Proceedings of the Korean Biophysical Society Conference
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2003.06a
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pp.33-33
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2003
Human DJ-1 and Escherichia coli Hsp31 belong to ThiJ/PfpI family whose members contain a conserved domain. DJ-1 is associated with autosomal recessive early-onset parkinsonism and Hsp31 is a molecular chaperone. Structural comparisons between DJ-1, Hsp31, and an archeal protease, a member of ThiJ/PfpI family, lead to the identification of the chaperons activity of DJ-1 and the proteolytic activity of Hsp31. Moreover, the comparisons provide insights into how the functional diversity is realized in proteins that share an evolutionarily conserved domain. On the basis of the chaperons activity, the possible role of DJ-1 in the pathogenesis of Parkinson's disease is discussed.
This study was designed to observe the anticancer activity of propolis on human rectal (HRT-18) and human colon (HCT-48) cancer cell lines in vitro, and on sarcoma-180 cells in vitro. The proliferation of HRT-18 and HCT-48 cancer cell lines was potently inhibited in proportion to the concentration of propolis. The survival time of the mice inoculated with sarcoma-180 cells was increased modestly by the administration of propolis compared to the control. Those observations suggest that propolis has anticancer effects against some of the cancer cell lines in vitro and in in vitro.
This study was conducted to investigate antimicrobial, antioxidant and anticancer activities of Opuntia humifusa (OH) petal extracts. The methanol and hexane extracts of OH petals showed their highest antimicrobial activity against Clostridium perfringens. The OH petal butanol fraction had the best antioxidative peroxynitrite scavenging activity among OH petal extracts. The DPPH scavenging activity of OH petals was lower than the peroxynitrite scavenging effect. The hexane and methanol fractions at a concentration of 200 ${\mu}g$/mL inhibited proliferation >80% in four kinds of human cervical cancer cells(B16F10, HepG2, HT-29 and MCF-7). In particular, the anticancer effect against B16F10 human skin cancer cells at the same concentration was higher than that in the other cancer cells.
It has been believed that supplementation of human diets with soybean products markedly reduces human cancer mortality rates. Specifically the black colored soybean has been considered as having a medicinal effect since ancient times in Korea. Six genotypes of black colored soybean and a normal variety were investigated for their biological effect. While the isoflavone content of black colored soybean was higher than the normal soybean, saponin content of the seeds was not different among varieties. In the case of antioxidant activity, black colored soybean showed over 3 times increase in the active effect than the control variety. When feeding soybean extract, a general change of alcohol resolving effect, such as alcohol dehydrogenase activity, was observed in the blood and liver of rats.
Nonclassical aminobenz[cd]indole antifolates 4, 5 and 6, in which the glutamic acid moiety of the classical antifolates is substituted by 2-phenylglycinamide or 3-aminobenzamide, were synthesized and their in vitro antitumor activity was evaluated. The purpose of this substitution is that the lipophilicity is enhanced due to the aromatic ring of the target compounds for the passive transport through lipid membrane of cells while the hydrogen bonding of the amide is retained in the active site of the enzyme, thymidylate synthase, where the glutamate is originally present. The target compounds were highly cytotoxic against tumor cell lines of murine and human origin with micromolar to nanomolar $IC_{50}$ values. Most effective was compound 4 ($N^6-methyl-N^6$-[4-[(${\alpha}$(S)-aminocarbonylbenzyl) aminocarbonyl]benzyl]-2,6-diaminobenz[cd]indole)with $IC_{50}$ of 2 nM against SW480, human colon adenocarcinoma cell line, which is 650-fold more potent than the reference compound 3.
Park, Haeng-Soon;Kim, Doh-Ha;Hyun-S.Ellen-Kwark;Park, Sung-Kwang;Kang, Sung-Kyew;Chung, Byung-Ho;Yoo, Gyrung-Soo
Archives of Pharmacal Research
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v.16
no.4
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pp.295-299
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1993
Human renal dipeptidase (RDPase) was purified from surgically removed kdneys of renal stone aptients by affinity chromatography using its specific inhibitor, cilastain, as the ligand. The partial purified RDPase of 6 mg exhivited specific activity of 99.4 unit/mg with 2, 029 fold purification. it was composed of a slow moving major band (96%) and a fast moving minor band (4%). The minor band was not a contaminant as it showed a dipeptidase-specific activity. The kinetic parameters determined with glycyldehydrophenylalanine (Gdp) as synthetic substrate were Vmax, $322.6\;\mu{mol/min/mg}$ and km, 0.120 mM. This experiment provided biochemical evidences that sugically removed, nonfunctional kidneys in respect of glomerular filtration still retained high activity of renal dipeptidase.
Park, Hae-Young;Park, Sung-Hwan;Yoon, Hae-Kyung;Han, Myung-Joo;Kim, Dong-Hyun
Archives of Pharmacal Research
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v.27
no.1
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pp.57-60
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2004
Glycyrrhizin (18$\beta$-glycyrrhetinic acid-3-O-$\beta$-D-glucuronopyranosyl-(1$\rightarrow2)-\beta$-D-glucuronide, GL) was transformed to 18$\beta$-glycyrrhetinic acid-3-O-$\beta$-D-glucuronide (GAMG) by Streptococcus LJ-22. The antiallergic activities of GL and GAMG was measured using a RBL cell assay system and contact hypersensitivity model mice. GAMG exhibited anti-allergic activity with $IC_{50}$ values of 0.28 mM. GAMG, which is sweeter than GL, and 18$\beta$-glycyrrhetinic acid, which is a GAMG metabolite by human intestinal bacteria, also inhibited the passive cutaneous anaphylaxis and skin contact inflammation. In conclusion, GAMG may be useful as a new sweet food additive and an anti-allergic agent.
Retroviral integrase is required for integration of viral DNA into the host cell chromosome. Human immunodeficiency virus type-1 integrase was partially purified as a part of a fusion protein linked to a maltose-binding protein and characterized in terms of an endonucleolytic activity. The concentration of the fusion protein purified through an amylose column was about 12mg/ml. Indicating that the solubility of the fusion protein is highly increased by the presence of a maltose-binding protein, considering that the integrase protein alone is poorly solubilized. The endonucleolytic activity of the fusion protein was detected at 0.1 to 1.OmM $Mn^{++}$ ion, but not at any concentrations tested of $Mn^{++}$ ion.
One of the possible mechanisms of multi-drug resistance found in cancer cells is the over-expression of P-glycoprotein (P-gp). Studies have shown that compounds found in plants including vegetables and fruits not only have anticancer activities but may also modulate P-gp activity. The effect of flavonoids and organic isothiocyanates on P-gp activity was studied in human uterine sarcoma cell lines, MES-Sa (sensitive) and MES-SD/DX5 (resistant). The accumulation of daunomycin (DNM), a P-gp substrate, was approximately 10 times greater in the sensitive cell as compared to the resistant cells over the entire time course (up to 2 hrs). (omitted)
Pyrethroids are one of the most commonly used insecticides in worldwide. but it remains unclear whether pyrethroid compounds possess endocrine disrupting activity or not. T47D cells, an estrogen receptor positive human breast cancer cell line. is known to induce alkaline phosphatase (AlkP) only in response to progestins. Because the action of estrogen may be changed by the action of progestins (Kraus et al. 1995), it is important to examine the potential to produce progestin-mediated effects for determining endocrine disrupting activity of chemicals(LiLorenzo et al. 1991). (omitted)
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