새로운 17종의 imazapyr 유도체인 3-(N-methyl-N(X)-치환-phenylaminooxoacetyl)-2-(4-isopropyl-5-oxo-2-imidazoline-2-yl)pyridine, 6을 합성하고 3-(N-methyl-N(X)-치환-phenylaminooxoacetyl group중의 X-치환기 변화에 따른 구조와 옥수수(Zea mays L.)와 참비듬(Amaranthus viridis L.)에 대한 발아 전의 제초활성에 미치는 관계(SAR)를 검토 한 바, 옥수수의 경우에는 MR상수의 적정값(optimal value)이 $5.56\;cm^3/mol$이었으므로 이 값보다 크거나 작을수록 제초활성이 작았다. 참비듬의 경우에는 $L_1$상수의 적정값이 3.34 A이므로 이 값에 가까울수록 제초활성이 클 것임을 알 수 있었다. 특히, 2,5-difluoro group 치환체, 6i는 참비듬에 가장 큰 제초활성을 나타내었으나 옥수수에는 가장 작은 제초활성을 미치므로써 현저하게 두 초종간에 선택성을 나타내는 화합물이었다.
Background: Approaches in disruption of MDM2-p53 interactions have now emerged as an important therapeutic strategy in resurrecting wild type p53 functional status. The present study highlights virtual screening strategies in identification of high affinity small molecule non-peptidic inhibitors. Nutlin3A and RG7112 belonging to compound class of Cis-imidazoline, MI219 of Spiro-oxindole class and Benzodiazepine derived TDP 665759 served as query small molecules for similarity search with a threshold of 95%. The query molecules and the similar molecules corresponding to each query were docked at the transactivation binding cleft of MDM2 protein. Aided by MolDock algorithm, high affinity compound against MDM2 was retrieved. Patch Dock supervised Protein-Protein interactions were established between MDM2 and ligand (query and similar) bound and free states of p53. Compounds with PubCid 68870345, 77819398, 71132874, and 11952782 respectively structurally similar to Nutlin3A, RG7112, Mi219 and TDP 665759 demonstrated higher affinity to MDM2 in comparison to their parent compounds. Evident from the protein-protein interaction studies, all the similar compounds except for 77819398 (similar to RG 7112) showed appreciable inhibitory potential. Of particular relevance, compound 68870345 akin to Nutlin 3A had highest inhibitory potential that respectively showed 1.3, 1.2, 1.16 and 1.26 folds higher inhibitory potential than Nutilin 3A, MI 219, RG 7112 and TDP 1665759. Compound 68870345 was further mapped for structure based pharamacophoric features. In the study, we report Cis-imidazoline derivative compound; Pubcid: 68870345 to have highest inhibitory potential in blocking MDM2-p53 interactions hitherto discovered.
친유기성 bentonite가 고분자 물질중에서 잘 분산된다는 성질을 이용하여 고분자 물질과 bentonite의 복합재를 제조하고 그 기계적 성질에 관해서 연구하였다. Bentonite는 고분자 물질내에서 분산과 결합이 좋아지도록 imidazoline으로 처리한 후 충진제를 사용하였다. 고분자 물질인 polyethylene은 입도가 100mesh인 것을 사용하였고 친유기성 bentonite 즉 bentone은 입도가 250mesh인 것을 실험에 사용하였다. 분말의 혼합에는 V형 혼합기를 사용하였으며 Banbury mixer로 용융 혼합 시켰다. 시편의 모양은 plate press에 시료를 놓고 열을 가하여 판상으로 제작하였다. 물성을 조사하기 위하여 인장 강도, 곡 강도, 그리고 압축 강도 시험을 하였다. 인장 강도, 연신율, 곡 강도, 그리고 일정한 하중에 대한 굴곡율은 충진제 증가에 따라 감소되었다. 또한 압축 강도는 충진제 증가에 따라 크게 증가 하였다.
