• 농약과학회지
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• 제7권1호
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• pp.38-44
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• 2003

본 연구는 다양한 계열의 농약을 대상으로 체내에서 농약을 무독화하는 효소로 알려진 glutathione-S-transferase(GST) 와 esterases 에 대한 저해정도를 조사하고, 이 중 저해력이 높은 약제를 선발하여 무독화 효소에 의하여 분해되는 것으로 보고된 약제와 혼합 처리하였을 때 나타나는 약효의 변화를 조사하고자 수행하였다. 무독화효소를 저해하는 농약을 선발하기 위하여 34종의 살충제와 31종의 살균제를 대상으로 glutathione-S-transferase와 esterases 에 대한 저해력을 측정한 결과, thiodicarb $(I_{50}:1.87{\times}10^{-4}M)$, thiocyclarn $(I_{50}:7.40{\times}10^{-4}M)$, dithianon $(I_{50}:7.55{\times}10^{-5}M)$, tolylfluanide $(I_{50}:8.66{\times}10^{-5}M)$은 glutathione-S-transferase의 활성을 강게 저해하였고, dichlorvos $(I_{50}:8.95{\times}10^{-8}M)$, pirimicarb $(I_{50}:2.74{\times}10^{-6}M)$, pyrazophos $(I_{50}:3.31{\times}10^{-5}M)$, benomyl $(I_{50}:4.96{\times}10^{-5}M)$은 esterases의 활성을 강하게 저해하였다. Glutathione-S-transferase를 저해하였던 thiodicarb, thiocyclarn, dithianon, tolylfluanide와 glutathione-S-transferase 에 의해 대사되는 것으로 알려진 aeephate를 혼합 (1:1)하여 배추좀나방 (Plutella xylostella L.) 에 처리하고 약효를 관찰한 결과, 각각의 단제를 처리하였을 때보다 약효가 상승되었다. 특히 dithianon과 thiocyclam을 acephate 와 혼합시 각각 7배와 4배 약효가 상승하였다. 그리고 esterase를 저해한 약제인 dichlorvos, pirimicarb, pyrazophos, benomyl 을 esterase 에 의해 대사되는 것으로 알려진 phenthoate 와 혼합하였을 경우에도 단제 처리시의 약효보다는 혼합처리시의 약효가 높았다. Phenthoate와 dichlorvos 혼합시 18배, phenthoate 와 benomyl 혼합처리시 12배의 약효상승효과가 나타났다. 본 연구의 결과들은 무독화과정 효소에 의해 무독화되는 약제를 무독화효소 저해제와 혼합처리시 약효상승이 유발된다는 것을 나타내는데, 이러한 결과들은 향후 혼합제 개발에 유용하게 사용될 수 있을 것이라 생각된다.

• Applied Biological Chemistry
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• 제22권2호
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• pp.109-122
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• 1979

