• 제목/요약/키워드: butyrylcholinesterase (BChE)

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Chromenone Derivatives as Monoamine Oxidase Inhibitors from Marine-Derived MAR4 Clade Streptomyces sp. CNQ-031

  • Oh, Jong Min;Lee, Chaeyoung;Nam, Sang-Jip;Kim, Hoon
    • Journal of Microbiology and Biotechnology
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    • 제31권7호
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    • pp.1022-1027
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    • 2021
  • Three compounds were isolated from marine-derived Streptomyces sp. CNQ-031, and their inhibitory activities against monoamine oxidases (MAOs), acetylcholinesterase (AChE), butyrylcholinesterase (BChE), and β-secretase (BACE-1) were evaluated. Compound 1 (5,7-dihydroxy-2-isopropyl-4H-chromen-4-one) was a potent and selective inhibitor of MAO-A, with a 50% inhibitory concentration (IC50) of 2.70 µM and a selectivity index (SI) of 10.0 versus MAO-B. Compound 2 [5,7-dihydroxy-2-(1-methylpropyl)-4H-chromen-4-one] was a potent and low-selective inhibitor of MAO-B, with an IC50 of 3.42 µM and an SI value of 2.02 versus MAO-A. Compound 3 (1-methoxyphenazine) did not inhibit MAO-A or MAO-B. All three compounds showed little inhibitory activity against AChE, BChE, and BACE-1. The Ki value of compound 1 for MAO-A was 0.94 ± 0.28 µM, and the Ki values of compound 2 for MAO-A and MAO-B were 3.57 ± 0.60 and 1.89 ± 0.014 µM, respectively, with competitive inhibition. The 1-methylpropyl group in compound 2 increased the MAO-B inhibitory activity compared with the isopropyl group in compound 1. Inhibition of MAO-A and MAO-B by compounds 1 and 2 was recovered by dialysis experiments. These results suggest that compounds 1 and 2 are reversible, competitive inhibitors of MAOs and can be considered potential therapies for neurological disorders such as depression and Alzheimer's disease.

장수진흙버섯 자실체 추출물의 다양한 생리활성 효과 (Various physiological effects from fruiting body extracts of Phellinus baumii)

  • 윤기남;이태수
    • 한국버섯학회지
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    • 제18권3호
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    • pp.260-267
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    • 2020
  • 본 연구에서는 장수진흙버섯 자실체로부터 메탄올과 열수를 이용해 추출한 물질의 항당뇨, 항콜린에스테라아제, 항염증 효과를 탐색하였다. 항당뇨 실험에서 α-amylase 효소에 대한 메탄올과 열수 추출물의 저해 효과는 1.0~2.0 mg/ml의 농도에서 각각 50.67~61.33%와 52.67~65.00%를 보여 양성대조군인 acarbose의 83.67~96.33%에 비해 크게 낮았으나 α-glucosidase에 대한 메탄올과 열수 추출물의 1.0~2.0 mg/ml의 농도에서의 저해 효과는 각각 74.33~89.67%와 75.67~91.00%를 보여 53.67%와 84.67%를 보인 양성대조군 acarbose에 비해 유의하게 높아 탄수화물 분해효소인 α-glucosidase에 대한 저해 효과가 특이적으로 높았다. 메탄올과 열수 추출물의 아세틸콜린 에스테라아제에 대한 저해 효과는 1.0 mg/ml의 농도에서 각각 96.05%와 94.58%를 보여 양성대조군인 galanthamine (97.80%)과 유사하였으나 butyrylcholinesterase에 대한 저해효과는 1.0 mg/ml의 농도에서 각각 91.05%와 82.27%를 보여 galanthamine의 저해 효과 81.12%에 비해 유의하게 높았다. 염증 저해 효과 실험에서 RAW 264.7 대식세포가 배양되고 있는 배지에 메탄올과 열수 추출물을 각각 전처리 후 염증 매개 물질인 LPS를 1 ㎍/ml 처리하여 24시간 배양 후 NO 생성의 저해 효과를 조사한 결과 각각의 추출물 농도가 증가함에 따라 생성된 NO의 양도 점차 유의하게 감소하는 경향을 나타내었다. Carrageenan의 주사에 의해 흰쥐의 뒷발에 유도된 부종 저해실험에서는 투여한 메탄올 추출물의 농도가 증가함에 따라 뒷발에 유발된 부종의 용적도 농도 의존적으로 점차 감소하는 추세를 나타냈다. 따라서 장수진흙버섯의 자실체에 함유된 물질은 항당뇨, 항콜린에스테라아제 및 항염증 효과를 지니고 있어서 천연 건강식품으로의 개발 가능성이 높은 것으로 사료 된다.

