• 제목/요약/키워드: estrogenic activity

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Assessment of the Estrogenicity of Isoflavonoids, Using MCF-7-ERE-Luc Cells

  • Joung, Ki-Eun;Kim, Yeo-Woon;Sheen, Yhun-Yhong
    • Archives of Pharmacal Research
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    • 제26권9호
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    • pp.756-762
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    • 2003
  • In the current study, our research focused on the estrogenic activity of isoflavonoids, mainly genistein, biochanin A and daidzein. Genistein enhanced the reporter gene expression of MCF-7-ERE-Luc cells, at a concentration as low as 10 nM, with a concentration of 100 nM the achieved gene expression effects were similar to those of 10 pM 17$\beta$-estradiol. Based on the estrogenic activities of biochanin A and daidzein, hydroxyl groups at the 4 and 5 positions are needed for the maximal effect of the genistein. The estrogenic effects of these isoflavonoids were inhibited by the concomitant treatment with tamoxifen. The data showed that the estrogenic effects of isoflavonoids were mediated through estrogen receptors. When the isoflavonoids were tested as mixtures, the estrogenic effects were lower than the arithmetic sum of those induced by each individual isoflavonoid. The estrogenic potency of each isoflavonoid was presented at EC50 levels with a 17$\beta$-estradiol equivalent concentration (EEQ) based on the dose response of each chemical. The EC50s and EEQs of genistein, biochanin A and daidzein were 4.15, 0.89 and 0.18 $\mu$M, and 15.0, 5.12 and 1.83 $\mu$ M/M, respectively. Our data clearly demonstrated that the pERE-luciferase reporter gene assay was suited for the sensitive and quantitative measurement, and large scale screening, of the estrogenicity of chemicals in vitro.

효모재조합 검색시험법을 이용한 DEHP, DBP의 에스트로젠 효과 (The Estrogenic Effects of Phthalates(DEHP, DBP) in Yeast Recombinant Assay)

  • 정지윤
    • 한국식품위생안전성학회지
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    • 제22권3호
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    • pp.218-222
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    • 2007
  • 에스트로젠 수용체와 리포터 유전자인 ${\beta}-galactosidase$가 도입된 효모재조합검색시험법을 이용하여 DEHP와 DBP의 내분비계 장애작용을 검색하였다. 양성대조 시험물질로 $17{\beta}-estradiol$을 설정하여 DEHP와 DBP의 에스트로젠 활성을 비교분석 하였을 때, $17{\beta}-estradiol$의 경우 $10^{-9}M$에서 가장 활성이 높게 관찰되었다. DEHP의 경우 $10^{-10}M$에서 $10^{-7}M$까지 시험하였을 때 농도의존적으로 에스트로젠활성이 증가하였으며, $10^{-7}M$의 경우 가장 강력한 에스트로젠활성을 보였다. DBP의 경우 $10^{-9}M$에서 $10^{-6}M$까지 에스트로젠활성이 관찰되었다. DEHP와 DBP의 경우 최대활성화 대비 50% 이상의 활성도를 보이기 시작하는 농도가 $10^{-9}M$로 나타나서 비슷한 농도에서 에스트로젠 활성화가 이루어지는 것으로 추측할 수 있었다. 그러나, 에스트로젠 최대활성화 시의 농도를 비교해 보면 DBP가 DEHP보다 10배 낮은 농도에서 최대활성치가 관찰되었기 때문에 DBP가 DEHP보다 에스트로젠 작용에 더 민감하게 반응하는 것으로 판단할 수 있었다. 결과적으로 본 실험에 사용되어진 시험물질인 DEHP와 DBP는 효모재조합시험법에 있어서 에스트로젠 활성을 유도하는 것으로 판단되어지며 감수성에 있어서는 DBP가 DEHP보다 높은 것으로 여겨진다.

INVESTIGATION OF IN VITRO AND IN VIVO ESTROGENIC OR ANTIESTROGENIC ACTIVITY OF CYPERMETHRIN

  • Kim, Soon-Sun;Rhee, Gyu-Seek;Kwack, Seung-Jun;Sohn, Kyung-Hee;Kim, So-Hee;Lee, Rhee-Da;An, Sang-Mi;Ki-Eun. Jeong;Sheen, Yhun-Yhong
    • 한국독성학회:학술대회논문집
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    • 한국독성학회 2002년도 Molecular and Cellular Response to Toxic Substances
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    • pp.166-166
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    • 2002
  • In the present study, estrogenic or antiestrogenic activity of cypermethrin, a pyrethroid insecticide was investigated. We used immature rat uterotrophic assay, estrogen-responsive calbindin-D9k (CaBP-9k) gene expression assay and luciferase reporter gene assay for measure of estrogenic potential of cypermethrin.(omitted)

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Estrogen Activities of Extracts from Various Parts of Pomegranate(Punica grantum L.)

