• Journal of Ginseng Research
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• 제20권1호
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• pp.23-29
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• 1996

The effect of ginseng glycosides and their aglycones on the thermodynamic characteristics of membranes from dipalmitoylphosphatidylcholine (DPPC) was investigated. Total saponins (TS) from Korean red ginseng, Panax ginseng C.A. Meyer, interacted with the Eel Phase of lipid in the Polar region and did not penetrate the deeper glycerol backbone of lipid molecule. From the all investigated components of TS (aglycons and ginsenosides), only 20-(S)-panaxadiol (PD) had an effect similar to TS. High concentration of TS penetrated in hydrophobic Cl-C8 region. The presence of cholesterol did not influence the interaction of TS with DPPC. An elimination of transition, however, took place at 10~100 $\mu\textrm{g}$/ml of TS. DPPC had a low ability to interact with cholesterol (CHL) as compared with other lecithins except ethanolamine. From our results, only TS and PD, at high concentrations (100 mol%), influenced the phase transition of mixture of DPPC:CHL.

• KSBB Journal
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• 제15권1호
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• pp.96-99
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• 2000

Octadetkanubc으로 수식된 아미노산을 DPPC 혹은 DSPC와 혼합하여 리포솜-아미노산 결합체를 제조하였다. 리포솜의 크기는 100nm이고 구형이었다. DPPC와 글루탐산을 혼합하여 제조한 리포솜-아미노산 결합체가 글루타민이나 아스파라긴을 사용했을 때보다 포도당과의 친화성이 컸다. 제조한 리포솜의 안정성 면에서도 DPPC와 glucamic acid으로 구성된 리포솜-아미노산 결합체의 안정성이 높았다. 결국 포도당 친화성과 안정성을 갖춘 리포솜은 DPPC 와 글루탐산의 비가 7 : 3 으로 제조된 리포솜이었다.

• Journal of Life Science
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• 제10권2호
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• pp.27-32
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• 2000

To understand the effects of the fraction from Chrysanthemum coronarium L. (CC), we prepared five different types of samples, denoted here as CCMM, CCMH, CCMEA, CCMB and CCMA. We studied the effects of these samples on the phase transition of liposomal membranes by high-sensitivity differential scanning calorimetry (nano-DSC). We used dipalmitoylphosphatidylcholine (DPPC) bilayers which make most stable liposomes among the other phosphatidylcholines. When the samples were added to the bilayers, the phase transition temperatures of DPPC liposomes incorporated with CCMH and CCMEA were decreased by 1.5 and 2^{\circ}C$, while the other three fractions showed less tendencies. The CCMH and CCMEA fractions markedly affected the thermotropic properties of DPPC liposomes, broadened and shifted the thermograms of DSC. It also significantly reduced the size of cooperative unit of the transition. In all cases, there was no change in enthalpy of transition within the concentration range of the CC fractions studied. We concluded that the incorporation of the CCMH and CCMEA into DPPC liposomes was preferentially located in the hydrophobic core of DPPC bilayers compared to the other three fractions CCMM, CCMB and CCMA. These results suggest that certain substances in CCMH and CCMEA fractions might have biologically significant effects on the fluidity of biological membrane.

• 생명과학회지
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• 제12권2호
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• pp.121-128
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• 2002

세포막 유동성은 생체의 항상성 유지의 가장 기본적이며 중요한 기능으로서, 도라지의 용매별 분획물의 첨가로 세포막 유동성에 미치는 영향을 열시차 열량분석법 (differential scanning calorimetry, DSC)으로 측정하였다. DPPC liposome에 도라지의 용매별 분획물 첨가시 첨가물의 농도 증가에 따라 서서히 상전이 온도가 저하되었고 thermogram도 넓어졌으며 이에 따라 협동 단위($\Delta$ $H_{vH}$ /$\Delta$ $H_{cal}$)수도 감소됨을 알 수 있었다. 이는 도라지 분획물의 첨가로 DPPC liposome의 유동성이 증가하였음을 보여주는 결과로 생각 되어진다. 시료의 각 용매별 분획물의 유동성 효과는 ethyl-ether 분획층인 PGMEE의 경우 상전이온도 Tm이 시료첨가 최고농도에서 DPPC liposome 만의 경우보다 4.3$^{\circ}C$가 저하되어 다른 분획물보다 그 정도가 두드러졌으며 그 순서는 hexane 분획층 PGMH, ethylacetate 분획층인 PGMEA 및 methanol 분획층 PGMM의 순이었으며 butanol 층인 PGMB는 그 효과가 미미하여 앞서의 열역학적 요소에 거의 영향을 미치지 못했다. 이와 같은 결과는 PGMB를 제외한 시료의 각 분획물 성분 중 분자내 hydrophobicity가 큰 물질들이 DPPC liposome 이중층의 소수성부분에 더 깊숙히 침투됨으로써 인지질 liposome의 유동성을 증가시킨 현상이라고 생각된다. 도라지의 용매별 분획물의 막유동성 증가는 이온, 약물, 영양물의 흡수, 수송 및 교환등 생체막의 주요기능에 영향을 미치므로 막유동성을 증가시키는 도라지 분획물들의 생리활성물질에 대한 더욱 구체적인 연구가 기대되어 진다.

