The condensation reactions of hippuric acid and tis furyl derivative with salicyladehydes or that of salicylhippuric acid analogues with furadehyde led to the comesponding oxazoles. These wre subsequently treated with hydrazine hydrate, hydroxylamine or subjected to alkaline hydrolysis to yield new o-hydroxyaryl or salicyl containing derivatives. 5-Substituted salicylanilides were treated with piperidine and formaldehyde in a Mannich type reaction affording the corresponding 3-(N-piperidinomethyl) salicylanilides. It was noticed that the presence of an electron donating group in in position 3 in the salicylanilide moiety decrease the mollusicidal activity.
Hegde, Hemant;Ahn, Chuljin;Waribam, Preeti;Shetty, Nitinkumar S.
Journal of the Korean Chemical Society
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v.62
no.2
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pp.87-92
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2018
A series of pyrimidine annulated dihydropyrano[2, 3-c]pyrazole derivatives were synthesized and screened for their antimicrobial activity. The precursor, dihydropyrano[2, 3-c]pyrazole was synthesised under catalyst free condition using PEG-400 as reaction medium which facilitated improved yield compared to base catalyzed reaction. Wide scope of substrates, simple workup procedure and high yield even in the absence of catalyst are the major highlights of the protocol. Dihydropyrano[2, 3-c]pyrazoles on condensation with formic acid formed pyrimidine annulated dihydropyrano[2, 3-c]pyrazole derivatives. All the products are characterized using FTIR, $^1H-NMR$ and $^{13}C-NMR$ spectroscopic techniques. The molecules have shown good to moderate activity as antimicrobial agents when compared to the standard drug ciprofloxacin.
The 4-(1H)-benzotriazoyl methyl amino benzoate 3 was prepared by Mannich reaction of benzotriazole 1, ethyl-paminobenzoate 2 and formaldehyde. The prepared compound 3 then react with hydrazine hydrate results in the 4-(1H)-benzotriazoyl methyl amino benzoyl hydrazide 4. This compound on condensation with pre-prepared different ethyl 2-(2-(4-(4-substituted phenyl)thiazol-2-yl)hydrazono)-3-oxobutanoates 6a-d, furnished 1-(4-((1H-benzo[d] [1,2,3] triazol-1-yl)methyl amino) benzoyl)-4-(2-(4-(4-substituted phenyl)thiazol-2-yl) hydrazono)-3-methyl-1H-pyrazol-5(4H)-one 7a-d. All the compounds 7a-d was characterized by spectral studies. The compounds showed significant antimicrobial activity against various bacteria and fungi.
Chlorosulfonated polyethylene(CSM) was moisture-cure after treating them with silane coupling agents such as ${\gamma}-mercapto$ propyl trimethoxy silane, ${\gamma}-glycidoxy$ propyl triethoxy silane and methyl triethoxy silane, 3-(trimethoxy silyl) propyl methacrylate and 3-thiocyanopropyl triethoxy silane. The cure reaction is composed two steps. The first is the reaction between chlorosulfonyl groups of CSM and silane coupling agents. The second is the formation of cross-links which are siloxane linkage. The linkage is formed by the condensation of silanol groups which are produced by the hydrolysis of alkoxysilyl groups. CSM was mixed with MPS etc., and dilaurate dilaurate as catalyst on two open mill and the compounds were lured in hot water at $70^{\circ}C$ Physical properties of moisture-cured CSM was measured. CSM was effectively moisture-cured and r-mercapto propyl trimethoxy silane and r-glycidoxy propyl trimethoxy silane were capable of the vulcanizing agents.
A series of 2-(4-chlorophenylimino)-5-((3-(p-substituted phenyl)-1-phenyl-1H-pyrazol-4-yl) methylene) thiazolidin-4-one ($\mathbf{3a-h}$) compounds were prepared from the 2-(4-chlorophenylimino) thiazolidin-4-one ($\mathbf{1}$) and 1-phenyl-3-(p-substituted phenyl)-1H-pyrazole-4-carbaldehyde ($\mathbf{2a-h}$). All compounds were characterized by elemental (C, H, N) analysis and spectral (FT-IR, $^1H$ NMR and GC-MS) analysis. These newly synthesized compounds were screened for their antibacterial and antifungal activities. Antimicrobial activity was observed and evaluated against the bacterial strains like Eschericha coli (MTCC 443), Pseudomonas aeruginosa (MTCC 1688), Staphylococcus aureus (MTCC 96), Streptococcus pyogenes (MTCC 442) and against the fungal strains like Candida albicans (MTCC 227), Aspergillus niger (MTCC 282) and Aspergillus clavatus (MTCC 1323). All the synthesized compounds were found to possess moderate to excellent antimicrobial activity against above selected strains.