잔류성(殘留性) 살충제(殺忠劑)인 BHC의 합리적(合理的) 사용방법(使用方法)을 찾기 위하여 용매추출법(溶媒抽出法)에 의한 ${\gamma}$-isomer를 분리(分離) 및 농축(濃縮)하였다. 그리고 불활성(不活性) 이성질체(異性質體)로 부터 1,2,4-trichlorobenzene, 2,4,5-trichloronitrobenzene, 2,4,5-trichloroaniline을 거쳐 3-(2,4,5-trichlorophenyl)-1-methyl urea를 합성(合成)하였으며 몇가지 작물(作物)에 대한 발아(發芽) 및 생육억제효과(生育抑制效果)를 조사하였다. 실험결과(實驗結果)를 요약(要約)하면 다음과 같다. 1. methanol-물 용매계(溶媒系)에서 BHC 원제(原劑)를 재결정(再結晶)하였고, ${\gamma}$-이성질체의 회수율(回收率) 95%에서 ${\gamma}$-이성질체의 조성(組成)이 49.5%로 강화(强化)된 BHC 결정(結晶)을 얻었다. 2. BHC 원제(原劑)를 85%의 methanol성(性) 수용액(水溶液)으로 추출(抽出)한 다음, chloroform이 분배(分配)시켜 재결정시켰을 때는 ${\gamma}$-이성질체의 회수율 90.5%에서 ${\gamma}$-이성질체의 조성(組成)이 89.6%로 농축된 BHC 결정을 얻을수 있었다. 3. BHC 원제로 부터 1,2,4-trichlorobenzene의 합성시(合成時), 합성수율(合成收率)은 alkali 농도(溫度)에 크게 좌우되며, 사용(使用)된 alkali의 종류에도 다소 영향을 받는다. 4. BHC 원제의 alkali 가수분해시(加水分解時) 계면활성제(界面活性劑)의 첨가(添加)는 1,2,4-trichlorobenzene의 수율(收率)을 높혔다. 특히 사급(四級)암모늄염은 1,2,4-trichlorobenzene의 수량(收量)을 크게 증가(增加)시켰다. 5. 1,2,4-trichlorobenzene으로 부터 2,4,5-trichloronitrobenzene의 합성시(合成時) nitro 화시약(化試藥)으로서 $HNO_3-H_2SO_4$를 사용하였을때 94.4%라는 높은 수율(收率)을 보였다. 6. 2,4,5-trichloronitrobenzene을 철(鐵)과 염산(鹽酸)으로 환원(還元)시켰을때, 생성(生成)된 2,4,5-trichloroaniline의 수율(收率)은 91.4%이였다. 7. BHC 원제(原劑)를 기준(基準)으로한 3-(2,4,5-trichlorophenyl)-1-methyl urea의 전수율(全收率)은 60.8%이었다. 8. 6종(種)의 작물에 대한 3-(2,4,5-trichlorophenot)-1-methyl urea의 발아(發芽) 및 생육억제효과(生育抑制效果)는 대조(對照)로 사용한 urea계(系) 제초제(除草劑)인 linuron, diuron 보다 강(强)하였으며, 또 본(本) 화합물(化合物)에 대한 감수성(感受性)은 작물의 종류(種類)와 부위(部位)에 따라 차이(差異)가 있었다.

• 생명과학회지
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• 제32권1호
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• pp.1-10
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• 2022

비자나무는 한반도 남부지역과 제주도에 자생하고 있으며 식용으로 이용이 가능하며, 전통적으로 구충 빛 변비 예방의 목적으로 사용되어 왔었다. 그러나 항산화 활성에 대한 연구는 보고되어 왔지만 항당뇨 활성에 대한 연구는 제대로 이루어지지 않고 있다. 새로운 당뇨 치료제로서 천연물은 독성의 염려가 낮고 매우 오랫동안 사용되어 왔기 때문에 약물에 대한 안전성의 장점이 있다. 식용 및 한방 재료로 사용되고 있는 비자나무는 지금까지 살충 및 항균성에 대해 보고되어 왔으나 항당뇨에 관한 연구는 이루어진 바가 없다. 따라서 본 연구에서는 비자나무 추출물의 항당뇨 효과를 조사하고 그 특성을 조사하였다. 먼저, 비자나무의 과육과 종자를 메탄올로 각각 추출한 후, 항당뇨 활성과 관련된 α-glucosidase와 protein tyrosine phosphatase 1B (PTP1B)에 대한 저해활성을 포함한 다양한 생리활성을 조사하였다. 그 결과, 비자나무의 종자 추출물에서 항당뇨활성을 나타내는 α-glucosidase와 PTP1B 효소에 대한 억제 효능이 높게 나타났으며, 특히 과육에 비해 종자 추출물이 각각 14.5배, 4.3배 높은 저해활성을 보였다. 또한 비자나무의 과육 추출물의 pH와 열 안정성 테스트를 수행한 결과로, 활성 물질은 산, 알카리 조건과 고온의 조건에서 안정한 저해활성을 보였다. 비자 과육의 메탄올 추출물을 한외 여과(ultrafiltration)한 결과, 항당뇨 활성물질은 분자량이 300 kDa 이상에 해당하였고 Diaion HP-20 수지에 대한 흡착능을 조사한 결과, 50-100% 메탄올 조건에서 항당뇨 활성물질이 용출되었다. 따라서 비자나무 종자의 메탄올 추출물로부터 buthanol 추출, 한외 여과, Diaion HP-20 컬럼 크로마토그래피를 통해 비자나무의 항당뇨 활성 물질의 분리, 정제를 시도하였다. 따라서 비자나무 종자 추출물의 인슐린 저항성에 대한 개선 효과에 대한 추가 연구를 통해 천연물 유래 당뇨병 예방 및 치료용 조성물로서의 가능성을 보여주었다.