Conformational free energy calculations using an empirical potential function and a hydration shell model(program CONBIO) were carried out on hypoglycemic agent acetohexamide and tolazamide in the unhydrated and hydrated states. The initial geometry of sulfonylureas was obtained from X-ray crystallographieal data and homologous molecular fragments. In both states, the feasible conformations were obtained from the calculations of conformational energy, conformational entropy, and hydration free energy by varying all the torsion angles of the molecules. From the calculation results, it is known that the conformations] entropy is the major contribution to stabflize the low-free-energy conformations of two sulfonylureas in both states. But, in hydrated state, the hydration does not directly affect each conformations. The intramolecular hydrogen bonding of sulfonylurea hydrogen and 7-membered nitrogen appeared to the conformations of tolazamide in both states. It is thought that the hydrogen bonding decrease steric hindrance on the receptor binding direction. The substitution of alicyclic or N-heterocyclic ring than that of carbons chain of urea moiety may be properly interaction between sulfonylureas and the putative pancreatic receptor.
The human polyomavirus JC virus is the etiologic agent of progressive multifocal leukoencephalopathy (PML). The JC virus early promoter directs cell-specific expression of the viral replication factor large T antigen, thus transcriptional regulation constitutes a major mechanism of glial tropism in PML. Here we found that pentanucleotide sequence immediately upstream of the TATA sequence functions as a cell-specific silencer in the JC virus transcription. In vitro binding studies showed that synthetic oligonucleotides spanning a pentanucleotide sequence, designated "oligo 2", interacts with nuclear proteins from non-glial cells in a cell-specific manner. Furthermore, the sequence preferentially repressed the heterologous thymidine kinase promoter activity in non-glial cells. We also tested whether JC virus transcription is controlled by DNA methylation. Transient transfection of in vitro methylated JC virus promoter abolished transcription in both the glial and non-glial cells. The repression fold was much larger in glial cells than in non-glial cells. Taken together, this finding suggests that glial cell-specific expression of the JC virus is controlled by DNA methylation as well as cell-specific silencers.
Purine nucleosides were chlorinated by the reaction of acyl chloride in DMF with MCPBA under mild conditions with moderate yields. And, satisfactory method for the synthesis of ribonucleoside-$3^{I},5^{I}$-cyclic phosphates and its characterization by$^{1}H$ and $^{13}C$ nmr spectroscopy is described.
The interaction of the antitumour agent doxorubicin with calf thymus DNA is investigated in an aqueous solution at a pH level of 6-7 with molar ratios of 1/10. A UV-resonance Raman spectroscopy and surface enhanced Raman spectroscopy are used to determine the doxorubicin binding sites and the structural variations of doxorubicin-DNA complexes in an aqueous solution. Doxorubicin intercalates with adenine and guanine via a hydrogen bond formation between the N7 positions of purine bases and the hydroxyl group of doxorubicin.
In this work, the calculated nuclear quadrupole coupling constants of $^{17}O$ in some styrylquinoline conformers were presented. The calculations were carried out to find the relationships between the charge distribution of styrylquinolines and their pharmaceutical behavior and to explore the differences among the electronic structures of some conformers of these potent HIV IN inhibitors. Furthermore, the HIV IN inhibitory of R1 and R2 rotamers was compared. On the basis of our results: - Charge density on oxygen atoms of carboxyl moiety has a dominant role in the drug activity. - The a conformer in which a divalent hydrogen atom is a link, has more capability in antiviral drug treatment. - The R1 conformer, as a $Mg^{+2}$ chelating agent, is better than R2 conformer and thus it is more inhibitor of HIV IN.
Park, Jung-Ho;Lee, Eui-Bok;Lau, Vincent;Ju, Byeong-Kwon
Journal of the Korean Institute of Electrical and Electronic Material Engineers
/
v.24
no.8
/
pp.682-685
/
2011
An engine oil sensor based on multiwall carbon nanotubes was fabricated with screen printing method. Since carbon nanotubes are generally intertwined, dispersion of the carbon nanotubes in the binding agent (ethyl cellulose, a-terpineol, frit) is a key factor for large yield of engine oil sensor. By conventional dispersion method, a hand-mill method, the maximum yield was 80% at most. However, we used the hand ultrasonic, in order to increase the yield of the sensors. As a results, our engine oil sensor fabricated by the screen printing method shows excellent yield rate of 97%, when we dispersed a paste by the hand ultrasonic method.