• KSBB Journal
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• 제7권4호
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• pp.302-307
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• 1992

protein phosphatase 2A는 bovine brain homogenate의 세포질 fraction에서 얻어졌다. 기질로서 인산화된 histione H1을 이용하여 측정한 phosphatase 의 활성은 dipalmitoyIphophatidylcholine(DPPC) 혹은 phosphatidylserine/DPPC의 혼합물로 구성된 liposome의 존재하에서 저해되었다. Protein phosphatase 2A의 lipid membrane에의 결합은 다중층 지질막의 혼합물 계에서 liposome 의 양이 증가함에 따라서 상등액 중의 phosphatase의 활성이 감소하는 것으로 확인할 수 있었다. 또한 [$^{125}I$]protein phosphatase 2A가 liposome과 동시에 용출되는 것으로도 확인되었다. 그러나 liposome에 대한 protein phosphatase의 친화력은 높지 않았다. 한편, okadaic acid와 liposome은 협동으로 phosphatase의 활성을 감소시켰다. 이것은 okadaic acid가 lipid membrane이나 membrane에 결함한 phosphatase에는 결합하지 않는다는 것을 의미한다. 그러므로 lipid membrane에 의한 protein phosphatase 2A의 활성 저해 효과는 phosphatase 2A와 lipid membrane과의 결합에 의한 것이라고 설명될 수있다.

• 공업화학
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• 제7권2호
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• pp.252-260
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• 1996

막의 기능설계를 하기 위하여 DPPC(dipalmitoylphosphatidylcholine)인 지질로 제조한 liposome과 DPPC와 DTAB(dodecyltrimethylammonium bromide)를 혼합하여 liposome을 제조하여 그 구조변화를 조사하였다. 막 구조의 변화는 CF(carboxylfluorescein)를 이용하여 DPPC의 상전이 온도($t_c=41^{\circ}C$) 이상과 이하에서 측정하여 평가하였다. DPPC liposome에 함유된 CF의 유출에 의한 형광강도는 $45^{\circ}C$에서 증가되었지만 $20^{\circ}C$에서는 그 변화는 관측되지 않았다. 동등한 조건에서 DPPC/DTAB liposome에서 CF 유출에 의한 형광강도의 변화는 DPPC liposome에 비하여 큰 것이 관측되었다. 이 결과는 DPPC/DTAB liposome이 불규칙한 배열을 하고 있다는 것을 시사한다. 한편 $Ca^{2+}$ 존재하에서 DPPC liposome과 DTAB/DPPC liposome에서 Quin 2의 형광강도는 $45^{\circ}C$에서 현저히 증가되었지만 $20^{\circ}C$에서는 거의 변화하지 않았다. 그리고 형광강도의 변화는 DPPC/DTAB liposome보다 DPPC liposome 쪽이 더 크게 나타났다. 이것은 DPPC/DTAB liposome의 구조가 DPPC liposome보다 더 안정하다는 것을 의미한다. 또한 형광물질인 ANS를 이용하여 막 표면의 양상을 조사한 결과 DPPC liposome과 DPPC/DTAB liposome에서 ANS의 형광강도는 $45^{\circ}C$와 $20^{\circ}C$에서 다른 양상을 보였다. 이 양상은 상전이 온도의 이상과 이하에서 DPPC liposome과 DPPC/DTAB liposome의 막유동성을 의미하고 그 변화량은 DPPC liposome이 DPPC/DTAB liposome보다 더 컸다. 또한 DSC에 의해 측정된 상전이 온도는 DPPC liposome의 경우 $41^{\circ}C$이었으며 DPPC/DTAB liposome의 경우에는 $32^{\circ}C$이었다. 이상의 결과로 DPPC/DTAB liposome의 분자배열 상태가 불규칙한 것을 의미한다. 그러므로 DPPC/DTAB liposome은 불규칙하게 배열되어 있지만 안정된 구조를 갖고 있다고 생각된다.

