• 공업화학
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• 제1권1호
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• pp.91-99
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• 1990

For-${\alpha}$-APM을 For-Asp anhydride와 Phe-OMe를 MEK, $CH_3CN$, 물 등의 용매를 사용하여 반응시켜 효율적으로 합성하였다. For-${\alpha}$-APM과 For-${\beta}$-APM의 혼합물로부터 순수한 For-${\alpha}$-APM의 회수는 pH 4.00에서의 연속적인 분별추출로 분리 수거가 가능하였다. $H_2_O2$ 공급원으로 $H_2_O2$/THF, 과탄산소다, $H_2_O2$/HCl/MeOH 등의 다양한 산화계를 사용하여, $H_2_O2$에 의한 산화방법으로 탈포밀반응을 성공적으로 수행하여 높은 수율로 아스파르테임을 얻을 수 있었다. 이 때 HCl이나 TsOH와 같은 산이 $H_2_O2$의 분해를 억제시키고 산화능을 증대시킴으로써 탈포밀 반응의 효율을 높일 수 있었다.

• 약학회지
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• 제42권1호
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• pp.12-24
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• 1998

For the development of new cephalosporin antibiotics with aminothiazolcarboxymethylethoxyimino moiety on the C-7 position and tetrazolymethyl moiety on the C-3 position of cephe m ring, 7${\beta}$-[(Z)-2-(2-aminothiazol-4-yl)-2-(1-carboxy-1-methylethoxyimino)acetamido]-3-[5-(substituted)tetrazol-2-yl]methyl-3-cephem-4-carboxylic acids(28-35) were synthesized. These compounds were tested for antimicrobial activity in vitro against Gram(+) and Gram(-) bacteria. They showed remarkable antibacterial activity against Escherichia coli AB 1157, Escherichia coli AB 0111, Escherichia coli BE 1186, Micrococcus luteus ATCC 9341, Salmonella typhimurium TV 119, Salmonella typhimurium SL 1102, Staphylococcus aureus IFO 12732, Staphylococcus aureus R-209, but these compounds were not active against Pseudomonas aeruginosa N-10.