Changes in the activity of alkaline phosphatase (ALP) isoenzymes and isoforms in human serum have a major diagnostic value, therefore the regulation of ALP activities is a valuable target for therapeutic interventions. To assess the pharmacological activity of retinoids, i.e., all-trans retinoic acid and 13-cis retinoic acid, their tissue-specific inhibitory effect on human serum ALP activity was elucidated by chemical inhibition methods, heat-sensitive inactivation, and wheat-germ lectin precipitation test. Retinoids showed significant inhibition of the total ALP activity in human serum at a concentration of 5 mM. All-trans retinoic acid (5 mM) and 13-cis retinoic acid (5 mM) inhibited ALP activities by up to 12% and 15%, respectively, compared to that by guanidine hydrochloride (200 mM). L-phenylalanine (100 mM) and urea (30 mM) had no further inhibitory effect on ALP activities in human serum pretreated with retinoids (5 mM). Retinoids significantly inhibited ALP activities by up to 20% compared with that of tetramisole (30 mM). The ALP activities in retinoid-pretreated serum remained unchanged after the heat inactivation process. These results suggest that retinoids are inhibitors of the intestinal ALP isoenzyme. Remarkably, retinoids revealed potent inhibitory activities against ALP in wheat-germ lectin precipitant serum, indicating that they also function as inhibitors of the bone ALP isoform. The results show that retinoids inhibit the specific tissue-derived human serum ALP activities, moreover, the inhibitory effect of retinoids against bone ALP activity suggests their clinical utility as monitoring and prevention of metastasis of bone cancer.
본 연구에서는 사례연구를 통해 외국정보기관의 인간정보(HUMINT) 활동에 대응한 산업 기술 보호방안을 도출하는데 그 목적이 있다. 이와 같은 목적을 달성하기 위하여 외국정보기관의 인간정보(HUMINT) 특징 및 활동사례를 구체적으로 분석하여 외국정보기관의 정보활동에 대한 국제적인 실태를 유추하고 나아가 우리나라의 산업기술 보호방안을 제시하였다. 본 연구에 사용된 사례는 (1) 외국정보기관의 대미(對美) 인간정보(HUMINT) 활동, (2) 외국정보기관의 대일(對日) 인간정보(HUMINT) 활동 등으로 2차 자료인 국내 및 해외 언론자료를 활용하였다. 이와 같은 연구목적과 방법을 통하여 도출한 우리나라의 산업기술 보호방안은 다음과 같다. 첫째, 외국정보기관의 인간정보(HUMINT) 활동에 대응한 인원보안의 중요성 인식이 필요하다. 둘째, 외국정보기관의 인간정보(HUMINT) 활동에 대응한 인원보안 관리수단을 확보해야 한다. 셋째, 외국정보기관의 인간정보(HUMINT) 활동에 대응한 국가 차원의 방첩능력을 제고해 야 한다.
본 논문에서는 모델 기반으로 추정한 사람의 시선 방향을 이용하여 실내 환경에서 발생 할 수 있는 사람의 행동을 인식하는 방법을 제안한다. 제안하는 방법은 크게 두 단계로 구성된다. 첫째, 행동 인식을 위한 사전 정보를 얻는 단계로 사람의 머리 영역을 검출하고 시선 방향을 추정한다. 사람의 머리 영역은 색상 정보와 모양 정보를 이용하여 검출하고, 시선 방향은 머리와 얼굴의 관계를 표현한 베이지안 네트워크 모델을 이용하여 추정한다. 둘째, 이벤트와 사람의 행동을 나타내는 시나리오를 인식하는 단계이다. 이벤트는 사람의 상태 변화로 인식하고, 시나리오는 이벤트들의 조합과 제약 사항을 이용하여 규칙 기반으로 인식한다. 본 논문에서는 시선방향과 연관이 있는 4 가지의 시나리오를 정의하여 실험 한다. 실험을 통해 시선 방향 추정의 성능과 시선 방향이 고려된 상황에서의 행동 인식 성능을 보인다.
Recently, various researches in respect of the positioning technologies using satellites and the other sensors have made location-based services (LBS) more common and accurate. Consequently, concern about position information has been increasing. However, since these positioning systems only focus on user's position, it is difficult to know the user's attitude or detailed behaviors at the specific position. It is worthy to study on how to acquire such human attitude or behavior, because those information is useful to know the context of the user. In this paper, the sensor unit consisting of three dimensional accelerometer was attached to human body, and autonomously measured the perpendicular acceleration of ordinary human behaviors including activity modes such as walking, running, and transportation mode using transportation such as a train, a bus, and an elevator. Subsequently, using the classified measurement results, the method to identify the human activity modes was proposed.
This paper proposed a human body posture recognition program based on haar-like feature and hand activity detection. Its distinguishing features are the combination of face detection and motion detection. Firstly, the program uses the haar-like feature face detection to receive the location of human face. The haar-like feature is provided with the advantages of speed. It means the less amount of calculation the haar-like feature can exclude a large number of interference, and it can discriminate human face more accurately, and achieve the face position. Then the program uses the frame subtraction to achieve the position of human body motion. This method is provided with good performance of the motion detection. Afterwards, the program recognises the human body motion by calculating the relationship of the face position with the position of human body motion contour. By the test, we know that the recognition rate of this algorithm is more than 92%. The results show that, this algorithm can achieve the result quickly, and guarantee the exactitude of the result.
