To elucidate the relationship between chemical structure and biological activity of alantolactone, and also to investigate the relationship between the growth of cells and the respiration of Chlorella pyrenoidosa affected by alantolactone, alantolactone and isoalantolactone were isolated from Inula helenium L., and di-, and tetrahydroalantolactones were prepared by the hydrogenation. At a concentration of 5$\times$10-5M alantolactone, the growth rate of Chlorella was greatly reduced. The viability of cells was also reduced over 50% within 2 hr at a concentration of 2.5$\times$10-4M alantolactone. However, oxygen uptake was increased by 20% over 3 hr. And 14CO2 production from glucose-1-14C, glucose-6-14C and 14C-acetate-U.L. was also increased by alantolactone. Biological activityof alantolactone was significantly reduced by cysteine, reduced glutathione or cystine but not by tryptophan or histidine. It was detected by spectrophotometrically and by TLC that alantolactone was also reacted with thiols except cystine. The solution of alantolactone reached with thiol gave the UV absorption spectrum of $\alpha$-saturated ${\gamma}$-lactone, and most of SH groups were disappeared by the addition reaction. From the reaction mixture of alantolactone and cysteine, a lactone adduct was isolated and purified. Isoalantolactone had shown similar activity as alantolactone, however, it was appeared that di-, and tetrahydroalantolactones were not only inactive biologically but also in vitro. It was concluded that there was no correlationship between increased respiration rate and mortality of Chlorella. During the respiration TCA cycle was activated, however it was uncertain that the activation of EMP or HMP was also appeared. Alantolactone and isoalantolactone were biologically active compounds but others were inactive. The reactivity of $\alpha$-methylene ${\gamma}$-lactone moiety toward SH group was principally responsible for its biological activity in sesquiterpene lactones.
Park, Tae-Young;Oh, Junseok;Hong, Jae-Heoi;Hong, Seong-Eun;Hong, Seong-Min;Oh, Hyeon-Min;Park, Gyeong-Su;Jeong, Hee Gyeong;Kim, Kyung Je;Jin, Seong Woo;Koh, Young Woo;Im, Seung Bin;Ha, Neul-I;Seo, Kyoungsun
한국자원식물학회:학술대회논문집
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한국자원식물학회 2019년도 춘계학술대회
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pp.106-106
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2019
Human needs energy to maintain metabolisms, and these energy sources were uptake foods or nutritions. The most effective source was known for glucose among the nutrients, furthermore the glucose is an important source of energy for blood cells and control brain maintenences cells. But as food is plentiful and eating habits become more westernized, fast food and irregular meal times by works. Nowadays, diabetes were rapidly increased by malnutriton and obesity. Diabetes was the sixth highest on the list of causes of death in Korea, released by the Statistics Korea in 2015, which is considered a serious social problem for adult diseases. Therefore, this study aims to establish the optimal hot water extraction conditions of mixed herbs extract mixture compounds that are effective in diabetes. The independent factors were extraction temperature (X1: $40-120^{\circ}C$), extraction time (X2: 2-10 hrs.), and the ratio of water to sample (X3: 40-200 mg/mL). Their effects were assessed on dependent variables of the extract properties, which included soluble solid contents, Brix of sample extract, total polyphenols content, total flavonoids content and DPPH Radical scavenging activity. As a result, the content of total polyphenol content was the highest in No.12(6 hrs, $120^{\circ}C$, 67 mg/mL) and the highest total flavonoid contents was found in No.16(6 hrs, $80^{\circ}C$, 40 mg/mL). DPPH Radical scavenging activity showed the highest activity in No.7(8 hrs, $100^{\circ}C$, 100 mg/mL).