A simple synthetic route for the synthesis of novel methyl branched cyclopropyl phosphonic acid nucleosides is described. The characteristic cyclopropyl moiety 8 was constructed by employing Simmons-Smith reaction as a key step. The condensation of mesylate 11 with natural nucleosidic bases (A,C,T,U) under standard nucleophilic substitution conditions ($K_2CO_3$, 18-Crown-6, DMF) and after subsequent hydrolysis resulted in the formation of target nucleosides, 16, 17, 18, and 19. In addition, the antiviral evaluations of the synthesized nucleotides against various viruses were also performed.
Journal of the Korean institute of surface engineering
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v.32
no.3
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pp.297-302
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1999
In situ measurement of infrared absorption spectra has been performed during low-temperature plasma-enhanced chemical vapor depositiion of silicon-oxide films using tetramethoxysilane as a silicon source. Several absorption bands due to the reactant molecules are clearly observed before deposition. In the plasma, these bands completely disappear at any oxygen mixing ratio. This result shows that most of the tetramethoxysilane molecules are dissociated in the rf plasma, even C-H bonds. Existence of Si-H bonds in vapor phase and/or on the film surface during deposition has been found by infrared diagnostics. We observed both a decrease in Si-OH absorption and an increase in Si-O-Si after plasma off, which means the dehydration condensation reaction continues after deposition. The rate of this reaction is much slower than the deposition ratio of the films.
Journal of Radiopharmaceuticals and Molecular Probes
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v.7
no.2
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pp.153-159
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2021
This article provides an efficient 18F-labeling protocol based on a rapid condensation reaction between 2-cyanobenzothiazole (CBT) and N-terminal cysteine-containing biomolecules. The 18F-labeled CBT (18F-1) was prepared by radiofluorination of the tosylated precursor 4 with 18-crown-6/K+/[18F]F- complex. Using the purified 18F-1, 18F-labeled peptide (18F-7) and protein (18F-8) could be synthesized efficiently under mild conditions. This strategy would provide a convenient approach for rapid and site-specific 18F-labeling of various peptides and proteins for in vivo imaging and biomedical applications.
Park, Hong-Soo;Shim, Il-Woo;Jo, Hye-Jin;You, Hyuk-Jae;Kim, Yeoung-Chan
Journal of the Korean Applied Science and Technology
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v.22
no.3
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pp.257-269
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2005
This study was focused on the maximization of flame-retardancy of polyesters by a synergism of simultaneously introduced chlorine and phosphorus into polymer chains of modified polyesters. To prepare modified polyesters, reaction intermediates, TD-adduct (prepared from trimethylolpropane /2,4-dichlorobenzoic acid (2,4-DCBA)) and TMBO (prepared from tetramethlene bis (orthophosphate)), were prepared first, then condensation polymerization of the prepared intermediates, adipic acid, and 1,4-butanediol were carried out. In the condensation polymerization, the content of phosphorus was fixed to be 2wt%, and the content of 2,4-DCBA that provides chlorine component was varied to be 10, 20, and 30wt%, and we designated the prepared modified polyesters containing chlorine and phosphorus as ABTTs. The prepared intermediates and modified polyesters were characterized with FT-IR, NMR, GPC, and TGA analysis. Average molecular weight and polydipersity index of the preparation of ABTTs were decreased with increasing 2,4-DCBA content because of the incease in hydroxyl group that retards reaction. We found that the thermal stability of the prepared ABTTs increased with chlorine content at high temperatures.
In order to obtain PEO with reduced crystallinity, novel PEO derivatives containing carbonate linkages in the main chain have been synthesized by the reaction of various molecular weight poly (ethylene glycol)s (PEGs) with dimethyl carbonate (DMC) in the presence of $H_2SO_4$ to yield methyl carbonate terminated PEGs, followed by condensation reaction under vacuum in the presence of titanium isopropoxide (TiP) catalyst. The number average molecular weight of PEGs used was in the range of 200 and 600 g/mol. The structure and compositions of the resulting polymers were characterized by $^1$H-NMR and $^{13}C-NMR$. Their thermal behavior and molecular weight were characterized by DSC/TGA and GPC, respectively.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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