각종 세정제의 난용 및 과대 사용으로 인한 수질오염이 날로 심각해지고 있으며 이 때 수질오염의 원인은 주로 계면활성제에 의해 발생한다. 본 연구는 이미 다졸린으로부터 유도된 9종의 양쪽성계면활성제와 석유 화학물질로부터 제조하여 대량 사용하고 있는 sodium lauryl sulfate(SLS)에 대한 세정성을 비교하여 보다 우수한 계면활성제를 선정하고자 한다. 또한 세정성의 비교는 세정력의 측정과 세정에 관한 물리화학적 측면에서 그 원인을 규명하고자 한다. 1-(2-hydroxyethyl)-1-(3-sulfonatedropy)-2-undecyl-2-imidazolinum [IV]는 세정성 및 다른 기초적 물성이 우수하여 세정제에 응용할 경우 세정성이 우수한 계면활성제 일수록 오염 부착에 필요한 일이 적게 나타나 오염이 쉽게 제거될 수 있음을 증명하였으며 그로 인한 공업적 응용성에 기대가 크다.
The quaternized compound of the copolymer between 2-diethylaminoethyl methacrylate and stearyl methacrylate (DSACC) was chosen as the mother resin for the water repellent of acrylics. The quaternized compound of 1-lauroyl dis (amino ethyl)-2-dodecyl imidazoline (LDDIC) was used to promote softening effect and hydrostatic pressure for the water repellent. The water repellent (EDUWC) obtained from the DSACC and LDDIC blended with waxes and emulsifiers improved the properties such as the water repellency, washable, tear strength and crease recovery when it was treated on the nylon fabrics with and without the resin. The reaction mechanism between the Nylon fiber and EDLWC was examined, and EDLWC was confirmed as the durable water repellent.
국산 벤토나이트를 분자량이 큰 imidazolines과 반응시켜 벤톤을 만들었으며 벤토나이트의 양이온 교환율이 100meq/100g이상이 됨을 알았다. 제조한 벤톤은 윤활유에 분산시키고 three-roll mill로 milling 한 후 그리이스를 만들었다. 이들 그리이스의 주도 (microscale로), 정상상태에서의 산화 안정도, 내수성, 및 내 마모성은 ASTM방법에 의하여 시험하였고 매우 좋은 실험결과를 얻었다.
In order to prepare a softener, alkyl imidazoline salt, fatty carbamide salt, and fatty polyamide salt were synthesized first, and then the synthesized salts were blended. The prepared softeners were applied to acrylic fibers, and then several properties were tested. As a result, the prepared softeners show good softening and lubricating properties, and they also show a little antistatic property. Through bending resistance tests and measurements of feeling change of acrylic fibers treated with the softeners, it was proved that the prepared softeners are durable softeners.
Reaction of oxazolin-5-ones 1 with p-amino-diphenylamine was resulted in the formation of the corresponding imidazoline-5-ones 2 which on treatment with sulphur afforded phenothizaines 3. Acridine derivatives 5 were obtained from acetylaminodiphenyl amines derivatives 6 on heating with AnCl$_2$ at $200^{\circ}C.$3 reacted with chloroacetyl chloride to give 7 which reacted in turn with different amines to give 8. Antibacterial activity of the obtained products was studied.
Cardiac atrium is now well-known as an endocrine organ which secretes atrial natriuretic peptide (AMP), participating in the regulation of body fluid and blood pressure. ANP is released mainly from cardiac muscle cells in response to various physiological and pathological conditions to induce atrial stretch. Ca$\^$2+/ may be one of the most important factors affecting ANP secretion even though controversy still persists. The aim of the present study is to investigate the effect of lysophosphatidylcholines (LPCs) and moxonidine on atrial hemodynamics and ANP secretion in hypertrophied atria. LPC is an endogenous phospholipid released from cell membrane during ischemia, and moxonidine is a imidazoline 1 (Il) receptor agonoist.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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