Peripheral insulin resistance in obese/type II diabetes animals results from an impairment of insulin-stimulated glucose uptake into skeletal muscle. Insulin stimulate the translocation of GLUT4 from intracellular location to the plasma membrane. Soluble N-ethylmaleimide-sensitive factor attachment protein receptors (SNAREs) is implicated in mediation of fusion of GLUT4-containing vesicle with the plasma membrane. Present study investigated regulatory effects of Rhodiola sachalinensis administration and exercise training on the expression of GLUT4 protein and SNAREs protein in skeletal muscles of obese Zucker rats. Experimental animals were randomly assigned into one of five groups ; lean control(LN), obese control(OB), exercise-treated(EXE), Rhodiola sachalinensis-treated(Rho), combine of Rho & EXE (Rho-EXE). All animals of exercise training (EXE, Rho-EXE) performed treadmill running for 8 weeks, and animals of Rho groups (Rho, Rho-EXE) were dosed daily by gastric gavage during the same period. After experiment, blood were taken for analyses of glucose, insulin, and lipids levels. Mitochondrial oxidative enzyme (citrate synthase, CS ; $\beta$-hydroxyacyl-CoA dehydrogenase, $\beta$-HAD) activity were analysed. Skeletal muscles were dissected out for analyses of proteins (GLUT4, VAMP2, syntaxin4, SNAP23). Results are as follows. Exercise and/or Rhodiola sachalinensis administration significantly reduced body weight and improved blood lipids (TG, FFA), and increased insulin sensitivity. Endurance exercise significantly increased the activity of mitochondrial enzymes and the expression of GLUT4 protein, however, administration of Rhodiola sachalinensis did not affect them. The effect of exercise and/or Rhodiola sachalinensis administration on the expression of SNARE proteins was unclear. Our study suggested that improvement insulin sensitivity by exercise and/or Rhodiola sachalinensis administration in obese Zucker rats is independent of expression of SNARE proteins.
최근 식생활의 변화에 따라 당뇨병, 비만 등의 만성대사질환의 발병률이 증가함에 따라 예방과 치료를 위한 물질연구가 많이 진행되고 있다. 본 연구에서는 선행 연구에서 항당뇨 효능이 확인된 Vigna nakashimae (VN) 메탄올 추출물로부터 VN 클로로포름층 분획물과 물층 분획물을 얻어 각 분획물의 항당뇨 효능과 분자적 기전을 살펴보았다. 각각의 VN 분획물을 제 2형 당뇨병질환모델인 db/db 마우스에 경구투여하여 VN 분획물의 혈당 및 지질 대사 변화 등을 측정하였다. VN 클로로포름층 분획물은 공복 혈당과 당화혈색소를 물층 분획물보다 더 효과적으로 감소시켰다. 또한 내당능도 개선하였으며, 혈중 지방산과 중성지방도 감소시켰다. VN 클로로포름층 분획물은 HepG2와 C2C12세포에서 인산화된 AMPK와 AMPK 하위 유전자인 CPT-1의 유전자 발현을 증가시켰다. VN 클로로포름층 분획물은 AMPK의 활성화와 일치하게 HepG2에서 당 생성 효소인 PEPCK와 G-6Pase의 발현을 감소시켰으며, C2C12에서는 당 유입을 증가시켰다. 이상의 결과는 VN 클로로포름층 분획물은 AMPK의 활성화를 통해 공복혈당을 감소시켰으며, 이러한 효과는 물층 분획물보다 더 효과적이었다.
Objectives : The aim of this study was to investigate the effects water extract of fermented new korean medicinal mixture, combinations of Mori Folium, Adenophorae Radix, Phllostachyos Folium and Citri Pericarpium (F-MAPC), on adipocyte differentiation, adipogenesis and glucose uptake using undiffernentiated 3T3-L1 adipocytes and L6 myoblasts. Methods : Each herb and those mixture were respectively fermented and then extracted with water. We carried on MTT assay for check-up on cell toxicity, Oil Red O staining for determination of cell differentiation and intracelluar adipogenesis. Western blot analysis for measurement of pAMPK and pACC, $C/EBP{\alpha}$, $PPAR{\gamma}$ and Glut-4 protein expressions were performed. Results : F-MAPC showed significant inhibitory activity on adipocyte differentiation in 3T3-L1 preadipocytes without affecting cell toxicity as assessed by measuring fat accumulation, and this effect was 2 fold higher in 0.2 mg/ml F-MAPC than that of the same dose of each fermented herbal extract alone. In addition, these effects were associated with modulation of adipogenic transcription factors, such as $C/EBP{\alpha}$, $PPAR{\gamma}$, as well as stimulated phosphorylations of AMPK and ACC. Translocation of Glut-4 was significantly increased by 10.2% in L6 cells treated with 0.2 mg/ml F-MAPC compared with that of control. Conclusions : These results demonstrate that F-MAPC may be an ideal candidate for therapy of obesity and diabetes by disturbing the differentiation into adipocytes, as well as the inducement of intramuscular glucose uptake from blood.
