• 제목/요약/키워드: carboxamides

검색결과 34건 처리시간 0.018초

N-치환 phenyl 5-chloro-1,3-dimethylpyrazole-4-carboxamide의 정량적구조활성상관관계 (Quantitative structure-activity relationship of N-substituted phenyl 5-chloro-1,3-dimethylpyrazol-4-carboxamides)

  • 김용환;박창규
    • Applied Biological Chemistry
    • /
    • 제35권5호
    • /
    • pp.382-388
    • /
    • 1992

  • N-치환 phenyl-5-chloro-1,3-dimethylpyrazole-4-carboxamide 45종을 합성, Rhizoctonia solani에 대한 50% 균사생육저해율$(EC_{50})$을 검정한 후 구조활성상관관계를 규명하기 위해 화합물의 소수성 파라메타인 log k', 치환기의 소수성 파라메타 ${\pi}$, 전자적 파라메타인 Hammett 치환상수 ${\sigma}$ 및 입체적 파라메타인 STERIMOL 상수 L을 사용하여 다중회귀식을 도출하였다(식(8)). 이 식에 의해 83%의 생리활성변화가 유의성있게 해석되었으며 활성에 영향을 미치는 가장 중요한 인자는 화합물의 체내흡수 및 작용점으로의 이행에 관여하는 log k'으로 밝혀졌고 그 밖에 phenyl고리의 2번위치와 3번위치 치환기의 장축을 표현하는 입체적 파라메타인 $L_3$과 $L_4$등도 활성을 지배하는 인자로 확인되었다.

  • PDF

Trifluoromethylated Dihydro-1,4-dithiin carboxanilide 유도체의 합성 및 살균활성 (Synthesis of trifluoromethylated dihydro-1,4-dithiin carboxamides and their antifungal activities)

  • 한호규;남기달;장기혁;이선우;조광연
    • 농약과학회지
    • /
    • 제5권2호
    • /
    • pp.26-32
    • /
    • 2001

  • 새로운 농약살균제의 개발을 목적으로 trifluoromethyl기 dihydro-1,4-dithiin기 포함된 ${\alpha},{\beta}$-불포화 carboxamide 유도체 12를 합성하였다. trifluoromethylated ${\beta}$-ketoester 유도체 4를 염화한 다음 1,2-ethandithiol과 반응시켜 중간체 1,4-dithiane 유도체 9를 얻었다. 중간체 9의 정제없이 hydroxy기를 염소로 치환하여 생성된 중간체 8을 triethylamine 존재하에서 탈염화하여 trifluoromethyl기가 포함된 dihydro-1,4-dithiin ethyl ester 7을 합성하였다. Ester 7을 가수분해하여 생성된 carboxylic acid 10의 hydroxy를 염소로 치환하여 활성화한 다음 여러 가지 amine 유도체와 반응시켜 trifluoromethyl기가 포함된 dihydro-1,4-dithiin carboxamide 유도체 12를 합성하였다. 합성된 화합물을 대표적이 6종의 식물병원균, 벼 도열병원균, 벼 잎집무늬마름병원균, 오이 잿빛곰팡이병원균, 토마토 역병원균, 밀붉은녹병원균, 보리 흰가루병원균 등에 대한 항균력을 시험 (in vivo) 하였다. 그 결과, 대부분의 화합물이 미약한 항균을 나타냈다. 페닐기의 meta 위치에 isopropy기가 치환된 화합물 12h는 250 ppm에서 밀 붉은녹병원균에 대한 항균력 (99%)을 나타냈다.

  • PDF

Studies on the Anti-inflammatory Agents. Synthesis of Carboxamides and Their Anti-inflammatory Activity

  • Chae, Dong-Kyu
    • 약학회지
    • /
    • 제21권4호
    • /
    • pp.173-176
    • /
    • 1977

  • Four compounds, benzamide, N-(3-trifluoromethylphenyl) benzamide, N-(2,3-dimethylphenyl) cinnamamide and N-(3-trifluoromethylphenyl) cinnamamide, were synthesized and evaluated their activity by the method of the inhibitory effect on the carrageenin-induced rat paw edema, compared with phenylbutazone. All of these exhibited anti-inflammatory activity, and N-(2,3-dimethylphenyl) benzamide exhibited 45.7% edgema inhibition vs. control when 100mg/kg of dosage was administered, whereas phenylbutazone, 51.4% for 50mg/kg.

  • PDF