• 대한화장품학회지
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• 제31권4호
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• pp.349-357
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• 2005

미생물, 버섯류, 약용식물 등 천연물 대사산물로부터 미백, 주름개선용 화장품 신소재로 활용 가능한 항산화 신소재를 탐색하였다. 그 결과 Eupenicillium shearii 균주 배양액으로부터 4개의 phenol계 항산화 활성물질을 순수하게 분리하고 화학구조를 결정하여 melanocin A-D로 명명하였다. Melanocin $A{\sim}D$ 화합물의 DPPH 라디칼 소거활성은 $EC_{50}21{\sim}94{\mu}M$, superoxide 소거활성은 $EC_{50}\;7{\sim}84{\mu}M$로 arbutin 및 BHA보다 우수한 활성을 나타냈으며, 주름개선 효과도 매우 우수하였다. 기와층버섯(Inonotus xeranticus) 자실체 추출물로부터 강력한 항산화 활성물질인 히스피딘계 신물질을 얻어 inoscavin A로 명명하였다. Inoscavin A 화합물의 항산화 활성을 측정한 결과, superoxide radical 소거활성은 $EC_{50}\;0.03{\mu}g/mL$, rat의 간 microsome의 지질과산화 억제활성 $EC_{50}$은 $0.3{\mu}g/mL$로서 ${\alpha}-tocopherol$의 $1.5{\mu}g/mL$, BHA의 $4.9{\mu}g/mL$ 보다 우수하였다. Streptomyces nitrosporeus 균주 배양액으로부터 신규 지질과산화 억제 활성물질을 benzastatin $A{\sim}G$를 분리하였다. Benzastatin $A{\sim}G$의 지질과산화 억제활성 $EC_{50}$는 $3{\sim}30{\mu}M$로 매우 우수하였다. Penicillium sp. 균주로부터 미백활성물질을 탐색하여 cyclopentene계 화합물인 terrein을 얻었다. Terrein은 kojic acid 보다 약 10배 이상 강력한 미백활성을 나타낸 반면, $100{\mu}M$ 농도에서도 비교적 안전한 화합물로 확인되었으며, 작용기전은 MITF 단백질을 조절함으로 활성을 나타내는 것으로 확인되었다.

• 대한화장품학회지
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• 제26권1호
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• pp.149-162
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• 2000

Coenzyme Q10(CoQ10)은 피부를 포함한 모든 생체조직에 존재하는 널리 알려진 조효소이다. 전자전달에 관여하는 퀴논링은 세포에서 에너지를 생성하기 위한 매우 중요한 기능을 가지고 있다. CoQ10은 피부에서 항산화제로서 연구되어 왔으며, 최근 외용제로써 노화억제와 주름개선작용에 대해 보고된 바 있다. 이런 보고들은CoQ10이 항산화제로서 산화-환원작용을 통해 피부의 방어기능에 중요한 역할을 한다는 점을 시사하며, 일반적으로 산화-환원작용은 피부에서 흑화과정의 조절에도 많은 영향을 미친다. 따라서 본 연구자들은 CoQ10 이 피부의 색소조절기능이 있는지 알아보고자 하였다. 인체 정상 색소세포에CoQ10을 0.05-0.5 mM 처리한 결과 0.5, 0.25mM에서 멜라닌의 생합성을 약 50% 저해하였으며 이는 알려진 미백제인 Kojic acid나 vitamin C와 유사한 수준이었다. 또한, CoQ10은 인체 정상 색소세포에서 자외선이나 세포내 cAMP 증가 유도물질에 의한 멜라닌 생성을 억제하였다. 그러나 tyrosinase inhibitor인 kojic acid와는 달리, in vitro tyrosine hydroxylase의 억제효과는 보이지 않았다. CoQ10을 자외선으로 tanning을 유도시킨 brown guinea pig에 4주간 도포하고 육안 및 chromameter를 이용하여 미백효과를 측정한 결과, vehicle처리군에 비해 미백효과가 있음을 확인할 수 있었다. 이상의 결과에서 coenzyme Q10 은 in vitro및 in vivo에서 미백효과를 지닌 물질임을 확인할 수 있었다.

