In vitro ${\beta}-lactamase$ inhibitory activity of 6-benzothiazole penicillins (1, 2, 3 and 4) was compared with clavulanic acid, sulbactam and tazobactam. The inhibitory activity of exomethylene compounds (3 and 4) was stronger than those of non-exomethylene compounds (1 and 2). The sulfide 3 showed stronger inhibitory activity than sulbactam, clavulanic acid andsimilar to tazobactam against ${\beta}-lactamase$ Type I enzymes. The inhibitory activity of 4 was stronger than those of sulbactam, clavulanic acid and tazobactam against Type III and IV enzymes. The in vitro antimicrobial activity of ampicillin or cefoperazone combined with 3 or 4 was stronger than those of ampicillin or cefoperazone alone against many ${\beta}-lactamase$ producing strains to show that compounds 3 and 4 have some synergistic effect. The synergistic activity of 3 and 4 was comparable to sulbactam in some ${\beta}-lactamase$ producing strains, but it was inferior to tazobactam.
For the development new cephalosporin antibiotics with aminothiazolmethoxyimino moiety in the C-7 position and triazolthiomethyl moiety in the C-3 position of cephem ring, $7{\beta}$-[(z)-2-(2-aminothiasol-4-yl)-2-(methoxyimino)acetamido]-3-[5-(aryl or het.)-4-phenyl-4H-1,2,4-triazol-3-yl]thiomethyl-3-cephem-4-carboxylic acids were synthesized. These compounds were tested for antimicrobial activitiy in vitro against ten species of microorganisms. It showed remarkable antibacterial activity against Bacillus subtilis ATCC 6633, Micrococcus luteus ATCC 9341 and Escherichia coli ESS. The antibacterial activity of most new compounds showed more active than cefazoline, but these compounds were lower active than cefotaxime against Pseudomonas aeruginosa IFO 13130.
A new naturally occurring sterol, compound 5, and six known stigmasterols were isolated from fruits of Ailanthus altissima Swingle by repeated column chromatography and RP-HPLC. Their structures were identified as, 5${\alpha}$-stigmastane-3,6-dione (1), 3${\beta}$-hydroxystigmast-5-en-7-one (2), stigmast-5-ene-3${\beta}$, 7${\alpha}$-diol (3), 6${\alpha}$-hydroxystigmast-4-en-3-one (4), 5${\alpha}$-stigmastane-3${\beta}$, 6${\beta}$-diol (5), stigmast-4-ene-3${\beta}$, 6${\alpha}$-diol (6), stigmast-5-ene-3${\beta}$, 7${\alpha}$, 20$\xi$-triol (7) by spectral analysis and comparison with the published data. These compounds have not been reported from genus Ailanthus, whereas compound 7 was identified by NMR for the first time. In addition, the $95\%$ ethanol extract and compounds from the fruits of Ailanthus altissima SWINGLE were assayed for in vitro antimicrobial activity. The extract was potent active against the assayed bacteria while compounds 3 and 7 exhibited moderate activity.
Ding, Zhuang;Tao, Tao;Wang, Lili;Zhao, Yanna;Huang, Huiming;Zhang, Demeng;Liu, Min;Wang, Zhengping;Han, Jun
Journal of Microbiology and Biotechnology
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v.29
no.5
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pp.731-738
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2019
Endophytic fungi are an important component of plant microbiota, and have the excellent capacity for producing a broad variety of bioactive metabolites. These bioactive metabolites not only affect the survival of the host plant, but also provide valuable lead compounds for novel drug discovery. In this study, forty-two endophytic filamentous fungi were isolated from Ficus elastica leaves, and further identified as seven individual taxa by ITS-rDNA sequencing. The antimicrobial activity of these endophytic fungi was evaluated against five pathogenic microorganisms. Two strains, Fes1711 (Penicillium funiculosum) and Fes1712 (Trichoderma harzianum), displayed broad-spectrum bioactivities. Our following study emphasizes the isolation, identification and bioactivity testing of chemical metabolites produced by T. harzianum Fes1712. Two new isocoumarin derivatives (1 and 2), together with three known compounds (3-5) were isolated, and their structures were elucidated using NMR and MS. Compounds 1 and 2 exhibited inhibitory activity against Escherichia coli. Our findings reveal that endophytic fungi from the rubber tree F. elastica leaves exhibit unique characteristics and are potential producers of novel natural bioactive products.