  • Lee, Eun-Mi;Kwak, In-Seob;Kim, Hyun-Jong;Park, Yong-Kon;Chung, Bong-Woo
    • 한국생물공학회:학술대회논문집
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    • 한국생물공학회 2005년도 생물공학의 동향(XVI)
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    • pp.368-372
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    • 2005
  • Phytoestrogens are non-steroidal compounds found in a variety of plants, which exert estrogenic effects in animals. In this study, the useful compounds of pomegranate as preliminarily research for the developing of natural estrogen supplement were determined. The estrogenic activity of phytoestrogens in the pomegranate was estimated by using the Yeast Estrogen Receptor and E-screen assay. Estrogenic activity of all pomegranate extracts in the Yest Estrogen Receptor assay were not significant difference at all concentration. Whereas peel extracts of Iranian and domestic red pomegranate are significantly enhanced in the E-screen assay. When various pomegranate extracts enzyme and acid hydrolyzed, three aglycones of phytoestrogen, kaempferol, quercetin and catechin were detected. Peel extract of domestic red pomegranste contained more than kaempferol(87.0 mg%), quercetin(172.8 mg%)) and catechin(956.8 mg%) than other extracts. These differences in concentrations of key phytoestrogens among various extracts seemed to be responsible for their differences in estrogenic activities. Among these three compound, kaempferol showed the highest MCF-7 cell enhancing efface.

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갈조류로부터 에스트로겐 고활성 분획의 검증 (Verification of the Fractions with Strong Estrogenic Activities from Brown Algae)

  • 이승우;장민경;김남영;장혜지;이동근;김미향;김육용;김성구;유병홍;이상현
    • 생명과학회지
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    • 제20권12호
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    • pp.1807-1811
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    • 2010
  • 갈조류에서 에스트로겐 활성소재를 평가하기 위하여 in vitro 검출시스템을 사용하여 에스트로겐 효과를 가지는 분획을 검증하였다. 각각의 갈조류의 분획물들은 에탄올 추출로부터 물, 헥산, 부탄올 그리고 메탄올의 용매를 이용한 분획과정을 통해 제조하였다. 갈조류들의 수층 분획물에서 가장 높은 에스트로겐 활성을 보였다. 미역과 다시마의 수층 분획물들은 $500\;{\mu}g/ml$의 농도에서 $10^{-7}\;M$의 표준물질($17{\beta}$-estradiol)과 비슷한 활성을 보였으며, 곰피와 돌자반의 수층 분획물들은 $500\;{\mu}g/ml$의 농도에서 $10^{-8}\;M$의 표준물질보다 높은 활성을 보였다. 이 연구의 결과로 갈조류인 미역, 다시마, 곰피 및 돌자반의 수층 분획물에 에스트로겐 대체 작용을 할 수 있는 성분이 포함되어 있는 것을 확인하였으며, 이를 이용하여 폐경기 장애를 예방할 수 있는 에스트로겐 활성소재의 개발이 가능할 것으로 기대된다.

용존성 방류수 유기물질이 비스페놀 A의 흡착 및 에스트로겐 활성에 미치는 영향 (Effect of Dissolved Effluent Organic Matter on Adsorption and Estrogenic Activity of Bisphenol A)

  • 유지수;나주림;정진호
    • Ecology and Resilient Infrastructure
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    • 제6권2호
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    • pp.128-135
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    • 2019
  • 본 연구는 하수종말처리장의 용존성 방류수 유기물질이 비스페놀 A (BPA)의 흡착과 에스트로겐 활성에 미치는 영향을 조사하였다. 특이적 자외선 흡수 (SUVA)와 형광 지수 (FI) 분석 결과, 방류수 유기물질은 참조물질로 사용한 스와니강 자연 유기물질과는 달리 미생물 기원의 비휴믹성 유기물질 특성을 나타내었다. Langmuir와 Freundlich 모델 모두 방류수 및 자연 유기물질에 대한 BPA의 흡착을 잘 설명하였다. 방류수 유기물질은 자연 유기물질 보다 더 높은 BPA 흡착능을 보여주었고, 이에 따라 에스트로겐 활성 역시 더 많이 감소시켰다. 이러한 결과들은 유기물질의 기원에 따라 BPA 흡착능과 에스트로겐 활성 저감이 크게 영향을 받는 다는 것을 제시한다.

