A series of 1,4-disubstituted octahydroquinoxaline-2,3-dione derivatives was prepared through two steps reaction. The latter involves the formation of N,N-disubstituted cyclohexane-1,2-diamine derivatives (la-j) through reductive alkylation of 1,2-cyclohexanediamine with different aldehydes in presence of sodium cyanoborohydride. Fusion of compounds (1a-j) with diethyl oxalate affording the target compounds (2a-j). Elucidation of structures of compounds (2a-j) was based upon different spectral data as well as the elemental methods of analyses. In addition, mass spectrometry and X-ray diffraction analyses were carried out. Moreover, the lipophilicity of the target compounds as expressed from the Clog P. Most of the test compounds (2a-j) showed weak to moderate antibacterial and antifungal activities against most of the used bacterial and fungal strains in comparison to chloramphenicol and clotrimazole as reference drugs respectively.
This review contains a discussion of the physiological activity of the components of Allium vegetables. Organosulfur compounds in Allium vegetables, such as ajoene, diallyl sulfides and S allylcysteine, have cancer preventive activity in chemically induced animal cancer models. They also have inhibitory effects on proliferation of cancer cells in vitro. Allium vegetables have lipid and cholesterol lowering effect, and platelet aggregation inhibitory activity that help the prevention of cardiovascular diseases. Sulfur con taining compounds, especially allicin and ajoene, have antimicrobial activities against gram negative, positive bacteria and fungi. Moreover, Allium organosulfur compounds such as S allylcysteine showed reducing effects on the senescence related symptoms including cognition. Allium organosulfur compounds have significant importance in food industry as both biologically active ingredients and savory.
본 연구는 항균성 코팅제의 개념과 동향파악으로 항균성 코팅제의 연구개발의 방향을 설정하는데 도움을 주기 위한 것이다. 항균제는 미생물을 제거하거나 성장을 저지하는데 사용되는 화합물이며 항균 코팅제에 함유되는 항균제용 재료는 무기물, 금속, 저분자 유기물, 천연유기물, 고분자가 있다. 항균코팅제는 생활용품, 병원용품, 산업용품, 전자제품, 의류, 건축 내장재 등의 표면의 항균성 부여에 쓰인다. 기존 항생제는 세균의 세포벽을 손상하지 않고 미생물을 침투하나 항균성 고분자는 세포막을 파괴하므로 항생제의 내성을 방지할 수 있다. 대부분의 고분자 항균제는 양이온 고분자에 초점을 맞추고 있다. 항균제의 분자설계와 코팅제 배합의 합리화로 항균제의 선택성, 내구성, 독성 문제가 개선될 것이다.
Genetic engineering is a potential approach to improve secondary metabolism in plants. In order to elucidate the effect of production of anthocyanin pigment 1 (PAP1) overexpression on the bioactivity of ginseng, we analyzed its antioxidant, antimicrobial, and anti-elastase activities in this study. Our results showed that PAP1 overexpression increased the production of polyphenolic compounds including anthocyanins. The antioxidant, antimicrobial, and anti-elastase activities were stronger in anthocyanin-overproducing ginseng hairy roots (AOX) than in wild ginseng hairy roots. Using a different solvent system (0, 30, 70, and 100% (v/v) EtOH), we revealed that variations in the contents of the polyphenolic compounds were highly correlated with changes in the antioxidant and antimicrobial activities of AOX. The antioxidant, antimicrobial, and anti-elastase effects of AOX highlight genetic engineering as a powerful approach to enhance the therapeutic properties of plants. Our results show that AOX could potentially have various functional applications in the cosmetic and pharmaceutical industries.
Lowly volatile heterocyclic sulfur compounds generated in autoclaved garlic extract were isolated and identified, and their antimicrobial activity was determined. Two kinds of unusual volatile sulfur compounds were separated from heated garlic by preparative recycling high performance liquid chromatography (HPLC), and identified by gas chromatography (GC)-mass spectrometry (MS) and $^1H$-nuclear magnetic resonance (NMR). They had heterocyclic structures with 4 to 5 sulfur atoms in the molecules. 4-Methyl-1,2,3-trithiolane (MTTT) is highly volatile and was not able to be concentrated, and was identified by GCMS only. MTTT and 6-methyl-1,2,3,4,5-pentathiepane (MPTP) are lowly volatile and were obtained in pure states to be positively identified for the first time. All 3 heterocyclic sulfur compounds began to appear by the time when the early-formed diallyl sulfides started to disappear. The minimum inhibitory concentration range of MTTT and MPTP was determined to be between 1 and 6 ppm against all yeasts tested. MTTT and MPTP were lowly volatile and sparingly soluble in water.