• 대한화장품학회지
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• 제41권4호
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• pp.391-400
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• 2015

본 연구에서는 마테(Ilex paraguariensis)로부터 50% 에탄올 추출물, 에틸아세테이트 분획물 및 아글리콘 분획물을 제조하였고 이들 추출물/분획물에 대하여 항산화능을 평가하였다. 추출물 및 분획물의 수율은 건조분말 당 각각 32.0, 4.48 및 0.82%를 나타냈다. 1,1-Phenyl-2-picrylhydrazyl (DPPH) 라디칼 시험법을 이용한 자유 라디칼 소거 활성과 루미놀 발광법을 이용한 총 항산화능을 평가하였다. 50% 에탄올 추출물, 에틸아세테이트 분획물 및 아글리콘 분획물의 라디칼 소거활성($FSC_{50}$)은 각각 8.83, 5.84 및 $6.05{\mu}g/mL$이었다. 추출물 및 분획물의 총항산화능($OSC_{50}$)은 모든 추출물이 비교 대조군으로 사용한 L-ascorbic acid ($1.72{\mu}g/mL$)과 유사한 항산화능을 나타냈으며. 50% 에탄올 추출물의 경우 $OSC_{50}$은 $1.03{\mu}g/mL$로 활성이 가장 큰 것으로 평가되었다. $^1O_2$로 유도된 세포 손상에 대한 보호 효과 실험에서 모든 추출물은 $10{\mu}g/mL$ 농도에서 비교 대조군인 (+)-${\alpha}$-tocopherol과 유의적으로 큰 세포 보호 활성(${\tau}_{50}$)을 나타내었다. 특히 아글리콘 분획물은 10 및 $50{\mu}g/mL$ 농도에서의 세포 보호 효과가 (+)-${\alpha}$-tocopherol 보다 약 5배나 크게 나타났다. 에틸아세테이트 분획과 아글리콘 분획의 tyrosinase에 대한 저해 효과는 미백제로 알려진 알부틴과 유사하였다. 이상의 결과들은 마테 추출물이 항산화 및 항노화 화장품 원료로서 응용 가능성이 있음을 시사한다.

• 대한화장품학회지
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• 제45권2호
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• pp.161-173
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• 2019

본 연구에서는 아토카푸스 니티두스의 용매추출물 및 실리카 컬럼 분획물의 항산화 활성, 콜라제나제 저해활성 및 미백활성을 평가하였다. In vitro 실험의 활성 분석은 sigmoid 곡선형 반응에 적합한 4 매개변수 회귀곡선 분석(4 parameter logistic, 4PL)을 활용하여 정량화 하였다. HPLC와 LC/MS 분석에 따르면 아토카푸스 분획물은 폴리페놀류가 주성분이었으며, 추출물의 총 폴리페놀의 함량은 갈릭산 기준 $48.1{\pm}2.6mg\;GAE/g$이었다. 1,1-Diphenyl-2-picrylhydrazyl (DPPH) 라디칼 소거활성을 평가한 결과, 용매추출물, 분획물-1과 분획물-2는 각각 16.7, 42.0 및 $10.1{\mu}g/mL$의 농도에서 50%의 라디칼 소거활성($SC_{50}$)을 보였고, 분획물-2는 양성 대조구 ascorbic acid ($1.5{\mu}g/mL$)에 가장 근접한 활성을 보였다. Tyrosinase 저해활성은 추출물과 분획물 2종이 각각 64.9, 0.9 및 $1.2{\mu}g/mL$의 $IC_{50}$를 보여 대조구인 코직산($7.4{\mu}g/mL$) 및 알부틴($119.0{\mu}g/mL$) 대비 전반적으로 높은 활성을 보였다. 제브라피쉬 배아를 이용한 색소침착도 억제활성에서는 분획물-2(27.5%)가 대조구인 코직산(18.6%) 대비 유의하게 미백활성 결과를 보였으며 동시에 $500{\mu}g/mL$까지 배아 생장에 영향이 없음을 확인하였다. 아토카푸스 추출물과 분획물-1 및 분획물-2는 콜라제나제 저해활성에서 각각 139.8, 20.6, 및 $16.8{\mu}g/mL$의 $IC_{50}$를 보여, 대조구인 1, 10-Phenanthroline ($55.4{\mu}g/mL$) 대비 우수한 활성을 보였다. 추출물과 분획물-2에 대한 엘라스타제 저해활성은 각각 61.8과 $67.1{\mu}g/mL$으로 암라 및 사포타 추출물과 유사한 활성 범위를 보여주었다. 이상의 결과는 아토카푸스 추출물이 항산화, 미백 및 피부노화 방지에 유용한 폴리페놀계 화장품소재로 활용이 가능하며, 추출물-2는 고농도에서도 안전함을 시사한다.

