o Rational Use of BZ - relative safe, widely useful o Hidden side effects/disastrous effects in vulnerable patients o Review tolerance, dependency, withdrawal symptoms o Consider Drug interaction o Periodic Evaluation of Risk/Benefit of BZ o Advice to patients planning a pregnancy
Orally administrated drugs permeate the biological membrane by various transport mechanisms. The oral absorption potential is closely related to the physicochemical properties of the drug and interaction with the physiological factors surrounding the site of absorption. Assessment of the drug membrane permeability is an integral part of the early stage drug developmental process. Appropriate selection of the permeability screening method at the right stage of drug development process is important in achieving successful developmental outcomes. This review aims at introducing currently available in vitro and in vivo screening methods for the membrane permeability assessment.
The interpenetrating polymer networks (IPNs) of polyacrylic acid (PAA)-polyethylene glycol (PEG) were synthesized via crosslinking of PEG and simultaneous free radical polymerization of PAA. The equilibrium swelling of the IPNs matrices, ranged from 40% to 95%, was varied to a great extent as compared with PAA homopolymer due to the interpolymer interaction between PAA and PEG. The drug release kinetics of drug loaded matrices was significantly affected by the charge of drugs as well as interpolymer complexation.
Proceedings of the Korean Vacuum Society Conference
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2013.02a
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pp.83-83
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2013
To date, various nanobiotechnologicalapproaches for biosensors and drug development have been explosively studied. Despite of successful demonstrations, the new technologies hardly enjoyed routine applications in practical nanobiomedicine. Here, researchers trained at the interface of basic sciences and engineering are expected to play critical roles. In this tutorial, I will introduce recent studies which harness graphene derivatives for developing bioanalytical platforms to quantitatively analyze various enzyme activities and biomarkers. The systems rely on attractive interaction between graphene oxide and nucleic acids or phospholipids. Recently, one of the graphene-based bioassay system was applied to anti-viral drug screening and potent hit compounds were identified to treat hepatitis C. This study clearly shows that a new nanobio-technology can be routinely implemented in drug discovery, providing many advantages over conventional methods.
Polyethylene oxide (PEO)-polymethacrylic acid (PMAA) interpenetrating polymer networks (IPN) were synthesized via radical polymerization of PMAA and simultaneous crosslinking of PEO using triisocyanate. The equilibrium swelling of PEO-PMAA IPN was determined at different pHs. The swelling of PEO-PMAA IPN, ranged from 20% to 90%, was more sensitive than that of homo polymer PMAA gel This is probably due to protonation and deprotonation of the PMAA network and interpolymer complex formation between PEO and PMAA. Several model drugs were loaded into the IPN matrices and the release mechanisms were investigated. The release of nonionizable drugs such as ftorafur and prednisolone was controlled by swelling of the matrices. However, he release of propranolol, positively charged drug, was more affected by the ionic interaction between the drug and PMAA newtork, and the interpolymer complexation.
Proceedings of the Polymer Society of Korea Conference
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2006.10a
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pp.180-180
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2006
A novel preparation method for core/shell nanoparticles with protein drug-loaded lipid core was designed and characterized. The lipid core is composed of lecithin and protein drug and the polymeric shell is composed of Pluronics (poly (ethylene oxide)-poly (propylene oxide)-poly(ethylene oxide) triblock copolymer, F-127 For the application of core/shell nanoparticles as a protein drug carrier, lysozyme and Vascular Endothelial Growth Factor (VEGF) were loaded into the core/shell nanoparticles by electrostatic interaction and the drug release pattern was observed by manipulating the polymeric shell.
Nuclear magnetic resonance (NMR) spectroscopy, owing to its ability to provide atomic level information on molecular structure, dynamics and interaction, has become one of the most powerful methods in early drug discovery where hit finding and hit-to-lead generation are mainly pursued. In recent years, drug discovery programs originating from the fragment-based drug discovery (FBDD) strategies have been widely incorporated into academia and industry in which a wide variety of NMR methods become an indispensable arsenal to elucidate the binding of small molecules onto bimolecular targets. In this review, I briefly describe FBDD and introduce NMR methods mainly used in FBDD campaigns of my company. In addition, quality control of fragment library and practical NMR methods in industrial aspect are discussed shortly.
Scutellariae Radix is widely used in the traditional herbal medicine for the treatment of fever, cough, dysentery, hepatitis and hypertension in Korea, China and Japan. In this study, we investigated the effects of 70% ethanolic extract of Scutellariae Radix (SRE) on CYP450-mediated drug metabolism in the in vitro systems using human liver microsomes and hepatocytes. The microsomal incubation assay showed that SRE inhibited the drug metabolism reactions catalyzed by CYP1A2, CYP2C8 and CYP2C9 in a dose-dependent manner. In particular, SRE was shown to strongly inhibit the metabolic activity of CYP1A2 with an $IC_{50}$ value of 4.6 ${\mu}g/mL$. When SRE was evaluated for its effect on the induction of CYP450 enzyme activities in cryopreserved human hepatocytes, SRE did not exhibit any effect.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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