Carbamate 농약에 대한 cholinesterase(ChE)활성저해 관계를 규명 하고자 in vivo와 in vitro 실험을 하였다. ChE의 최적 pH는 8.0이었다. 병아리 혈장의 ChE 활성은 기질로 acetylcholin를 사용할 경우 24.6 $\mu$mol/min/g protein이었다. in vivo에서 BPMC을 0.32 mg/kg 경구 투여한 15분 후에 ChE 활성이 60%까지 저해되었으며 그 후 12시간 후에 97% 까지 회복이 일어났다. in vitro에서 효소 활성이 50%로 저해되는데 필요한 농도인 I$_{50}$이 Phenyl N-methylcarbamate계에 XMC는 329 $\mu\textrm{g}$/$\ell$였고, metolcarb은 214 $\mu\textrm{g}$/$\ell$였다. BPMC는 111 $\mu\textrm{g}$/$\ell$, propoxur는 107 $\mu\textrm{g}$/$\ell$, isoprocarb는 104 $\mu\textrm{g}$/$\ell$이었다. Aromatic N-methylcarbamate계에 속하는 carbaryl의 I$_{50}$은 280 $\mu\textrm{g}$/$\ell$이었고, carbofuran 114 $\mu\textrm{g}$/$\ell$이었다.이었다.
Purpose: We would evaluate the cardiovascular manifestations of the patients with acute organophosphate and carbamate poisoning in the emergency department. Methods: This was retrospectively studied with the review of patient's charts, included total 38 patients were admitted during the past two years in the emergency department of Yeungnam university hospital with the diagnosis of organophosphate or carbamate poisoning. Results: Cardiovascular complications were variously developed in many patients. Electrocardiographic findings were as follows; 4 ($10.5\%$) cardiac arrhythmias included 1 cardiac arrest caused by ventricular fibrillation, 14 ($36.8\%$) sinus tachycardias, 3 ($7.9\%$) sinus bradycardias, and 17 ($44.7\%$) normal sinus rhythms. Conduction disturbances were 23 ($60.5\%$) like as prolonged QTc, 4 ($10.5\%$) ST-T changes, 2 (5.3%) first degree AV block, and 3 ($7.9\%$) right bundle branch block were shown. Other cardiovascular complications were 22 ($57.9\%$) hypertensives, 4 ($10.5\%$) hypotensives, 15 ($39.5\%$) tachycardias, 2 ($5.3\%$) bradycardias, 18 ($47.4\%$) hypoxemics, 12 ($31.6\%$) metabolic acidosis, and 9 ($23.7\%$) pulmonary edemas. Sixteen patients ($42.1\%$) needed ventilatory support because of respiratory paralysis. No patients died in hospital and 36 ($94.7\%$) patients were alive-discharged. Conclusion: Cardiovascular complications are variously in patients with acute organophosphate and carbamate poisoning. Especially, some findings included ventricular arrhythmias, QTc prolongation, hypoxemia, acidosis, and blood pressure changes are known as major precipitating factors to increase the mortality. So, intensive support and aggressive treatment are needed in patients shown various cardiovascular manifestations in the emergency department.
Antifungal properties of methyl 2-benzimidazole carbamate(BMC) were investigated using 16 fungi. Cytotoxicity test of BMC revealed that the morphology of HeLa cells was considerably deformed even at the concentrations as low as 0.1 ppm. Minimum inhibitory concentration(MIC) values of BMC for 7 fungi among the 16 tested ones were lower than $1.95{\times}10^{-4}{\mu}g/ml$, while Aspergillus flavus showed an MIC value higher than 1.0 ${\mu}g/ml$. Tolerance induction against BMC was successful only for Paecilomyces farinosus LAR10, contrary to the expectation that tolerance would be induced for the fungi having high MIC values such as Aspergillus niger ATCC 9642 and A. flavus ATCC 9643. Spore germination of A. niger ATCC 9642 was suppressed by BMC. However the mycelial growth of the fungus once germinated was not retarded at all by BMC up to 8 MIC. Addition of lanosterol provided a remedy for the reduced germination rate of A. niger ATCC 9642 spores.
