDP-L-PTBA, ara-CDP-DL-PTBA)를 단일 투여 또는 중복 투여하였고, 3-Lewis는 C57BL/6 의 발바닥 피하, colon26은 BALB/C의 견갑상부 히아조직, M5076은 C57BL/6의 피하, WEHI-3B는 BALB/C의 복강, C-1300는 A/strong Ros에 각각 이식한 후 ara-C 또는 ara-CDP-DL-PTBA를 단일 또는 중복 투여하였다.

• Food Science and Biotechnology
• /
• 제15권3호
• /
• pp.369-373
• /
• 2006

Water extracts obtained from cultured mountain ginseng (CMG) were evaluated for their ability to stimulate immune cells and inhibit cancer cell proliferation. The lymphocyte subpopulation in mouse splenocytes in vivo was significantly increased by the administration of the CMG extract (27.4 mg/mouse). Interleukin-2 and ${\gamma}$-interferon in the mice serum increased up to 30% in CMG extract-treated mice. At a concentration of 1.37 mg/mL, nitric oxide increased up to 400% in the macrophage cell line treated with CMG extract. The CMG extract significantly retarded the proliferation of human acute promyelocytic (HL60), human histiocytic (U937), and mouse lymphocytic (L1210) leukemia cell lines in vitro at concentrations over 2.74-13.7 mg/mL. In addition, CMG extract treatments (1.37 mg/mL and 2.74 mg/mL) lead to the increased expression of the p53 gene and protein in cultured U937 leukemia cell lines. These results indicate that water extracts of CMG are capable of both immune cell stimulation and cancer cell growth inhibition.

• Archives of Pharmacal Research
• /
• 제20권5호
• /
• pp.476-479
• /
• 1997

Three types of dihydroberberine derivatives such as spirobenzylisoquinoline, benzindenoazepine and cyclopropanated quinolizine species were synthesized from dihydroberberine for the investigation on their anti-tumor activity. Among them, cyclopropanated quinolizine species were more effective than spirobenzylisoquinoline and benzindenoazepine against P-388 and L-1210 leukemia cell.

• Archives of Pharmacal Research
• /
• 제20권6호
• /
• pp.610-619
• /
• 1997

Some new 9H-thioxanthen-9-one incorporated into heterocyclic systems such as pyridone 8, pyrazoline 9, pyranone 11, iminopyrane 12, furopyrimidine 17, imidazothiazole 19, thiazole 21, triazine 24 and other related compounds through a para imminophenyl grouping at position-1 of the thioxanthenone ring were synthesized and tested as antitumor agents against L1210 leukemia in mice. Some of the new compounds showed considerable antitumor activity.

• 한국식품영양과학회지
• /
• 제33권3호
• /
• pp.475-479
• /
• 2004

저령 버섯으로부터 추출된 다당체는 78.2%의 당류, 16.8%의 단백질 및 4%의 회분으로 구성되었다. 저령다당체는 20-160 mg/kg/day로 ,3주간 투여 시 ICR mouse에서 유발된 sarcoma-180에 대하여 항종양효능을 나타내었다. 또한 저령다당체를 50-400$\mu\textrm{g}$/mL의 농도로 투여시 백혈암세포인 L-1210와 K-562세포에서 대조군에 비하여 52.6%, 55.0%로 각각 성장하였다. 그러나 이들 세포에서 세포사멸의 생화학적인 증거가 되는 DNA 분절현상은 나타나지 아니하였다. 2.5-10.0%의 농도의 저령다당체는 Salmonella typhimurium TA 100과 TA 98에서 2-nitrofluorene과 sodium azide에 의해 유발된 돌연변이를56%까지 억제하였다 이 결과로 저령다당체는 항종양효능, 암세포성장 억제효능 및 항돌연변이 효능을 갖는 것으로 사료되며, 이 항종양 및 암세포 성장억제효능은 세포사멸(apoptosis)에 기인하지 않는 것으로 사료된다.