Inhibitory activity of active compound isolated from Ruta chalepensis leaf was examined against alcohol dehydrogenase and, upon comparison to those of four commercially available compounds (quinoline, quinoline-3-carboxaldehyde, quinoline-3-carboxylic acid, and quinoline-4-carboxylic acid) and 1,10-phenanthroline as alcohol dehydrogenase inhibitor, was characterized as quinoline-4-caboxaldehyde by spectral analyses. Inhibitory effects ($IC_{50}$) of quinoline-4-caboxaldehyde and quinoline derivatives varied depending on chemicals and concentrations used. The $IC_{50}$ values of quinoline-4-carboxaldehyde, quinoline-3-carboxaldehyde, quinoline, quinoline-3-carboxylic acid, and quinoline-4-carboxylic acid were 0.04, 0.3, 0.8, >1, and >1 mg/mL, respectively. These results suggest inhibitory action of quinoline-4-carboxaldehyde against alcohol dehydrogenase as prospective therapeutics for treatment of alcoholic liver diseases such as alcohol hepatitis and cirrhosis resulting from chronic alcohol abuse.
새로운 cephalosporin 항생물질인 7-[(3,4-dihydro-6-methoxycarbonyl-2,2-dimethyl-2H-1,4-thiazin-3-yl)acetamido]-3-heterocyclothiomethyl-3-cephem-4-carboxylic acid 유도체(2a∼2d)들을 합성하여, 구조변화에 대한 항균활성을 측정하였다. 그 중에서 7-[(3,4-dihydro-6-methoxycarbonyl-2,2-dimethyl-2H-1,4-thiazin-3-yl)acetamido]-3-[(2-methyl-1,3,4-thiadiazol-5-yl)thiomethyl]-3-cephem-4-carboxylic acid가 그람양성 및 음성균에 대하여 광범위한 향균능력ㅇ르 나타내었다.
In this study, we synthesized a mediator immobilized biocatalyst([FCA/GOx]/PEI/CNT) by surface modification using ferrocene carboxylic acid(FCA), and evaluated its performance as anode catalyst for biofuel cell. Through the application of FCA on glucose oxidase (GOx), the free amine groups on the lysine residue of GOx surface reacted with carboxylic acid of FCA and make amide bond between GOx and FCA. As the result of that, the electron transfer of catalyst was increased up to 1.91 times($0.468mA{\cdot}cm^{-2}$) than the catalyst without surface modification (GOx/PEI/CNT), and high maxium power density of $1.79mA{\cdot}cm^{-2}$ was gained.
Fluoro-quinolone carboxilic acid 유도체에서, 탄소-불소간 one bond coupling constants는 위치와 무관하게 249 Hz에서 257 Hz 사이의 값을 갖는데, geminal 및 vicinal coupling constants는 위치에 따라 그 값의 차이가 많이 생긴다. 즉, seminal coupling constants는 6 Hz에서 23 Hz의 값을 보이고 vicinal coupling constants는 1.9 Hz에서 7 Hz의 값을 보인다. 또한 수소-불소간 three bond coupling constants는 9 Hz에서 10.3 Hz의 값을 보이고, four bond coupling constants는 6 Hz에서 8.3 Hz의 값을 보인다.
New cephalosporin antibiotics, 7-[(3,4-dihydro-6-methoxycarbonyl-2,2-dimethyl-2H-1,4-thiazin-3-yl)acetamido]-3-substituted-3-cephem-4-carboxylic acid derivatives 2a-2d, 7 -[(3,4-dihydro-6-ethoxycarbonyl-2,2-dimethyl-2H-1,4-thiazin-3-yl)acetamido] -3-substituted-3-cephem-4-carboxylic acid derivatives 3a-3d and 7-[(3,4-dihydro-6-methoxycarbonyl-2,2-dimethyl-2H-1,4-thiazin-3-yl-1-(S)-oxide)acetamido]-3-substituted-3-cephem-4-carboxylic acid derivatives 4a-4d were synthesized. Antibacterial activities of these new cephalosporin derivatives and the relationship between their structures and their activities were examined. Among them, 7-[(3,4-dihydro-6-methoxycaronyl-2,2-dimethyl-2H-1,4-thiazin-3-yl-1-(S)oxide)-acetamido]-3-[(1,2,3-triazol-5-yl)thiomethyl]-3-cephem-4-carboxylic acid 4d exhibited the antibacterial activities against Gram(+)and Gram(-) bacteria.
