• 한국산학기술학회논문지
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• 제11권7호
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• pp.2451-2458
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• 2010

고혈압 치료제인 카르베딜롤을 모델약물로 하여 새로운 서방성 방출 제어형 매트릭스 정제를 제조하기 위하여 소수성 서방성 부형제인 Compritol 888 ATO와 친수성 고분자인 hydroxypropyl methyl cellulose (HPMC) 또는 polyethylene oxide (PEO)를 이용하여 방출 제어형 매트릭스 정제를 제조하였다. 카르베딜롤 방출 제어형 매트릭스 정제의 제조 시 Compritol 888 ATO의 비율과 친수성 고분자의 종류 및 비율, hot melt coating coagglutination (HMCC) rocess의 적용 유무에 따른 카르베딜롤의 방출 양상을 위하여 용출시험기를 사용하여 pH 1.2의 인공위액과 pH 6.8의 인공장액에서 24시간 동안 $37^{\circ}C$, 50 rpm으로 용출시험을 실시하였다. 그 결과, HMCC process를 적용한 모든 제제가 약물의 방출 제어에 매우 효과적인 것을 확인하였다. 또한 소수성 서방성 부형제인 Compritol 888 ATO의 비율에 따라 약물의 방출 양상 및 시간이 기존 일반정제에 비하여 약 95%의 용출률을 나타내었으며 24시간까지 지연됨을 확인할 수 있었다.

• Journal of Pharmaceutical Investigation
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• 제36권4호
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• pp.271-276
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• 2006

Felodipine, a calcium-antagonist of dihydropyridine type, is a poorly water soluble drug and has very low bioavailability. As preceding studies, use of solid dispersion systems and surfactants(solubilizers) has been suggested to increase dissolution and to improve bioavailability of felodipine. But in case of solid dispersion systems, large amount of toxic organic solvents should be used and manufacturing process time become longer than conventional process. In case of using surfactants, as time elapsed, decreasing of dissolution rate of felodipine due to crystallization has been reported. In this study, Copovidon as a hydrophilic polymer and $Transcutol^{\circledR}$ as a surfactant were combined to formulations if order to increase dissolution of felodipine and conventional wet granulation process were applied to manufacturing of formulations. The effect of Copovidon and $Transcutol^{\circledR}$ on the dissolution oi felodipine was investigated in-vitro. When Copovidon and $Transcutol^{\circledR}$ used simultaneously, the dissolution rate of felodipine was prominently increased compared with when used separately and the maximum increase in the dissolution of felodipine was 5.8 fold compared to control. This is most probably due to synergy effect by combination of Copovidon and $Transcutol^{\circledR}$. Felodipine sustained release tablets were successfully formulated using several grades of HPMC as a release retarding agent. The stability of felodipine sustained release tablet was evaluated after storage at accelerated condition($40^{\circ}C/75%\;RH$) for 6months in HDPE(High density polyethylene) bottle. Neither significant degradation nor change of dissolution rate for felodipine was observed after 6months. In conclusion, felodipine sustained release tablet was successfully formulated and dissolution of felodipine, poorly water soluble drug, was prominently increased and also stability was guaranteed by using combination system of hydrophilic polymer and surfactant.

• Journal of Pharmaceutical Investigation
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• 제30권3호
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• pp.179-189
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• 2000

Clebopride malate(Cm) is a new benzamide drug which has a potent central antidopaminergic activity possessing antiemetic and anxiolytic properties. A purpose of this study was to assess the feasibility of formulating sustained release preparation by dispersing a drug in hydrophilic polymeric matrices and double layered tablets(DLT), using HPMC, carbopol, PEO, PVP/VA and other polymers as a rate controlling barrier. The matrix and DLT showed optimum dissolution pattern up to 8 hours and the contents of polymer were optimized at 30% level in this preparation. After an oral administration in beagle dog, Cm concentration was determined by use of GC-ECD and pharmacokinetic parameters were calculated by Vallner's method. The AUC of DLT showed similar results and the duration of action was increased 55% compared to that of regular release dosage form. The calculated absorption rate effectiveness(ARE) and controlled release effectiveness(CRE) for DLT increased 50% compared to that of matrix, the overall effectiveness(E) of this product appears to be about 70%. in vivo effectiveness test, DLT showed significant differences from control on antiemetic action of Cm. In consequence, it was possible to conclude that double layered tablet might be a good candidate for the sustained release dosage forms.

• KSBB Journal
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• 제16권5호
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• pp.505-510
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• 2001

생분해성 합성고분자인 PLA와 천연고분자 물질 tamarind gum과 levan을 불용화시킨 다당 아세타이트를 solvent evaporation 방법을 통해 약물(indomethacin)이 포함된 미세구를 제조하였다. PLA 미세구의 경우, 약물의 방출속도는 함유된 약물의 양에 따라 달라졌으며 담체의 비율이 증가할수록 약물의 방출이 지연되었다. 다당 아세테이트를 이용해서 제조한 미세구의 경우에도 방출지연 효과가 있었다. 이러한 점들을 고려해볼 때 본 실험에서 사용한 생체분해성 고분자 미세구들이 방출지연담체로 사용될수 있음을 알 수 있었다.

• 대한화장품학회지
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• 제43권2호
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• pp.165-174
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• 2017

이 연구는 소수성 폴리락타이드(PLA) 블록과 친수성 하이퍼브랜치드 폴리글리세롤(hbPG) 블록으로 구성된 양친매성 블록 공중합체(PLA-b-hbPG)의 합성방법에 대한 것이다. 또한, hbPG 블록을 4-hydroxyl cinnamic acid (CA)로 에스터 반응화하여, 광가교가 가능한 블록 공중합체인 PLA-b-hbPG-CA에 대한 접근법에 대해서도 보고하였다. 연구된 양친성 고분자는 친수기에 많은 양으로 존재하는 폴리글리세롤에 의해 화장품용 약물 전달체로 사용이 가능한 작은 크기(100 nm)의 마이셀을 형성함을 확인하였다. 또한, hbPG으로 구성된 마이셀의 corona 부분은 우수한 친수성을 나타내어 생체 내 독성을 최소화할 수 있음을 확인하였다. 소수성 활성성분이 담지된 PLA-b-hbPG-CA 마이셀은 생체적합성 및 자기조립구조에 의해 화장품용 약물 전달체로 활용이 가능할 것으로 기대된다.