백년초의 PC-12 신경세포 보호 및 콜린가수분해효소(cholinesterase) 저해 효과 (Effects of Opuntia ficus-indica var. saboten Ripe Fruits on Protection of Neuronal PC-12 Cells and Cholinesterase Inhibition)

  • 황정승;임성빈;이인일;김태락;김대옥
    • 한국식품과학회지
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    • 제48권1호
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    • pp.86-91
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    • 2016
  • 백년초를 80% (v/v) 에탄올-물 혼합용액으로 추출하여 총페놀 함량, 총플라보노이드 함량, 산화방지능, 신경세포 보호효과, AChE 및 BChE 활성저해능을 평가하였다. 백년초 100 g FW당 총페놀 함량은 409.9 mg GAE, 총플라보노이드 함량은 72.2 mg CE이었다. 백년초(100 g FW)의 산화방지능은 ABTS, DPPH, ORAC법에서 각각 381.2, 298.2, 3,219.9 mg VCE였다. 백년초 추출물은 $H_2O_2$의 산화 스트레스로부터 세포 내 산화 스트레스를 감소시켜 신경세포 PC-12의 생존율을 농도의존적으로 증가시켰다. 또한, 백년초 추출물은 AChE 및 BChE 활성을 저해하였다. 본 연구 결과로부터 백년초의 세포 내 산화 스트레스 감소에 의한 신경 세포 보호능과 AChE 및 BChE 저해능이 확인 되었으며, 이러한 결과를 통해 향후 백년초를 이용한 기능성 제품 및 여러 가공품 개발에 활용이 가능할 것으로 기대한다.

한국산 향유로부터 얻은 정유의 조성과 콜린에스테라제 억제활성 (Composition and Anti-cholinesterase Activity of the Essential Oil Obtained from Korean Elsholtzia ciliata)

  • 송병민;최재수;박희준
    • 생약학회지
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    • 제47권3호
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    • pp.226-231
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    • 2016
  • The present GC-MS analysis elucidated the composition of the essential oil obtained from the herb of Elsholtzia ciliata(Lamiaceae). Overall, the content of monoterpenes was higher than that of sesquiterpenes. Monoterpenes rich in this oil were carvone (peak area, 26.180%), camphor (2.304%), borneol (9.974%), dihydrocarveol (3.296%), ${\alpha}$-citral (=geranial, 4.025%), geranic acid (2.961%), while sesquiterpenes occupying relatively higher percentage were ${\alpha}$-humulene (0.918%), (-)-spathulenol (0.974%), ${\alpha}$-caryophyllene oxide (2.014%), globulol (1.362%), ${\beta}$-caryophyllene oxide (0.750%). The components characterizing this oil were 1-octen-3-ol, acetophenone, and butylated hydroxytoluene. The $IC_{50}$ of this oil on acetylcholinesterase (AChE) and butyrylcholinesterase (BChE) were $42.37{\mu}g/ml$ and $121.34{\mu}g/ml$, respectively, suggesting that the essential oil of E. ciliata may be active on the memory loss of patients suffering from Alzheimer's disease.

금 나노입자를 처리한 홍삼의 산화스트레스 완화 및 PC-12 신경세포 보호 (Protective effects of red ginseng treated with gold nanoparticles against H2O2-induced oxidative stress in neuronal PC-12 cells)

  • 김지원;조치흥;황윤구;박우정;강 희;김대옥
    • 한국식품과학회지
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    • 제49권2호
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    • pp.222-227
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    • 2017
  • 본 연구에서는 금 나노입자 용액을 생장하는 6년근 인삼에 직접 시비해서 금 나노입자가 전이된 황금인삼을 열수 추출하여 총페놀 함량, 총플라보노이드 함량, 산화방지능 및 신경세포 보호능을 평가하였다. $1^{\circ}Bx$의 황금홍삼 추출물은 총페놀과 총플라보노이드 함량이 각각 212.2 mg GAE와 3.5 mg CE였다. ABTS, DPPH 및 ORAC 법으로 측정시, 황금홍삼 추출물의 산화방지능은 각각 272.3, 141.2, $868.4mg\;VCE/^{\circ}Bx$였다. 황금홍삼 추출물은 과산화수소로부터 유래한 세포 내 산화스트레스를 감소시켜 PC-12 신경세포의 생존율을 농도 의존적으로 증가시켰다. 또한, 황금홍삼 추출물은 신경전달물질인 아세틸콜린을 가수분해하는 AChE 및 BChE 활성을 억제하였다. 이러한 결과는 금 나노입자를 처리한 홍삼을 이용한 산화방지 및 신경손상억제 소재로 활용할 가능성을 제시하였다.