Sour is one of the fundamental taste modalities that enable taste perception in animals. Chemoreceptors embedded in taste organs are pivotal to discriminate between different chemicals to ensure survival. Animals generally prefer slightly acidic food and avoid highly acidic alternatives. We recently proposed that all acids are aversive at high concentrations, a response that is mediated by low pH as well as specific anions in Drosophila melanogaster. Particularly, some carboxylic acids such as glycolic acid, citric acid, and lactic acid are highly attractive to Drosophila compared with acetic acid. The present study determined that attractive carboxylic acids were mediated by broadly expressed Ir25a and Ir76b, as demonstrated by a candidate mutant library screen. The mutant deficits were completely recovered via wild-type cDNA expression in sweet-sensing gustatory receptor neurons. Furthermore, sweet gustatory receptors such as Gr5a, Gr61a, and Gr64a-f modulate attractive responses. These genetic defects were confirmed using binary food choice assays as well as electrophysiology in the labellum. Taken together, our findings demonstrate that at least two different kinds of receptors are required to discriminate attractive carboxylic acids from other acids.
세 가지 종류의 카복실산(포름산, 아세트산, 프로피온산) 용액 하에서 양극산화 반응을 통한 나노 다공성 금(nanoporous gold, NPG) 구조의 형성과 NPG 전극 표면 상의 전기화학적 글루코오스 산화반응을 관찰하였다. 세 가지 카복실산 용액 조건 중에서 포름산 용액 조건하의 양극산화를 통해 형성된 NPG 전극에서 글루코오스의 산화 활성이 가장 우수하였다. 포름산 용액 조건하의 양극산화 과정에서 가장 우수한 글루코오스 산화 활성을 얻기 위한 최적 조건은 인가전위 5.0 V와 반응시간 4시간이었다. 카복실산 용액 하에서 형성된 NPG 상의 전기화학적 글루코오스 산화 활성을 염소이온의 부재 및 존재 하 조건에서 관찰하고, 이를 옥살산 용액 하에서 형성된 NPG 상의 거동과 비교 분석하였다. 포름산 용액 하에서 최적 조건으로 형성된 NPG 전극상에서 글루코오스의 전류법 검출 응용을 제시하였다.
일반적으로 꼬리부분에 카복실산을 갖는 알칸티올레이트는 바이오 물질의 고정화 활성물질로 사용되고 있다. 본 연구에서는 알칸티올레이트의 전기적 성질과 물리적 안정성을 향상시키기 위해 공액구조를 갖는 방향족계 티올레이트를 사용하여 cytochrome c와 같은 단백질을 고정화시켰다. 방향족계 자기조립 단분자막의 패턴 형성은 다음과 같은 공정으로 행하였다. 4'-Mercapto-biphenyl-4-carboxylic acid와 4-mercapto-[1,1';4',1']terphenyl-4'-carboxylic acid와 같은 방향족 티올레이트 분자를 금 기판에 흡착시킨 다음 네거티브 마스크를 가지고 원자외선 조사에 의해 산화반응을 시킨 후 deioniz water로 현상하였다. 공액계 자기조립 단분자막의 패턴형성과 전기적 성질은 STM과 AFM 측정을 통해 조사하였다. 또한 cytochrome c 또는 ferrocene amide를 패턴이 형성된 금 기판에 고정화시킨 다음 cyclic voltammeoy 측정을 통해 공액계 방향족 티올레이트의 전기적 활성을 검토하였다.
Reactions of (N-isocyanimino)triphenylphosphorane with (1R)-(-)-campherchinon in the presence of aromatic carboxylic acids proceed smoothly at room temperature and in neutral conditions to afford sterically congested 1,3,4-oxadiazole derivatives in high yields. The reaction proceeds smoothly and cleanly under mild conditions and no side reactions were observed.
An efficient synthesis of 2,2'-dipyrryl ketones has been carried out from pyrrole-2-carboxylic acids using trifluoroacetic anhydride (TFAA). Simultaneous generation of both mixed anhydride and 2-unsubstituted pyrrole, via facile decarboxylation with in-situ generated TFA, made their cross reaction (intermolecular Friedel-Crafts acylation) possible and efficient.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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