This study was conducted to investigate the effect of an anti-inflammatory and analgesic action of the glucosamine HCl (Glucosamine) and SH-1 (Glucosamine + Oriental herbal composition combined group). Male sprague-Dawley rats $(200{\sim}250g)$ and ICR mice $(20{\sim}30g)$ were randomized and these experimental groups were divided into 4 groups. Two control group were given as negative control (saline) and positive control (Ibuprofen, 100 mg/kg) and two groups given as oral administration of Glucosamine (320 m/kg) and SH-1. Carrageenan induced paw edema test, hot plate method, croton oil induced granuloma, capillary permeability test and acetic acid writhing syndrome were also shown to be comparable in the SH-1 group to anti-inflammatory drug group such as positive control group (Ibuprofen). Although further studies should be performed to confirm the effects of SH-1, present results suggest that the combined administration of SH-1 have potential action in anti-inflammatory and analgesic action. It could be applicable for the improvement of arthritic symptoms as a new diet-supplement.
Self-Emulsifying System(SES), an isotropic mixture of oil and surfactant which forms oil-in-water emulsion, is expected to improve in vitro drug dissolution and enhance in vivo drug absorption. A poorly water soluble drug, ibu-profen(IBP) was incorporated into the SES to improve absorption, and enhance bioavailability of drug. Medium chain triglyceride, glyceryl tricaprylate(GTC) as an oil, and Tween 85 as a surfactant were used to formulate SES. To characterize SESs with various concentrations of Tween 85, the phase separation and solubility of IBP-SEDDS containing IBP as a function of Tween 85 concentration were conducted, and the particle size was measured using photon correlation spectroscopic method. The SES with optimal concentration of Tween 85(35%(w/w)) was selected based on its high drug loading, small particle size and low surfactant concentration. After an oral administration of IBP-SEDDS and IBP suspension in methyl cellulose equivalent to 40.0 mg/kg to rats, the pharmacokinetic parameters were compared. The $C_{max}(163.17\;vs\;88.82\;{\mu}g/ml)$, $AUC(12897.01\;vs\;8751.13\;{\mu}g\;min/ml)$ and Bioavailability(86.44 vs 58.65%) significantly increased but $T_max(10\;vs\;20\;min)$ was significantly advanced. The current SEDDS containing IBP provide an alternative to improve an oral bio-availability of IBP.
Kim, Hyeok-Soo;Shim, Hae-Young;Chae, Chang-Hoon;Chang, Young-Il;Park, Jun-Woo
Journal of the Korean Association of Oral and Maxillofacial Surgeons
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v.33
no.5
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pp.455-463
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2007
The present study was designed to evaluate effects of the commonly used NSAIDs(acetaminophen, aspirin, and ibuprofen) on human periodontal ligament cells. Human periodontal ligament cells were grown from a cell line provided by Kyungpook National University. Effects of NSAIDs on the proliferation of human periodontal ligament cells were assessed using MTT assays. And then $PGE_2$ concentrations were determined by ELISA and the changes of cellular configuration were found by electron micrograph. The results were as follows; 1. The MTT assay demonstrated that the commonly used NSAIDs(acetaminophen, aspirin, and ibuprofen) had not significant cytotoxic effect on human periodontal ligament cells. 2. NSAIDs inhibited the $PGE_2$ synthesis of human periodontal ligament cells compared with the control group. These inhibitory effects had no significant differences with NSAID type and concentration. 3. Electron micrographs of human periodontal ligament cells treated with NSAIDs showed more narrow and irregular shape.
Ryoo, Sang Hyun;Lee, Sang Heon;Seo, Hae Chan;Song, Jung Suk;Ryoo, Dong Hyun;Yu, Jeong Jae;Kim, Hyun Young;Lee, Jae Hwan;Ryoo, Jae Jeong
Journal of the Korean Chemical Society
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v.58
no.3
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pp.277-282
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2014
The optical purity of 11 commercial dexibuprofens and 7 ibuprofens sold in Korea in 2013 were examined by chiral HPLC. The Chiralcel OD-H column and LUX-Cellulose-1 column were used as chiral stationary phases and the mixed eluent of hexane:isopropanol:acetic acid as 100:1:0.1 was used as a mobile phase with a flow rate of 1.0 mL/min. Each data was obtained from an average value of at least three different experiments for each sample and the average value of relative standard deviation of them appeared very small, 0.19%. Average optical purity value (97.5%) of eleven commercial dexibuprofens used in this study were smaller than those of 9 years ago (99.2%), but larger than four years ago (95.6%). Enantiomeric ratios of (R)- and (S)-isomers of seven ibuprofen samples used in this experiment were achieved at about 50:50 which was different with the result (44:56) from four years ago.