백련 뿌리 및 잎과 조릿대는 과거부터 약용으로 사용해 왔지만 아직까지 연구도 많이 이루어지지 않았고, 항당뇨 효과에 대한 연구도 거의 없었다. 본 연구에서는 백련 뿌리 및 잎과 조릿대의 추출물과 분획물이 in vitro에서 인슐린 작용, 인슐린 분비 또는 탄수화물의 소화에 효과적인지를 조사함으로 항당뇨에 효과적인지 여부를 조사하였다. 백련 뿌리 및 잎과 조릿대의 추출물은 각각 물로 추출하여 항당뇨 효과를 조사하였다. 또한 백련 뿌리 및 잎과 조릿대의 3 : 2 : 3으로 혼합하여 물로 추출한 후 이를 메탄올과 물을 섞은 용액으로 단계별로 XAD-4 column으로 분획하였다. 백련 뿌리 및 잎과 조릿대의 추출물과 혼합물의 분획물은 고농도(1 mg/mL)에서도 MTT 방법으로 측정하였을 때 세포 독성을 나타내지 않았다. 백련 뿌리와 조릿대 물추출물은 인슐린 작용을 향상시키는 효능이 있었고, 백련잎 물추출물은 ${\alpha}-amylase$를 억제하여 탄수화물의 소화 흡수를 지연시켰다. 이에 백련 뿌리 및 잎과 조릿대를 3 : 2 : 3으로 혼합하였을 때 20과 80% 메탄올층은 3T3-L1 지방세포에 처리하였을 때 인슐린의 작용을 향상시켜 포도당의 흡수를 증가시키는 효과가 인슐린을 10 nM을 처리한 것 만큼 효과적으로 포도당 흡수를 증가시켰다. 이 층에는 3T3-L1 섬유아세포에 분화 유도물질과 함께 처리하였을 때 $PPAR-{\gamma}$ agonist인 rosiglitazone과 마찬가지로 지방 세포로의 분화를 촉진시키고 지방의 축적도 증가시켰다. 그러므로 80% 메탄올 층에는 $PPAR-{\gamma}$ agonist로 작용하는 물질이 함유되어 있을 가능성이 높다. 베타세포라인인 Min6 세포에 백련 뿌리 및 잎과 조릿대의 혼합물의 분획물을 처리한 후 저농도와 고농도 포도당 자극시 인슐린 분비를 측정하였을 때 두 농도에서 모두 인슐린 분비에 영향을 미치지 않았다. 또한 백련 뿌리 및 잎과 조릿대의 혼합물의 20, 60과 80% 메탄올 분획층은 탄수화물의 소화에 작용하는 효소인 ${\alpha}-amylase$의 활성을 16% 정도를 억제하는 효과가 있었다. 결론적으로 백련 뿌리 및 잎과 조릿대의 추출물과 분획물에는 인슐린 분비나 탄수화물의 소화에 관여하는 성분이 없지만, 인슐린 작용을 향상시키는 인슐린 민감성 물질이 함유되어 있을 가능성이 높다.
Although sound intensity is considered as one of important factors in auditory processing, its neural mechanism in auditory neurons with limited dynamic range of firing rates is still unclear. In this study, we examined the effect of sound intensity adaptation on the change of glucose metabolism in a rat brain using [F-18] micro positron emission tomography (PET) neuroimaging technique. In the experiment, broadband white noise sound was given for 30 minutes after the [F-18]FDG injection in order to explore the functional adaptation of rat brain into the sound intensity levels. Nine rats were scanned with four different sound intensity levels: 40 dB, 60 dB, 80 dB, 100 dB sound pressure level (SPL) for four weeks. When glucose uptake during the adaptation of a high intensity sound level (100 dB SPL) was compared with that during adaptation to a low intensity level (40 dB SPL) in the experiment, the former induced a greater uptake at bilateral cochlear nucleus, superior olivary complexes and inferior colliculi in the auditory pathway. Expectedly, the metabolic activity in those areas linearly increased as the sound intensity level increased. In contrast, significant decrease interestingly occurred in the bilateral auditory cortices: The activities of auditory cortex proportionally decreased with higher sound intensities. It may reflect that the auditory cortex actively down-regulates neural activities when the sound gets louder.