The effects of social distancing measures on income distributions and aggregate variables are examined with an off-the-shelf heterogeneous-agent incomplete-market model. The model shows that social distancing measures, which limit households' labor supply, can decrease the labor supply of low-income households who hold insufficient assets and need income the most given their borrowing constraints. Social distancing measures can therefore exacerbate income inequality by lowering the incomes of the poor. An equilibrium interest rate can fall when the social distancing shock is expected to be persistent because households save more to prepare for rising consumption volatility given the possibility of binding to the labor supply constraint over time. When the shock is expected to be transitory, in contrast, the interest rate can rise upon the arrival of the shock because constrained households choose to borrow more to smooth consumption given the expectation that the shock will fade away. The model also shows that social distancing shocks, which diminish households' consumption demand, can decrease households' incomes evenly for every income quantile, having a limited impact on income inequality.
Wei, Mulan;Liu, Xujie;Cao, Chunyu;Yang, Jianlin;Lv, Yafeng;Huang, Jiaojiao;Wang, Yanlin;Qin, Ye
BMB Reports
/
v.51
no.11
/
pp.572-577
/
2018
Recent studies showed that the PD-1/PD-L1 checkpoint blockade is a dramatic therapy for melanoma by enhancing antitumor immune activity. Currently, major strategies for the PD-1/PD-L1 blockade have mainly focused on the use of antibodies and compounds. Seeking an alternative approach, others employ endogenous proteins as blocking agents. The extracellular domain of PD-1 (ePD1) includes the binding site with PD-L1. Accordingly, we constructed a PD-1-based recombinantly tailored fusion protein (dFv-ePD1) that consists of bivalent variable fragments (dFv) of an MMP-2/9-targeted antibody and ePD1. The melanoma-binding intensity and antitumor activity were also investigated. We found the intense and selective binding capability of the protein dFv-ePD1 to human melanoma specimens was confirmed by a tissue microarray. In addition, dFv-ePD1 significantly suppressed the migration and invasion of mouse melanoma B16-F1 cells, and displayed cytotoxicity to cancer cells in vitro. Notably, dFv-ePD1 significantly inhibited the growth of mouse melanoma B16-F1 tumor cells in mice and in vivo fluorescence imaging showed that dFv-ePD was gradually accumulated into the B16-F1 tumor. Also the B16-F1 tumor fluorescence intensity at the tumor site was stronger than that of dFv. This study indicates that the recombinant protein dFv-ePD1 has an intensive melanoma-binding capability and exerts potent therapeutic efficacy against melanoma. The novel format of the PD-L1-blocked agent may play an active role in antitumor immunotherapy.
Mobile IP provides an efficient and scalable mechanism for host mobility within the Internet. Using Mobile If, mobile nodes may change their point of attachment to the Internet without changing their If address. However, it would result in a high signaling cost. To reduce the signaling cost, we factor in the fact that mobile users will not be actively communicating much of the time. In fact, there Is no necessity to send a binding update message to the home agent when an mobile node does not communicates with others while moving. From this point of view, we propose a lazy update strategy for minimizing signaling cost using the forwarding pointer in hierarchical Mobile IPv6. In our proposal, binding updates are sent only when a mobile node is in a busy mode. If an mobile node is in a dormant mode, binding update messages are delayed until busy mode using the forwarding pointer. As a result, our proposal can reduce the total signaling cost by eliminating unnecessary binding update messages when a mobile node Is in a dormant mode. In addition to, our proposal reduces unnecessary location update cost resulting from ping-pong effect under mobile node's dormant mode. Analysis results using the discrete analytic model presented in this paper shows that our proposal can has superior performance than hierarchical Mobile nv6 when the call-to-mobility ratio is low and the length of the forwarding pointer chain K is low.
본 웹사이트에 게시된 이메일 주소가 전자우편 수집 프로그램이나
그 밖의 기술적 장치를 이용하여 무단으로 수집되는 것을 거부하며,
이를 위반시 정보통신망법에 의해 형사 처벌됨을 유념하시기 바랍니다.
[게시일 2004년 10월 1일]
이용약관
제 1 장 총칙
제 1 조 (목적)
이 이용약관은 KoreaScience 홈페이지(이하 “당 사이트”)에서 제공하는 인터넷 서비스(이하 '서비스')의 가입조건 및 이용에 관한 제반 사항과 기타 필요한 사항을 구체적으로 규정함을 목적으로 합니다.
