Kim, Mu-Yong;Oh, Jeong-In;Paek, Kyoung-Sook;Hong, Chang-Yong;Kim, In-Chull;Kwak, Jin-Hwan
Archives of Pharmacal Research
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제19권1호
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pp.52-59
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1996
The in vitro activity of LB20304 was evaluated against clinical isolates and compared with those of Q-35, ciprofloxacin, sparfloxacin, lomefloxacin and ofloxacin. LB20304 demonstrated 16-to 64-fold more potent activity than ciprofloxacin against gram-positive bacteria. LB20304 inhibited 90% of the isolates of methicillin-susceptible Staphylococcus aureus(MSSA) at a concentration of $0.016\mug/ml\; (MIC_{90}). MIC_{90}$ values of LB20304 against methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA), methicillin-susceptible Staphylococcus epidermidis (MSSE), methicillin-resistant S. epidermidis (MRSE) and Streptococcus pneumoniae were $2\mug/ml,\; 0.016\mug/ml,\; 0.5\mug/ml \;and\; 0.031\mug/ml,$ respectively. LB20304 was also very active against gram-negative bacteria. Against Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa and Acinetobacter calcoaceticus, $MIC_{90}s of\; LB20304 were\; 0.031\mug/ml,\; 0.25\mug/ml,\; 2\mug/ml,\; 8\mug/ml\; and\; 0.5\mug/ml$, respectively. Its activity was comparable to that of ciprofloxacin but much better than those of Q-35, sparfloxacin, ofloxacin and lomefloxacin. LB20304 also exhibited the most potent acitvity among quinolones tested against laboratory standard strains, ofloxacin-resistant strains, .betha.-lactamase-producing strains and anaerobic strains. The inhibitory effect$ (IC_{50)$ of LB20304 on DNA gyrase from Micrococcus luteus, determined by the supercoiling assay, was 8-fold more potent than that of ciprofloxacin. LB20304 did not induce topoisomerase-associated DNA cleavage even at a concentration of 10 mg/ml, although ciprofloxacin induced DNA cleavage at a concentration of 1 mg/ml.
Monoclonal antibody를 대량으로 생산하기 위한 hybridoma cell의 생존능 개선을 위한 실험에서 각각의 항생제에 대해서 G418은 10ug/ml(figure 1), ciprofloxacin 은 lug/ml 또는10ug/ml 그리고 minocycline은 1ug/ml정도에서 가장 효과가 높아보였다. 다양한 산소 농도에서 실험과 각각 항생제의 monoclonal antibody 생산에 미치는 영향을 실험하여서monoclonal antibody를 가장 경제적으로 대 량 생산할 수 있는 조건을 찾을 수 있을 것으로 사료된다.
In vitro ciprofloxacin (CFX)-release study and bioassay using microorganisms were performed to estimate the retention of the antimicrobial activity of the CFX-incorporated central venous catheters (CFX-CVCs). The release experiments were carried out under the optional CFX-release conditions to mimic the in vivo environment. The release of CFX experienced an initial burst followed by a slow and steady matrix-diffusion controlled release. The 1.0CP (polyurethane catheter containing 1.0% (w/w) of CFX) under dynamic condition showed a near zero-order CFX release profile, which is beneficial for the long-tenn antimicrobial activity. The modified Kirby-Bauer method was performed employing S. aureus and E. coli to evaluate the retention of antimicrobial activity of the catheters retrieved from the release experiments. The 1.0CP showed the long-term antimicrobial activity (${\geq}\;21$ days) against both S. aureus and E. coli. These results indicate that 1.0CP is useful as a long-tenn indwelling CVC.