북한강 수계의 지류인 수동천에서 1986년 7월부터 1987년 3월까지 4개의 정점으로부터 종속영양 세균의 크기와 생리적 활성도를 조사하였다. 총 세균수는 0.8-$25.2\times 10^{5}$ cells/ml의 범위를 나타냈으며, 글루코오즈 흡수능 $V_{max}$은 0.006-24.39mg-C/l/hr의 변화폭을 보여주었다. 계절적인 분포에 있어서 $V_{max}$값은 여음에 높고, 겨울에 낫은 뚜렷한 계절적 양상이 판찰 되었으나 콜로니 생성균 수의 변화는 특정적 양상을 볼 수 없었다. 지역적으로는 인간활동의 영향을 거의 받지 않는 상류 정점에서 세균수와 생리적 활성도가 가장 낮으며, 유기 오염물질이 대량 유입되는 쟁점을 제외하고는 유사한 수푼을 나타내어 이러한 유입 현상이 전 수동천 생태계의 세균 군집의 크기 및 생리적 활성도의 변화에 가장 중요한 요인으로 작용함이 관찰되었다.
일부 malignant tumor에 Pt-complex의 일상 응용 과정에서 신장독성등의 심한 부작용이 문제점으로 지적되고 있다. 이 연구에서는 기존의 cisplatin보다 항암효과는 우수하면서, 부작용을 감소시킨 새로운 Pt-complex의 개발에 역점을 두었다. 본 연구에서 합성한 Pt(Ⅱ) complex는 carrier ligand로서 1,2-diaminocyclohexane(dach)을 사용하였고, leaving group으로는 diophosphine류인 1,2-bisdiphenylphosphinoethane(DPPE)을 도입하였으며, 물에 대한 용해도를 높이기 위해 dinitrate로 만들었다. 새로이 합성한 [Pt(Ⅱ)(trans-d-dach)(DPPE)]$(NO_3)_2$는 원소 분석, IR 및 $^{13}C-NMR$ 분석 data에 의하여 위의 물질임이 확인되었다. MTT assay method에 의한 항암활성 연구를 통하여 P-388, L-1210 lymphocytic leukemia cell과 SK-OV3 난소암세포에서 항암효과가 인정되었으며, 이 항암효과는 대조 약물로 사용된 cisplatin과 유사하였다. 토끼의 신세뇨관 세포와 인체의 신피질 세포를 이용한 cytotoxity 및 thymidine 섭취율과 인체 신피질 조직 배양을 이용한 glucose consumption 실험을 통하여 모두 cisplatin보다 신장독성이 현저히 감소되었다. 이상의 결과로 보아 Pt(Ⅱ)complexes는 carrier ligand와 leaving group의 선택에 따라 항암활성의 증가와 신독성의 감소를 일으키는 요인으로 보여지며, 이 연구에서 만들어진 Pt(Ⅱ)complex는 앞으로 다각적인 검토를 거쳐 새로운 항암화학요법제로 개발될 가능성이 있을 것으로 생각된다.
Kim, Yeon-Hyang;Park, Bok-Ryun;Cheong, Hee-Sun;Kwon, Oh-Hwan;Kim, Dae-Que;Kim, Soung-Soo
BMB Reports
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제32권2호
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pp.140-146
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1999
When murine fibrosarcoma L929 cells, a TNF-sensitive cell line, were treated with recombinant human tumor necrosis factor-$\alpha$ (rhTNF-$\alpha$), the activities of glycolytic regulatory enzymes and lactate dehydrogenase increased up to 100-150% compared to the control L929 cells after TNF treatment. By using various metabolic inhibitors and activators, it was found that cAMP-dependent protein kinase is responsible for the increase of activities of the glycolytic enzymes. The activities of glycolytic regulatory enzymes and lactate dehydrogenase of TNF-resistant A549 cells, a human lung carcinoma cell line, did not increase significantly compared to TNF-sensitive L929 cells upon TNF treatment. In contrast, the pyruvate carboxylase activities of A549 cells, but not L929 cells, increased up to 30~40% after TNF treatment. The data suggest that pyruvate carboxylase activity may contribute to the compensation of energy loss mediated by TNF treatment in TNF-resistant A549 cells.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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