청도반시(Diospyros kaki Thunb. cv. Cheongdo-Bansi) 탈삽 껍질 추출물의 산화스트레스로부터 PC-12 신경세포 보호 효과 (Neuroprotective effects of astringency-removed peel extracts of Diospyros kaki Thunb. cv. Cheongdo-Bansi on oxidatively-stressed PC-12 cells)

  • 정다울;조치흥;라찬수;이승환;김대옥
    • 한국식품과학회지
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    • 제49권5호
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    • pp.538-543
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    • 2017
  • 본 연구에서는 떫은 감인 청도반시(Diospyros kaki Thunb. cv. Cheongdo-Bansi)를 탈삽하여 곶감으로 만드는 과정 중에 다량의 부산물로 생겨나는 감 껍질을 활용하고자 산화방지능 및 신경세포 보호능을 평가하였다. 탈삽한 감 껍질을 40% (v/v) 에탄올-물혼합용액을 사용하여 초음파 추출을 한 후에, 가열처리와 비가열처리 방법을 이용하여 각각의 추출물을 확보하였다. 가열처리한 추출물이 비가열처리로 얻어진 것에 비해서 총페놀 함량, 총플라보노이드 함량, 산화방지능에서 약 1.3-1.8배 더 높았다. 비가열처리 추출물과 비교하여, 가열처리한 것이 PC-12 신경세포의 생존율 더 높이고, 세포 내 산화스트레스를 좀 더 완화하였다. AChE와 BChE 억제능 역시 가열처리한 추출물이 비가열처리로 얻은 추출물보다 더 높았다. 이러한 결과들은 산화방지능을 보유하며 콜린가수분해효소를 억제하는 기능성 소재 발굴을 위한 탈삽 감껍질 추출물 활용 가능성을 보여준다.

향신료 재배 토양으로부터 분리한 국내 미기록 야생효모들의 균학적 특성 및 생리활성 (Characteristics of Unrecorded Wild Yeasts Obtained from the Soil of Spices Plant Fields and its Physiological Functionality)

  • 한상민;김지윤;김창무;이종수
    • 한국균학회지
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    • 제47권1호
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    • pp.75-81
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    • 2019
  • 생리기능성을 조사하기 위하여 먼저 충남 금산의 양파와 도라지, 마늘과 생강 등의 재배지 토양시료에서 분리, 동정한 야생효모 중 마늘 재배지에서 분리한 Piskurozyma taiwanensis R4-1 (NIBRFGC000502619), Nadsonia starkeyi-henriciiR6-2 (NIBRFGC000502618), Canadida friedrichiiM12-6 (NIBRFGC000502615) 균주와 생강에서 분리한 Vishniacozyma peneaus I2-9 (NIBRFGC000502617)와 Cryptococcus aspenensisI21-1 (NIBRFGC000502616) 균주의 야생효모를 국내 미기록 효모 균주로 최종 선별하여 이들의 형태학적, 배양학적 특성 등을 조사하였다. 미기록 균주들은 구형~타원형으로 PiskurozymataiwanensisR4-1, Nadsoniastarkeyi-henriciiR6-2들은 자낭포자를 형성하였다. Vishniacozyma peneausI2-9, Cryptococcus aspenensisI21-1, Piskurozyma taiwanensis R4-1, Nadsonia starkeyi-henricii R6-2는 yeast extract-peptone-dextrose (YPD) 배지와 yeast extract-malt extracts (YM) 배지, 비타민을 첨가하지 않은 YPD 배지에서도 모두 생육하였으며 Vishniacozyma peneausI2-9 외 4균주 모두 10% NaCl을 함유한 YPD 배지에서 생육하는 호염성 효모였다.