Bloodstream infections (BSI) are caused by planktonic microorganisms, sometimes leading to serious infections such as bacteremia and sepsis. BSI occurs more frequently to the patients wearing the central venous catheter (CVC). The ciprofloxacin-incorporated CVC (CFX-CVC) has been reported previously to possess antimicrobial activity. In this study, the antibacterial activity of CFX-CVC and its mechanism against planktonic BSI cells were explored by using the shake flask test and by examining the release rate of 260 nm-absorbing substances from the bacterial cells indicative of the membrane damage of the bacterial cells. CFX-CVC reduced more than 99.9% of the viable planktonic BSI cells demonstrating its potent antibacterial activity. It provoked bacteriolysis causing leakage of a large amount of 260 nm-absorbing materials from the planktonic bacterial cells like S. aureus and E. coli. These results provide evidence that the antibacterial activity of CFX-CVC came from the inhibition of the stability of the planktonic bacterial cells.
어류 및 갑각류 중에 잔류하는 fluoroquinolone계 항균제를 조사하기 위하여 HPLC-FLD와 LC-MS를 이용하여 분석을 실시하였다. HPLC-FLD를 이용하여 분석하였을 때 검출한계와 정량한계는 각각 0.0030-0.0083, 0.0090-0.0252 mg/kg이었고, LC-MS는 각각 0.0019-0.0040, 0.0059-0.0122 mg/kg으로 나타났다. ofloxacin, norfloxacin, pefloxacin, ciprofloxacin and enrofloxacin의 회수율은 76.4-104.6% 범위로 분석되었다. 총 268건에 대하여 fluoroquinolone계 항균제의 잔류량을 조사한 결과 7.5%의 검출율을 나타내었고, 동자개 1건에서 enrofloxacin과 ciprofloxacin의 합이 허용 기준치인 0.1 mg/kg보다 높게 검출되었다. Ofloxacin, norfloxacin과 pefloxacin은 모든 시료에서 검출되지 않았고 ciprofloxacin과 enrofloxacin은 각각 3.4%와 6.7%의 검출율을 보였다. 어종별 검출율은 장어(2.6%), 미꾸라지(2.2%), 동자개(1.5%), 붕어(0.7%), 가물치(0.4%) 순서로 나타났다.
The aim of this study is to investigate the degradation of ciprofloxacin (CIP) from its aqueous solutions via different advanced oxidation processes (AOP). The effects of persulfate (PS) concentration, pH, zinc oxide nanoparticles (ZnO-NPs) dose, initial CIP concentration, and reaction time on the degradation of CIP were studied. It was found that the sonochemical (US) degradation is a less efficient process (with removal efficiency of 36%) compared to the sono-nano-chemical (US/ZnO) process which resulted in removal efficiency of 70%. Maximum removal of 99% was obtained using the sono-nano-chemical/PS (US/ZnO/PS) process at a frequency of 60 kHz, time of 10 min, pH of 7, initial CIP concentration of 25 mg/L, and PS concentration of 476.06 mg/L. The addition of PS and ZnO-NPs to the process enhanced the rate of US degradation of CIP. In addition, the kinetic parameters for the US/ZnO/PS process were obtained by fitting the kinetic data into the pseudo-first-order and pseudo-second-order kinetic models. The kinetic data was found to fit into the pseudo-first-order kinetic model than the pseudo-second-order model. The results showed that the AOP using US/ZnO/PS is a promising technique for the treatment of ciprofloxacin containing solutions.
ln vitro and in vivo antibacterial activities of DWQ-013(1-cyclopropyl-6,8-difluoro-7-(3-methylthiomethylpyrrolidinyl)-1,4-dihydro-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid), a new fluoroquinolone antibacterial agent, were compared with those of ciprofloxacin, sparfloxacin and ofloxacin against aerobic and anaerobic standard strains and clinical isolates. DWQ-013 had a broad spectrum and potent antibacterial activity against Gram-positive and Gram-negative bacteria. The antibacterial activity of DWQ-013 against Staphylococcus aureus was equal to that of sparfloxacin(SPFX) and superior to those of ciprofloxacin(CPFX). The antibacterial activity against Gram-negative bacteria was slightly lower than those of ciprofloxacin and sparfloxacin. MIC of DWQ-013 against Pseudomonas aeruginosa$(0.781{\sim}1.563\;{\mu}g/ml)$ was usually equal to that of sparfloxacin$(0.781\;{\mu}g/ml)$ and was inferior to that of ciprofloxacin$(0.098\;{\mu}g/ml)$. The number of viable cells was decreased rapidly after addition of DWQ-013 at concentration of $1{\sim}2$ folds of MIC.