본 연구에서는 농약의 음성시료에서는 acetylcholinesterase와 acetylthiocholine을 반응시켜 +전하와 -전하를 가지는 thiocholine으로 분해되어 금 나노입자를 응집시켜 역 Y자 스트립상에서 청자색의 반응선(띠)을 형성하고 양성 시료에서는 생성시키지 않는 원리를 이용한 신속 농약 검출법을 개발하였다. 개발한 분석법은 유기인계 농약 말라옥손과 카바메이트계 농약 카보퓨란을 각각 10 ng/mL 수준까지 검출이 가능한 것으로 확인되었으며, 2종의 유기인계와 카바메이트계 농약(EPN, dichlorvos)에 대해 추가적으로 검출 한계를 확인한 결과에서도 10 ng/mL 수준까지 모두 검출 가능함을 확인할 수 있었다. 그러나 3종의 트리아진 계열의 농약과 각 1종의 피레스로이드, 카복사마이드, 페닐아마이드 및 유기염소계열의 농약에 대해서는 반응성이 없는 것으로 확인되어 유기인계와 카바메이트계 농약 분석에 적용이 가능한 것으로 확인되었다. 마지막으로, 임의로 오염시킨 농산물 시료를 대상으로 분석법의 회수율을 확인한 결과, 말라옥손에 대해서 96.4에서100.7%, 카보퓨란은 81에서112.7%의 회수율이 확인되어 본 연구에서 개발한 역 Y자 스트립을 농약 검출법으로 이용한다면 농산물과 농업환경 중 존재하는 유기인계 및 카바메이트계 잔류농약을 신속하게 검출할 수 있을 것으로 판단된다.
Carbamates are generally used as insecticide, thus 8-hydroxy-5-chloroquinolinyl-N-ethylcarbamate was newly synthesized. Its physical properties were determined and chemical structure was identified by means of IR, nmr in addition to elemental analysis. The effect of the compound on rat's ileum, and antibacterial activity against Staphylococcus aureus, Salmonella typhi, E. coli, and Pseudomonas aeruginosa were examined. It was observed that the dosage over 100 $\mu$g/ml of the compound relaxed rat's ileum and the same dosage of the compound inhibited growth of the above strains of bacteria.
A rapid, high yield of N-norapomorphine from apomorphine was accomplished by allowing it to react with phenyl chloroformate without isolating and purifying the intermediate carbamate, and have found that the crude carbamate can be easily cleaved in situ with a 1:1 mixture of 64% and 95% hydrazine to afford analytically pure N-norapomorphine in 81% overall yields. Previously, various other methods gave an untoward ring opening reactions and scission of the hydropyridine ring in the apomorphine series.
대한약학회 2003년도 Proceedings of the Convention of the Pharmaceutical Society of Korea Vol.2-2
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pp.96.2-97
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2003
Carbofuran(CF) is one the most widely used carbamate pesticides in the world applied for insect and nematode control. Due to its widespred use in agriculture and households, contamination of food, water, and air has become serious, and consequently adverse health effects are inevitable in humans, animals, wildlife and fish, it has reported that CF alone or in combination with other carbamate insecticides influences the level of reproductive and metabolic hormones such as thyroxine and corticosterone, and results in impairment of endocrine. (omitted)
대한약학회 2003년도 Proceedings of the Convention of the Pharmaceutical Society of Korea Vol.2-2
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pp.183.1-183.1
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2003
The synthesis of various cyclic carbamate compounds and amino alcohols has attracted attention in the past because of their potential as antibiotics, antitumor, analgenics, anticonvulsants. Several methods for the preparation of cyclic carbamate compounds have previously been reported including the use of heterocumulenes. We have recently described the novel synthetic method for N-protected amines from various ethers using Chlorosulfonyl isocyanate(CSI) and found that the mechanism of our CSI reaction is a competitive reaction of $S_N1$ and $S_ Ni$ mechanisms according to the stability of carbocation intermediates. (omitted)
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[게시일 2004년 10월 1일]
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