To investigate the possible isosteric replacement of imidazolidinone moiety in 4-phenyl-N-arylsulfonylimidazolidinone for broad and potent anticancer agents, a series of 4-phenyl-l(N)-arylsulfonylimidazolidinones 6a-k, imidazolidinethione analogs 7a-i, and imidazolidine oxime analogs 8a-c were prepared and evaluated for their in vitro anticancer activity against four human cancer cell lines (human lung A549, human colon COLO205, human leukemia K562, human ovary SK-OV-3). Among all the derivatives of N-arylsulfonylimidazolidinone 6a-k, compounds 6f and 6g showed the best inhibition comparable to doxorubicin against all cancer cell lines. Increasing the carbon chain on alkyl moieties of carbamates as shown in 6c-g did not alter the activity. The imidazolidinethione analogs 7a-i and imidazolidin-2-one oxime derivatives 8a-c did not possess any good activity. Therefore, imidazolidinone moiety is the best pharmacophore among the 4-phenyl-Narylsulfonylimidazolidinone derivatives.
The anti-Helicobacter pylori activity, cytotoxicity, and anti-inflammatory activity of white ginseng extract (WGE) were investigated in vitro in this study. The antimicrobial effects of WGE toward H. pylori strains 52 J99, SSI, and 51 were tested using the disk diffusion method. Among these H. pylori strains, H. pylori 52 was the most sensitive, having the largest inhibition zone (19 mm), followed by J99, SSI, and 51. The zone of inhibition due to WGE increased significantly with increasing dosage. The cytotoxicity of WGE toward the human cancer cell lines A-549 (human lung carcinoma), HEC-1-B (human endometrial adenocarcinoma), HeLa (human uterin adenocarcinoma), and SW-156 (human kidney carcinoma) was measured using the 3-(4,5-dimethylthizol-2-yl)-2,5-diphenylate-tetrazolium bromide (MTT) assay. WGE exhibited an inhibitory effect on cell growth at 2.0 mg/mL for all tumor cell lines. An analysis of anti-inflammatory activity using the RAW 264.7 cell line showed that the inhibition of nitric oxide (NO) production increased as the WGE content increased. These results demonstrate the potential of WGE to be used as a health-promoting substance.
In order to examine oxidative stress of reactive oxygen species and the antioxidant effect of Citri Reticulatae Pericarpium (CRP) extract, human skin melanoma cells were treated with various concentrations of hydrogen peroxide ($H_2O_2$). Antioxidant effect of CRP extract on $H_2O_2$-induced cytotoxicity, cell viability, DPPH-radical scavenging activity and superoxide dismutase (SOD)-like activity. In this study, $H_2O_2$ decreased cell viability of cultured human skin melanoma cells in dose- and time-dependent manners, and then, midcytotoxicity value (MCV) was determined at $60\;{\mu}M$ after human skin melanoma cells were cultured for 5 hours in the media containing $20{\sim}60\;{\mu}M$ of $H_2O_2$, respectively. The $H_2O_2$ was on cultured human skin melanoma cells because MCV of $H_2O_2$ was lower than $100\;{\mu}M$. In the antioxidant effect of CRP extract, CRP extract increased cell viability DPPH-radical scavenging activity and SOD-like activity. From these results, it is suggested that $H_2O_2$ was very toxic on cultured human skin melanoma cells. And also, CRP extract has the antioxidant effect on $H_2O_2$-induced cytotoxicity.
Expression of human Cu.Zn-superoxide dismutase (SOD) with activity comparable to human erythrocyte enzyme was achieved in E. coli B21(DE3) by using the pET-17b expression vector containing a T7 promoter. Recombinant human SOD was found in the cytosol of disrupted bacterial cells and represented > 25% of the total bacterial proteins. The protein produced by the E. coli cells was purified using a combination of ammonium sulfate precipitation, Sephacryl S-100 gel filtration and DEAE-Sephacel ion exchange chromatography. The recombinant Cu,Zn-SOD and human erythrocyte enzyme were compared using dismutation activity, SDS-PAGE and immunoblotting analysis. The mass of the subunits was determined to be 15,809 by using a electrospray mass spectrometer. The copper specific chelator. diethyldithiocarbamate (DOC) reacted with the recombinant Cu,Zn-SOD. At $50{\mu}M$ and $100{\mu}M$ concentrations of DOC, the dismutation activity was not inhibited for one hour but gradually reduced after one hour. This result suggests that the reaction of DOC with the enzyme occurred in two distinct phases (phase I and phase II). During phase I of this reaction, one DOC reacted with the copper center, with retention of the dismutation activity while the second DOC displaced the copper, with a loss of activity in phase II.
The use of cisplatin is limited by severe side effects such as renal toxicity. Our platinum-base drug discovery is aimed at developing drugs capable of diminishing toxicity and improving antitumor activity. We synthesized new Pt (II) complex analogue [Pt (cis-DACH)(DPPP)]. 2NO$_3$ (PC) containing cis-1,2-diaminocyclohexane as a carrier ligand and 1,3-bis(diphenylphosphino) propane as a leaving group. Furthermore, nitrate was added to improved the solubility. In this study, its structure was determined and its antitumor activity against SKOV-3 and NIH-OVCAR-3 human ovarian adenocarcinoma, and in vitro cytotoxicity was determined against primary cultured rabbit kidney proximal tubular and renal cortical cells of human kidney using colorimetric MTT assay. PC demonstrated acceptable antitumor activity against SKOV-3 and NIH-OVCAR-3 human ovarian adenocarcinoma and significant activity as compared with that of cisplatin. The toxicity of PC was found quite less than that of cisplatin using MTT and $^3$H-thymidine uptake tests in rabbit proximal tubular cells and human kidney cortical cells. PC was used for human cortical tissue in 7 weeks hitoculture by the glucose-consumption tests. We determined that the new platinum drug has lower nephrotoxicity than cisplatin. Based on these results, this novel platinum (II) complex compound (PC) represent a valuable lead in the development of a new anticancer chemotherapeutic agent capable of improving antitumor activity and low nephrotoxicity.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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