Sixteen compounds of 2-aminobenzothiazole derivatives were synthesized from alkyl ($C_{1-5}$) p-aminosalicylate by thiocyanation reaction. The NMR spectra of synthesized compounds showed that they were actually mixture of 5-hydroxy-6-alk-oxycarbonyl-2-aminobenzothiazole [alkoxy=methoxy(Ia), ethoxy (IIa), n-propoxy (IIIa), iso-propoxy (IVa), n-butoxy (Va), iso-butoxy (VIa), n-amoxy (VIIa), iso-amoxy(VIIIa)] and 7-(1b), ethoxy(IIb), n-propoxy(IIIb), iso-propoxy(IVb), n-butoxy(Vb), iso-butpxy (VIb), n-amoxy (VIIb), iso-amoxy (VIIIb)]. The mixtures of two isomeric benzothiazole were separated by two isomers varied with the kind of alkyl chain in alkyl p-aminosalicylate. These compounds were subjected to the test for antimicrobial activities using Staphylococcus aureus and Escherichia coli by tube dilutioin method. The seven compounds, Ia, IIa, IIIa, VIa, IIIb, IVb and Vb showed inhibition of the growth of S. aureus at the concentration of 10${\mu}$g/ml. As to the growth of E. coli, IVb, VIb, VIIb, and VIIIb were observed inhibition at the concentration of 1${\mu}$g/ml. Ia, IIa, IIIa, VIIa, Va, VIIIa, and IIb exhibited potential antimicrobial activities against showed inhibition of the growth of E.coli at the concentration of 100${\mu}$/ml.
Thomas, Asha B.;Nanda, Rabindra K.;Kothapalli, Lata P.;Deshpande, Avinash D.
대한화학회지
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제55권6호
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pp.960-968
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2011
A series of isonicotinyl hydrazones and their 4-thiazolidinones have been synthesized by condensation of isonicotinic acid hydrazide with various aromatic aldehydes to yield Schiff's bases, followed by the cyclocondensation of Schiff's bases with 2-mercaptoacetic acid to yield their 4-thiazolidinones. The synthesized compounds have been characterized by their elemental, analytical and spectral studies. All these compounds were evaluated for their invitro antimicrobial activity against a spectrum of non-resistant and resistant microbial organisms. These studies proved that compounds 5e,i against B. subtilis; 5e,f,h against B. anthracis; 5g,i against S. aureus showed good activity at lower concentrations. Compounds 5d-5i displayed significant activity against resistant strain of K. pneumonia with minimum inhibitory potency in the concentration range of 2-16 ug/ml.
천연에서 발견되는 휘발성 물질인 isothiocyanate계(ITCs) 물질을 대상으로 Listeria monocytogenes, Bacillus subtilis, Pseudomonas fluorescens, Escherichia coli, Erwinia carotovora, Saccharomyces cerevisiae, Candida albicans, Aspergillus oryzae and Penicillium roqueforti 등 9종의 균주에 대한 증식 억제 효과를 측정하였으며 초산과 혼합하여 사용할 때 상승효과를 비교하였다. Allyl isothiocyanate (AIT), benzyl isothiocyanate (BIT) 및 ethyl isothiocyanate (EIT)가 대상 균주 모두에 $100{\sim}200\;{\mu}g/dish$ 수준의 최소증식저해농도(MIC)를 보였고 증식 저해 정도는 곰팡이>효모>Gram 음성 세균>Gram 양성 세균 순 이었다. 초산은 $50{\sim}500\;{\mu}g/dish$로 ITCs 보다 MIC가 낮았다. ITCs와 초산을 혼합하여 사용하는 경우 대부분의 실험 대상 균주에 대하여 증식 저해 상승효과가 인정되었고 AIT의 경우 AIT 단독 또는 초산 단독으로 사용할 때보다 $2{\sim}10$배 이상 효과가 상승하였으며 전체적으로 증식 억제 경향은 ITCs 단독 사용할 때와 같은 경향이었다.
Dongmo, Arnaud Joseph Nguetse;Ekom, Steve Endeguele;Tamokou, Jean-de-Dieu;Tagousop, Cyrille Ngoufack;Harakat, Dominique;Voutquenne-Nazabadioko, Laurence;Ngnokam, David
Natural Product Sciences
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제26권4호
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pp.317-325
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2020
A new dimer stilbene [Monalittorin (1)] and ten known compounds [engeletin (2), aurantiamide acetate (3), lupeol (4), friedelin (5), quercetin (6), tiliroside (7), rutoside (8), astragalin (9), isoquercitrin (10) and quercimeritroside (11)] have been isolated from the leaves of Monanthotaxis littoralis (Annonaceae). The structures of these compounds were established by interpretation of their data, mainly, HR-TOFESIMS, 1-D NMR (1H and 13C) and 2-D NMR (1H-1H COSY, HSQC, HMBC and NOESY) and by comparison with the literature. The evaluation of their antimicrobial activities against three bacteria (Staphylococcus aureus ATCC 25923, Escherichia coli S2 (1) and Pseudomonas aeruginosa PA01) and three fungal strains (Candida albicans ATCC10231, Candida tropicalis PK233 and Cryptococcus neoformans H99) using broth micro dilution method, showed the largest antimicrobial activities of EtOAc fraction and compounds 1, 5, 6, 8 and 11 (MIC = 8 - 64 ㎍/mL). In addition, EtOAc fraction presented synergistic effect with Vancomycin and fluconazole against the tested microorganisms.
Antimicrobial activities of the Acidic Liquid originated from Carbonized Rice Hull(ALCRH) and the paper treated with ALCRH were investigated to apply ALCRH to functional paper products as a natural antimicrobial agent. ALCRH showed antimicrobial activity for bacteria and yeast, with higher performance for bacteria than for yeast. Antimicrobial activity was not developed on paper coated with ALCRH by bar coater probably due to the evaporation of antimicrobial compounds of ALCRH from the paper surface with time. Saturation of paper with ALCRH was essential to develop antimicrobial activity on the paper. Dipping paper in ALCRH solution was recommended as one of the effective ways to make antimicrobial paper.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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