• 농약과학회지
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• 제9권2호
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• pp.122-131
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• 2005

신농약 살균제 개발을 목적으로 pyrrolo[2,1-blthiazole carboxanilide 유도체 9를 합성하고 그들의 식물병원균 6종에 대한 항균력을 시험하였다. 한 분자 내에 피롤과 티아졸 moiety를 동시에 갖춘 이중헤테로고리 화합물인 pyrrolo[2,1-b]thiazole의 C-2 위치에 카르복스아닐라이드기를 도입하여 신규 후보화합물 20종을 합성하였다. 이 화합물은 ${\alpha}$,${\beta}$-불포화 카르복스아닐라이드기와 이것과 시스(cis)관계의 메틸기가 분자 내에 포함되어 있다. Acetoxy-1,4-thiazin 유도체 2를 메탄올 용액 중에서 마그네슘으로 처리하여 기존의 방법보다 더 높은 수율로 pyrrolo[2,1-b]thiazole 에틸에스테르 4를 얻었다. 이것을 가수분해한 다음 생성된 상응하는 카르복실산 5를 DIC 존재 하에서 아닐린 유도체와 반응시켜 pyrrolo[2,1-b]thiazole carboxanilide 유도체 9를 합성하였다. 화합물 9의 벼 도열병, 벼 잎집무늬마름병, 오이 잿빛곰팡이병, 토마토 역병, 밀 붉은녹병, 보리흰가루병 등에 대하여 (in vivo) 항균활성을 조사한 결과, 일부 화합물에서 벼 도열병(RCB, rice blast) 과 밀 붉은녹병(WLR, wheat leaf rust)에 대해서만 선택적 활성을 나타냈다.

• 대한화장품학회지
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• 제25권1호
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• pp.23-36
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• 1999

Medimin A는 경피 흡수성과 안정성을 높이기 위해 retinoic acid와 polyethylene glycol(PEG)를 결합시켜 개발한 비타민 A 유도체이다. Medimin A의 주름 완화 효과를 확인하기 위하여 콜라겐 합성능 및 임상 평가를 실시하였다. Invitro 콜라겐 합성능은 섬유아세포를 배양하여 생산되는 단백질 중에서, collagenase에만 특이적으로 분해되는 단백질에 함유된 [$^3$H]-proline의 양을 측정하여 평가하였으며, 임상 평가는 피부주형(replica)의 영상분석, 주름의 육안적 관찰, 피시험자의 자가 판단에 의하여 평가하였다. Medimin A를 섬유아세포에 처리한 결과 104% 농도에서 약 40%의 콜라겐 합성 증진을 보였다. Medimin A가 0.2%함유된 O/W 에멀젼을 10주간 피시험자에 도포한 결과, 피부 주형에서 가장 깊은 주름이 약 38.4% 가 감소되었으며, 육안적 관찰에 의한 눈가 주름은 25.5% - 44.1%가 감소되었다. 또한 피시험자의 자가 진단에 의하면 전체 피시험자 중 93%가 10주간 도포 후 주름이 호전되었다고 응답하였다. 이상과 같은 결과에서, Medimin A는 객관적 평가법(in vitro 콜라겐 합성능, 피부 주형의 영상분석) 및 주관적 평가법(육안적 관찰, 피시험자의 자가 진단)에서 모두 유의하게 주름을 완하시키는 물질임이 확인되었다.

• Journal of Microbiology and Biotechnology
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• 제22권12호
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• pp.1782-1789
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• 2012

We have developed a novel type of polymer nanogel loaded with anticancer drug based on bio-derived poly(${\gamma}$-glutamic acid) (${\gamma}$-PGA). ${\gamma}$-PGA is a highly anionic polymer that is synthesized naturally by microbial species, most prominently in various bacilli, and has been shown to have excellent biocompatibility. Thiolated ${\gamma}$-PGA was synthesized by covalent coupling between the carboxyl groups of ${\gamma}$-PGA and the primary amine group of cysteamine. Doxorubicin (Dox)-loaded ${\gamma}$-PGA nanogels were fabricated using the following steps: (1) an ionic nanocomplex was formed between thiolated ${\gamma}$-PGA as the negative charge component, and Dox as the positive charge component; (2) addition of poly(ethylene glycol) (PEG) induced hydrogen-bond interactions between thiol groups of thiolated ${\gamma}$-PGA and hydroxyl groups of PEG, resulting in the nanocomplex; and (3) disulfide crosslinked ${\gamma}$-PGA nanogels were fabricated by ultrasonication. The average size and surface charge of Dox-loaded disulfide cross-linked ${\gamma}$-PGA nanogels in aqueous solution were $136.3{\pm}37.6$ nm and $-32.5{\pm}5.3$ mV, respectively. The loading amount of Dox was approximately 38.7 ${\mu}g$ per mg of ${\gamma}$-PGA nanogel. The Dox-loaded disulfide cross-linked ${\gamma}$-PGA nanogels showed controlled drug release behavior in the presence of reducing agents, glutathione (GSH) (1-10 mM). Through fluorescence microscopy and FACS, the cellular uptake of ${\gamma}$-PGA nanogels into breast cancer cells (MCF-7) was analyzed. The cytotoxic effect was evaluated using the MTT assay and was determined to be dependent on both the concentration and treatment time of ${\gamma}$-PGA nanogels. The bio-derived ${\gamma}$-PGA nanogels are expected to be a well-designed delivery carrier for controlled drug delivery applications.