제 2 조 (용어의 정의)
① "이용자"라 함은 당 사이트에 접속하여 이 약관에 따라 당 사이트가 제공하는 서비스를 받는 회원 및 비회원을
말합니다.
② "회원"이라 함은 서비스를 이용하기 위하여 당 사이트에 개인정보를 제공하여 아이디(ID)와 비밀번호를 부여
받은 자를 말합니다.
③ "회원 아이디(ID)"라 함은 회원의 식별 및 서비스 이용을 위하여 자신이 선정한 문자 및 숫자의 조합을
말합니다.
④ "비밀번호(패스워드)"라 함은 회원이 자신의 비밀보호를 위하여 선정한 문자 및 숫자의 조합을 말합니다.
제 3 조 (이용약관의 효력 및 변경)
① 이 약관은 당 사이트에 게시하거나 기타의 방법으로 회원에게 공지함으로써 효력이 발생합니다.
② 당 사이트는 이 약관을 개정할 경우에 적용일자 및 개정사유를 명시하여 현행 약관과 함께 당 사이트의
초기화면에 그 적용일자 7일 이전부터 적용일자 전일까지 공지합니다. 다만, 회원에게 불리하게 약관내용을
변경하는 경우에는 최소한 30일 이상의 사전 유예기간을 두고 공지합니다. 이 경우 당 사이트는 개정 전
내용과 개정 후 내용을 명확하게 비교하여 이용자가 알기 쉽도록 표시합니다.
제 4 조(약관 외 준칙)
① 이 약관은 당 사이트가 제공하는 서비스에 관한 이용안내와 함께 적용됩니다.
② 이 약관에 명시되지 아니한 사항은 관계법령의 규정이 적용됩니다.
제 2 장 이용계약의 체결
제 5 조 (이용계약의 성립 등)
① 이용계약은 이용고객이 당 사이트가 정한 약관에 「동의합니다」를 선택하고, 당 사이트가 정한
온라인신청양식을 작성하여 서비스 이용을 신청한 후, 당 사이트가 이를 승낙함으로써 성립합니다.
② 제1항의 승낙은 당 사이트가 제공하는 과학기술정보검색, 맞춤정보, 서지정보 등 다른 서비스의 이용승낙을
포함합니다.
제 6 조 (회원가입)
서비스를 이용하고자 하는 고객은 당 사이트에서 정한 회원가입양식에 개인정보를 기재하여 가입을 하여야 합니다.
제 7 조 (개인정보의 보호 및 사용)
당 사이트는 관계법령이 정하는 바에 따라 회원 등록정보를 포함한 회원의 개인정보를 보호하기 위해 노력합니다. 회원 개인정보의 보호 및 사용에 대해서는 관련법령 및 당 사이트의 개인정보 보호정책이 적용됩니다.
제 8 조 (이용 신청의 승낙과 제한)
① 당 사이트는 제6조의 규정에 의한 이용신청고객에 대하여 서비스 이용을 승낙합니다.
② 당 사이트는 아래사항에 해당하는 경우에 대해서 승낙하지 아니 합니다.
- 이용계약 신청서의 내용을 허위로 기재한 경우
- 기타 규정한 제반사항을 위반하며 신청하는 경우
제 9 조 (회원 ID 부여 및 변경 등)
① 당 사이트는 이용고객에 대하여 약관에 정하는 바에 따라 자신이 선정한 회원 ID를 부여합니다.
② 회원 ID는 원칙적으로 변경이 불가하며 부득이한 사유로 인하여 변경 하고자 하는 경우에는 해당 ID를
해지하고 재가입해야 합니다.
③ 기타 회원 개인정보 관리 및 변경 등에 관한 사항은 서비스별 안내에 정하는 바에 의합니다.
제 3 장 계약 당사자의 의무
제 10 조 (KISTI의 의무)
① 당 사이트는 이용고객이 희망한 서비스 제공 개시일에 특별한 사정이 없는 한 서비스를 이용할 수 있도록
하여야 합니다.
② 당 사이트는 개인정보 보호를 위해 보안시스템을 구축하며 개인정보 보호정책을 공시하고 준수합니다.
③ 당 사이트는 회원으로부터 제기되는 의견이나 불만이 정당하다고 객관적으로 인정될 경우에는 적절한 절차를
거쳐 즉시 처리하여야 합니다. 다만, 즉시 처리가 곤란한 경우는 회원에게 그 사유와 처리일정을 통보하여야
합니다.