• 한국자원식물학회:학술대회논문집
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• 한국자원식물학회 2019년도 춘계학술대회
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• pp.21-22
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• 2019

Melanin is a mixture of pigmented biopolymers synthesized by epidermal melanocytes that determine the skin, eye, and hair colors. Melanocytes produce two different kinds of melanin, eumelanin (dark brown/black insoluble pigments found in dark skin and dark hair and pheomelanin (lighter red/yellow). The biological role of melanin is to prevent skin damage by ultraviolet (UV) radiation. However, the overproduction or deficiency of melanin synthesis could lead to serious dermatological problems, which include melasma, melanoderma, lentigo, and vitiligo. Therefore, regulating melanin production is important to prevent the pigmentation disorders. Myanmar has a rich in natural resources. However, the chemical constituents of these natural resources in Myanmar have not been fully investigated. In the effort to search for compounds with anti-melanin deposition activity from Myanmar natural resources, five plants were collected in Myanmar. Extracts of these collected five plants were tested for anti-melanin deposition activity against a mouse melanoma cell line (B16-F10) induced with ${\alpha}$-melanocyte-stimulating hormone (${\alpha}$-MSH) and 3-isobutyl-1-methylxanthine (IBMX), and their anti-melanin deposition activities were compared with the positive control, arbutin. Among the tested extracts, the CHCl3 extracts of the Premna serratifolia (syn: P. integrifolia) wood showed anti-melanin deposition activities with IC50 values of $81.3{\mu}g/mL$. Hence, this study aims to identify secondary metabolites with anti-melanin deposition activity from P. serratifolia wood of Myanmar. P. serratifolia belongs to the Verbenaceae family and is widely distributed in near western sea coast from South Asia to South East Asia, which include India, Malaysia, Vietnam, Cambodia, and Sri Lanka. People in Tanintharyi region located in the southern part of Myanmar utilize the P. serratifolia, Sperethusa crenulata, Naringi crenulata, and Limonia acidissima as Thanaka, traditional cosmetics in Myanmar. Thanaka is applied in the form of paste onto skins to make it smooth and clear, as well as to prevent wrinkles, skin aging, excessive facial oil, pimples, blackheads, and whiteheads. However, the chemical constituents responsible for their cosmetic properties are yet to be identified. Moreover, the chemical constituents of P. serratifolia was almost uncharacterized. Investigation of the P. serratifolia chemical constituents is thus an attractive endeavor to discover new anti-melanin deposition active compounds. The investigation of the chemical constituents of the active CHCl3 extract of P. serratifolia led to isolation of four new lignoids, premnan A (1), premnan B (2), taungtangyiol C (3), and 7,9-dihydroxydolichanthin B (4), together with premnan C (5) (assumed to be an artifact), one natural newlignoid,(3R,4S)-4-(1,3-benzodioxol-5-ylcarbonyl)-3-[(R)-1-(1,3-benzo dioxol-5-yl)-1-hydroxy methyl]tetrahydro-2-furanone (6), and five known compounds (7-11)1,2). The structures of all isolated compounds were determined on the basis of their spectroscopic data and by comparison with the reported literatures. The absolute configurations of 1-3 and 5 were also determined by optical rotation and circular dichroism (CD) data analyses1). The anti-melanin deposition activities of all the isolated compounds were evaluated against B16-F10 cell line. 7,9-Dihydroxydolichanthin B (4) and ($2{\alpha},3{\alpha}$)-olean-12-en-28-oic acid (11) showed strong anti-melanin deposition activities with IC50 values of 18.4 and $11.2{\mu}M$, respectively, without cytotoxicity2). On the other hand, compounds 1-3, 5, and 7 showed melanogenesis enhancing activities1). To better understand their anti-melanin deposition mechanism, the effects of 4 and 11 on tyrosinase activities were investigated. The assay indicated that compounds 4 and 11 did not inhibit tyrosinase. Furthermore, we also examined the mRNA expression of microphthalmia-associated transcription factor (MITF), tyrosinase (TYR), tyrosinase-related protein-1 (TRP-1), and tyrosinase-related protein-2 (TRP-2). Compounds 4 and 11 down-regulated the expression of Tyr and Mitf mRNAs, respectively. Although the P. serratifolia wood has been used as traditional cosmetics in Myanmar for centuries, there are no scientific evidences to support its effectiveness as cosmetics. Investigation of the anti-melanin deposition activity of the chemical constituents of P. serratifolia thus provided insight into the effectiveness of the P. serratifolia wood as a cosmetic agent.