품종별 발아 콩(Glycine max)의 아이소플라본 조성 및 In Vitro 에스트로겐 유사활성 (Isoflavone Composition and Estrogenic Activity of Germinated Soybeans (Glycine max) according to Variety)

  • 김민영;장귀영;지영미;김경미;김홍식;이준수;정헌상
    • 한국식품영양과학회지
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    • 제45권10호
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    • pp.1430-1437
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    • 2016
  • 본 연구에서는 아이소플라본 함량이 서로 다른 한국산 4 품종(아가 8호, 우람, 다원콩 및 청자 3호)의 콩에 대하여 발아에 따른 아이소플라본 조성 및 에스트로겐 유사활성의 변화를 살펴보았다. 아이소플라본 조성은 발아에 따라 총아이소플라본, glycosides 계열, acetyl glycoside 계열 및 비배당체는 증가하였지만, malonyl glycosides 계열은 감소하였다. 품종에 따라 발아 전에는 아가 8호> 청자3호> 우람> 다원 순으로 총아이소플라본 함량이 높게 나타났고, 발아 후에는 다원 품종이 우람 품종에 비해 높게 나타났다. 에스트로겐 유사활성은 아이소플라본 함량이 높은 아가 8호 및 청자 3호가 $25{\mu}g/mL$의 농도에서 발아 후 135.34 및 121.05%의 높은 세포 증식 효과를 보였다. 또한, 에스트로겐 유사활성이 높게 나타난 아가 8호 및 청자 3호의 발아콩 추출물은 에스트로겐과 병용 처리 시 낮은 세포생존률을 보여 항에스트로겐 유사활성을 보였다. 이러한 결과로부터 아이소플라본 함량이 높은 아가 8호 및 청자 3호에서 에스트로겐 유사활성이 높게 나타나 품종에 따른 영향을 크게 받는 것으로 나타났으며, 아이소플라본 함량과 에스트로겐 유사활성간의 높은 상관관계를 확인하였다.

Estrogenic activity of Pomegranate extract in MCF7-ERE cells

  • Cho minjungo;An Jinyoung;Lansky Ephraim
    • 한국환경독성학회:학술대회논문집
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    • 한국환경독성학회 2003년도 춘계학술대회
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    • pp.192-192
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    • 2003
  • Pomegranate, a small tree originating in Orient, belongs to Punicaceae family. The seeds contain an oil of which about 80% is rare trans 18 carbon fatty acid (punicic acid), and have highest botanical concentration of a sex steroid, estrone. Pharmacological properties of pomegranate extract have been studied, with anti-microbial, anti-parasitic, ant-viral, and anti-cancer effects. We have examined the estrogenic activity of the pomegranate extracts using MCP-7-ERE cells. MCF-7-ERE cells, stably transfected with pERE-Luc were treated various amount of pomegranate extract and after overnight treatments, luciferase activity were measured. Estradiol(E2) dose dependently induced luciferase activity in this cell and maximal response is obtained at 100pM E2.

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Estrogenic Activity of Persistent Organic Pollutants and Parabens Based on the Stably Transfected Human Estrogen Receptor-α Transcriptional Activation Assay (OECD TG 455)

  • Kim, Tae-Sung;Kim, Chang-Yeong;Lee, Hae-Kyung;Kang, Il-Hyun;Kim, Mi-Gyeong;Jung, Ki-Kyung;Kwon, Yong-Kwan;Nam, Hye-Seon;Hong, Soon-Keun;Kim, Hyung-Sik;Yoon, Hae-Jung;Rhee, Gyu-Seek
    • Toxicological Research
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    • 제27권3호
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    • pp.181-184
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    • 2011
  • Screening of estrogenic activity on dichloro diphenyl trichloroethane (DDT), dichloro diphenyl dichloro ethylene (DDE), dieldrin, heptachlor, aldrin, chlordane, lindane, polybrominated diphenyl ethers (PBDE) and parabens was compared using Organization for Economic Cooperation and Development (OECD) test guideline 455 (TG455). The estrogenic activity of DDT was 58,000-fold ($PC_{50}$, $1.67{\times}10^{-6}$ M) less than $17{\beta}$-estradiol($E_2$) ($PC_{50}$, $2.88{\times}10^{-11}$ M) but DDE, dieldrin, heptachlor, aldrin, chlordane, lindane and PBDE did not show any estrogenic activity in this assay system. In the case of paraben compounds, the rank of relative transcriptional activation (logRTA) was butyl paraben -1.63752 ($PC_{50}$, $1.25{\times}10^{-7}$ M) > isobutyl paraben -2.34008 ($PC_{50}$, $6.3{\times}10^{-7}$ M) > ethyl paraben -2.64016 ($PC_{50}$, $1.26{\times}10^{-6}$ M) > isopropyl paraben -2.73993 ($PC_{50}$, $1.58{\times}10^{-6}$ M) > propyl paraben -2.84164 ($PC_{50}$, $2.0{\times}10^{-6}$ M). Our data suggest that OECD test guideline TG455 may be useful as a screening tool for potential endocrine disruptors.