제 11 조 (회원의 의무)
① 이용자는 회원가입 신청 또는 회원정보 변경 시 실명으로 모든 사항을 사실에 근거하여 작성하여야 하며,
허위 또는 타인의 정보를 등록할 경우 일체의 권리를 주장할 수 없습니다.
② 당 사이트가 관계법령 및 개인정보 보호정책에 의거하여 그 책임을 지는 경우를 제외하고 회원에게 부여된
ID의 비밀번호 관리소홀, 부정사용에 의하여 발생하는 모든 결과에 대한 책임은 회원에게 있습니다.
③ 회원은 당 사이트 및 제 3자의 지적 재산권을 침해해서는 안 됩니다.
제 4 장 서비스의 이용
제 12 조 (서비스 이용 시간)
① 서비스 이용은 당 사이트의 업무상 또는 기술상 특별한 지장이 없는 한 연중무휴, 1일 24시간 운영을
원칙으로 합니다. 단, 당 사이트는 시스템 정기점검, 증설 및 교체를 위해 당 사이트가 정한 날이나 시간에
서비스를 일시 중단할 수 있으며, 예정되어 있는 작업으로 인한 서비스 일시중단은 당 사이트 홈페이지를
통해 사전에 공지합니다.
② 당 사이트는 서비스를 특정범위로 분할하여 각 범위별로 이용가능시간을 별도로 지정할 수 있습니다. 다만
이 경우 그 내용을 공지합니다.
제 13 조 (홈페이지 저작권)
① NDSL에서 제공하는 모든 저작물의 저작권은 원저작자에게 있으며, KISTI는 복제/배포/전송권을 확보하고
있습니다.
② NDSL에서 제공하는 콘텐츠를 상업적 및 기타 영리목적으로 복제/배포/전송할 경우 사전에 KISTI의 허락을
받아야 합니다.
③ NDSL에서 제공하는 콘텐츠를 보도, 비평, 교육, 연구 등을 위하여 정당한 범위 안에서 공정한 관행에
합치되게 인용할 수 있습니다.
④ NDSL에서 제공하는 콘텐츠를 무단 복제, 전송, 배포 기타 저작권법에 위반되는 방법으로 이용할 경우
저작권법 제136조에 따라 5년 이하의 징역 또는 5천만 원 이하의 벌금에 처해질 수 있습니다.
제 14 조 (유료서비스)
① 당 사이트 및 협력기관이 정한 유료서비스(원문복사 등)는 별도로 정해진 바에 따르며, 변경사항은 시행 전에
당 사이트 홈페이지를 통하여 회원에게 공지합니다.
② 유료서비스를 이용하려는 회원은 정해진 요금체계에 따라 요금을 납부해야 합니다.
제 5 장 계약 해지 및 이용 제한
제 15 조 (계약 해지)
회원이 이용계약을 해지하고자 하는 때에는 [가입해지] 메뉴를 이용해 직접 해지해야 합니다.
제 16 조 (서비스 이용제한)
① 당 사이트는 회원이 서비스 이용내용에 있어서 본 약관 제 11조 내용을 위반하거나, 다음 각 호에 해당하는
경우 서비스 이용을 제한할 수 있습니다.
- 2년 이상 서비스를 이용한 적이 없는 경우
- 기타 정상적인 서비스 운영에 방해가 될 경우
② 상기 이용제한 규정에 따라 서비스를 이용하는 회원에게 서비스 이용에 대하여 별도 공지 없이 서비스 이용의
일시정지, 이용계약 해지 할 수 있습니다.
제 17 조 (전자우편주소 수집 금지)
회원은 전자우편주소 추출기 등을 이용하여 전자우편주소를 수집 또는 제3자에게 제공할 수 없습니다.
제 6 장 손해배상 및 기타사항
제 18 조 (손해배상)
당 사이트는 무료로 제공되는 서비스와 관련하여 회원에게 어떠한 손해가 발생하더라도 당 사이트가 고의 또는 과실로 인한 손해발생을 제외하고는 이에 대하여 책임을 부담하지 아니합니다.
제 19 조 (관할 법원)
서비스 이용으로 발생한 분쟁에 대해 소송이 제기되는 경우 민사 소송법상의 관할 법원에 제기합니다.
[부 칙]
1. (시행일) 이 약관은 2016년 9월 5일부터 적용되며, 종전 약관은 본 약관으로 대체되며, 개정된 약관의 적용일 이전 가입자도 개정된 약관의 적용을 받습니다.