2008년 4월부터 2009년 1월 사이에 경기도 북부 지역에 위치한 축산 농가 15곳으로부터 458개의 원유 시료를 공급받아 장구균속 세균을 분리 동정하였다. 총 170개의 장구균속 세균이 분리되었으며 그 중 Enterococcus faecalis가 가장 우세하게 분리된 균주이며 (64.7%) E. faecium이 18.8%, E. avium이 5.9%, E. gallinarium이 5.9%, E. durans가 4.7%의 순으로 분리되었다. 분리된 170종의 장구균을 대상으로 ampicillin, erythromycin, tetracyclin, chloramphenicol, vancomycin, ciprofloxacin 및 streptomycin에 대한 감수성 검사를 실시하였다. 그 결과 erythromycin (82.9%)과 streptomycin (93.5%)에 대해서는 고도의 저항성을 나타내었으며 ampicillin (50%), chloramphenicol (45.(%) 및 tetracyclin (32%)에 대해서는 중증도의 저항성을 나타내었으나 vanocomycin 및 ciprofloxacin에 대해서는 다행이 감수성인 결과를 나타내었으며 앞으로도 지속적인 모니터링이 필요한 것으로 판단된다.
In order to evaluate the in vivo synergic effect of Eunkyo-san which was a traditional poly-herbal formula has been used in the treatment of respiratory diseases in Korea, with quinolone antibiotics, ciprofloxacin (CPFX), the viable bacterial number and histopathological changes were monitored after experimental respiratory infection with S. pneumoniae ATCC 6303. The obtained results were as follows: In CPFX groups, the viable bacterial numbers were significantly decreased compared to that of control group and these were more dramatically decreased compared to that of single treatment with CPFX, respectively in concomitant treated groups with Eunkyo-san. In control group, severe infiltration of inflammatory cells, hemorrhage and hypertrophy of alveolar linings were demonstrated at microscopical levels. However, these abnormal histopathological changes were significantly decreased compared to that of control group in CPFX groups, and these were more dramatically decreased compared to that of single treatment with CPFX, respectively in concomitant treated groups with Eunkyo-san. In CPFX groups, the LSA (luminal surface of alveoli $\%$) were significantly increased compared to that of control group and these were more dramatically decreased compared to that of single treatment with CPFX, respectively in concomitant treated groups with Eunkyo-san. According to these results, it is considered as the in vivo antibacterial activity of CPFX was dramatically increased by concomitant use of Eunkyo-san against S. pneumoniae ATCC 6303 infection of respiratory tract.
In order to evaluate the in vitro synergic effect of Mahwangyounpae-tang which was a traditional poly-herbal formula has been used in the treatment of respiratory diseases in oriental medicine, and quinolone antibiotics, ciprofloxacin (CPFX), the minimal inhibitory concentration (MIC), $MIC_{50}$ and MIC90 of single use of quinolones and concomitant treatment with Mahwangyounpae-tang against 5 strains of aerobic gram negative bacteria, Escherichia coli, Klebsiella peumoniae, Hemophilus influenzae, Citrobacter freundii and Pseudomonas aeruginosae. The obtained results were as follows : In the case of aerobic gram negative bacteria, the MIC, $MIC_{50}$ and $MIC_{90}$ against Klebsiella peumoniae and Pseudomonas aeruginosae was significantly decreased in concomitant treated groups with Mahwangyounpae-tang compared to those of single treated groups of CPFX, respectively. However, no significant changes were demonstrated against Echerichia coli, Hemophilus influenzae and Citrobacter freundii. According to these results, it is considered as the in vitro antibacterial activity of CPFX was dramatically increased by concomitant use of Mahwangyounpae-tang against some strains of aerobic gram negative bacteria and the increase and selectivity of antibacterial activities against strains were chosen by the selectivity of Mahwangyounpae-tang not CPFX activity.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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