Background: This study aimed to evaluate and compare the efficacy of oral premedication with ibuprofen on the anesthetic efficacy of inferior alveolar nerve block (IANB) using 2% lignocaine and 1:100000 epinephrine in tobacco-chewing (TC) and non-tobacco-chewing (NTC) patients with symptomatic irreversible pulpitis (SIP) during nonsurgical endodontic intervention (NEI). Methods: This multicenter, prospective, double-blind, two-arm parallel-group randomized controlled trial involving 160 patients was conducted for a period of 9 months. The patients were classified into the study (TC patients) and control (NTC patients) groups, which were subdivided into two subgroups 1 hour before the procedure based on oral premedication with tab ibuprofen 600 mg. Nicotine dependence was assessed using the Modified Fagerstrom Tolerance Nicotine Scale. Patients were administered an IANB injection of 2% lignocaine containing epinephrine 1:100000 after premedication. Pulpal anesthesia before NEI was confirmed using electric pulp testing and cold spraying. Patients rated their pain on the 10-point visual analog scale (VAS) during NEI thrice at the dentin, pulp, and instrumentation levels. No pain at each level indicated the success of anesthesia. Results: The success and failure rates did not differ between the premedication and non-premedication subgroups in the TC or NTC groups (P > 0.05). However, the success rate was higher in the premedication subgroup of the NTC group (52.5%) than in the TC group (45%). Most patients with premedication experienced failure at the instrumentation level, whereas patients in the non-premedication group experienced pain at the dentin level. Failure rates of IANB did not differ significantly at different levels between the groups (P > 0.05). The mean VAS scores differed significantly at the dentin level in both groups, with lower values in the premedication group (P < 0.05). Conclusions: The efficacy of ibuprofen premedication with IANB during NEI did not differ significantly between the TC and NTC patients with SIP. The effect of premedication was more significant in the NTC group than in the TC group. A causal relationship between nicotine consumption and the success of premedication could not be established, and further studies are required to validate the results of the present study.
Because of the differences in biological and pharmacological properties between enantiomers of chiral acidic non-steroidal antiinflammatory drugs (NSAIDs) in human body. accurate determinations of their optical purities have been in great need. Racemic ibuprofen. tiaprofen. suprofen. flubiprofen and napoxen were reacted with (1R. 28. 5R)-(-)-menthol to convert them to corresponding diastereomeric (1R. 2S. 5R)-(- )-menthyl esters. (omitted)
Pain management is an important part of dental practice, and dentists frequently prescribe analgesics to improve clinical outcomes. Dentists should be aware of the pharmacological characteristics of the analgesics commonly used in dentistry and should choose appropriate analgesics to treat and prevent pain associated with inflammation or surgery. In this article, we review the potential benefits and risks of the analgesics frequently used in dental practice and provide a stepwise approach for pain management.
Three 1,2-benzothiazine derivatives were synthesized, and their analgesic / anti-inflammatory efficacy and their effect s of gastric irritation were evaluated. Among the three compounds, 39 exhibited the most potent anlagesic action, but the effect was weaker than that of piroxicam. Nonetheless, the compound showed 4 times more potent analgesic action with less gastric damage than did ibuprofen. These compounds did not show anti-inflammatory effect at an oral dose of 5 mg/kg.
After conversion to their 3,5-dinitrobenzoyl or 3,5-dinitroanilide derivatives, the enantiomers of a number of drugs may be chromatographically separated on various ${\alpha}$-arylalkylamine-derived chiral stationary phases (CSPs). While each CSP used in this study is useful, CSP 1 is best able to resolve the 3,5-dinitroanilide derivative of Ibuprofen while CSP 9 generally gives rather large ${\alpha}$ values for the resolution of 3,5-dinitrobenzoyl derivatives of the enantiomers of ${\beta}$-adrenergic blocking drugs.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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