• Journal of Pharmaceutical Investigation
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• 제31권2호
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• pp.113-117
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• 2001

CKD602, a camptothecin derivative, is a synthetic and water-soluble anticancer agent possessing of topoisomerase I inhibiting activity. DPPC and DSPE-PEG liposomal formulations entrapped with CKD602 were developed. DSPE-PEG liposome, or PEGylated liposome, encapsulating CKD602 composed of dipalmitoylphosphatidylcholine (DPPC), cholesterol and distearoyl-N-monoethoxy poly (ethyleneglycol) succinylphosphatidylethanolamine $(DSPE-PEG_{2000})$ (22:11:2) was prepared by reverse-phase evaporation method. Formed liposomes were characterized in terms of the morphology, size and encapsulation efficiency. To elucidate the in vitro stability, PEGylated liposome was incubated in human plasma, and the adsorbed proteins onto the surface of liposomes were applied to the SDS-PAGE. In vitro cytotoxicity of CKD602 encapsulated in PEGylated liposome was studied in human cervical cancer cell line (HeLa). CKD602 in PEGylated liposome was found to be 40-fold more effective $(IC_{50}=1\;nM)$ than free CKD602 $(IC_{50}=40\;nM)$ in inhibiting the growth of HeLa cells in vitro.

• Archives of Pharmacal Research
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• 제13권3호
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• pp.246-251
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• 1990

Intermolecular interaction between barbiturates and membrane components such as phospholipid and cholesterol were investigated on $^1$H-NMR spectra and infrared spectra. According to previous reports, barbiturates interacted with phospholipid through intermolecular hydrogen bonds. We also investigated thi observation using dipalmitoyl-phosphatidylcholine (DPPC) as phospholipid in deuterochloroform, and characterized quantitatively. Also, the observed drug could interact with cholesterol which is one of the major components of biomembranes through hydrogen bonds. It was the carbonyl groups of barbiturate and the hydroxyl group of cholesterol that formed hydrogen bond complex. In addition to spectroscopic studies, we investigated the direct effect of phenobarbital on lipid multibilayer vesicles, whose compositions were varied, by calorimetric method. Phenobarbital caused a reduction in the temperature of phase transition of vesicles. These studies may provided a basis for interpreting the mode of action of barbiturates.

• Journal of Ginseng Research
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• 제19권1호
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• pp.39-44
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• 1995

Total saponin from Korean red ginseng changed thermodynamic parameters of membranes from dipalmitoylphosphatidylcholine (DPPC) and ghost erythrocytes of human. In liposomes from DPPC, temperature of the main transition (Lb'-La) in liquid-crystalline phase increases by 0.2$^{\circ}C$ in average, but enthalpy does not change. Total saponin at a concentration of smaller than $10^5$% "stabilizes" the timid bilayers. At larger than 0.07 of saponin/DPPC ratio, saponin leads to an exclusion of the bound lipid molecules from the main phase transition into lamella liquid crystalline La-phase. Total saponin influences specifically all erythrocyte membrane transitions in a concentration-dependent manner, i.e. on the structures of all the main membrane skeleton proteins. A high structural specificity of saponin with membrane proteins, could be a base of specificity of physiological response of not only erythrocytes, but also other cells.her cells.

• 대한약학회:학술대회논문집
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• 대한약학회 2003년도 Proceedings of the Convention of the Pharmaceutical Society of Korea Vol.1
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• pp.221.1-221.1
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• 2003

This research was designed to investigate the effects of Bassica oleracea L. (BO) fractions on the membrane fluidity of the liposomal phospholipid membranes. The sample BO was extracted and fractionated to six different types. methanol(BOM), hexane(BOMH). ethylether(BOMEE), etylacetate(BOMEA), butanol(BOMB) and aqueous(BOMA) fractions. The fluidity of dipalmitoylphosphatidylcholine(DPPC) liposomal membranes incorporated with BO fraction was measured by means of high-sensitivity differential scanning calorimetry(DSC). (omitted)