Kim, Seok-Ryel;Park, Kyung-Hee;Kim, Du-Woon;Jung, Sung-Ju;Kang, So-Yong;Oh, Myung-Joo
Food Science and Biotechnology
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v.17
no.5
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pp.971-975
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2008
This study was to examine the potential disinfection efficiencies of 10 compounds by determining their antimicrobial capacity and ichthyotoxicity. Antimicrobial effects against Vibrio sp., Edwadsiella tarda, Streptococcus sp., and Staphylococcus sp. were tested using 10 different disinfectants; hydrogen peroxide, sodium hypochlorite, chlorine dioxide, povidon iodine, formaldehyde, glutaraldehyde, quaternary ammonium compounds (QACs), didecyl dimethyl ammonium chloride (DDAC), ortho-dichlorobenzen, and copper sulfate. Chlorine dioxide ($ClO_2$) containing 5% $ClO_2$ and copper sulfate had no effects on bactericidal activity, while the other disinfectants resulted in 99.99% bactericidal activity against 4 strains of fish pathogenic bacteria. The ichthyotoxicity of the 10 disinfectants was investigated using 3 kinds of fish species; flounder (Paralichthys olivaceus), rockfish (Sebastes pachycephalus), and black sea bream (Acanthopagrus schlegelii). Median lethal concentration ($LC_{50}$) values of the 10 disinfectants were estimated to determine toxicity ranges of the doses within 24 hr. Among test disinfectant solutions, hydrogen peroxide showed the highest $LC_50$ in flounder (201.3), rockfish (269.7), and black sea bream (139.3 ppm). DDAC revealed the lowest $LC_{50}$ in flounder (2.1), rockfish (1.0), and black sea bream (1.5 ppm). These results suggest that DDAC, quaternary ammonium compounds, glutaraldehyde, and sodium hypochlorite are effective disinfectants for fish and bacterial species examined in this study.
Steam explosion was applied to extract phenolic compounds from oak wood (Quercus mongolica). The effects of three independent factors (ethanol concentration, extraction temperature and extraction time) on the total phenolic content, DPPH radical scavenging activity, and antimicrobial activity from the steam exploded oak wood were optimized using response surface methodology (RSM). The independent variables were coded at three levels and their actual values were selected on the basis of preliminary experimental results. The following optimal extraction conditions were selected: ethanol concentration 82.0%, extraction temperature $71.7^{\circ}C$, and extraction time 60.5 min for total phenolic content; ethanol concentration 78.3%, extraction temperature $70.3^{\circ}C$, and extraction time 57.6 min for DPPH radical scavenging activity; ethanol concentration 80.6%, extraction temperature $68.4^{\circ}C$, and extraction time 59.0 min for antimicrobial activity. The experimental values agreed with those were predicted within confidence intervals indicating the suitability of RSM in optimizing the ethanol extraction of phenolic compounds from the steam exploded oak wood. Under the optimized conditions, the experimental value of the total phenolic content was 111.8 mg GAE/g dry steam exploded oak wood, DPPH free radical scavenging activity was 65.7%, and antimicrobial activity was 17.0 mm, and those are reasonably close to the predicted values (109.2 mg GAE/g dry steam exploded oak wood, 62.3% and 15.9 mm, respectively).
Youn, Ui Joung;Kim, Min Ju;Han, Se Jong;Yim, Jung Han
Korean Journal of Microbiology
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v.52
no.4
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pp.415-420
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2016
Chemical study of an Arctic bacterium, Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonadaceae) led to the isolation of two diketopiperazines 1 and 2, two phenazine alkaloids 3 and 4, and an indole carbaldehyde 5, along with a benzoic acid derivative 6. The structures of the compounds were confirmed by 1D and 2D NMR, and MS experiments, as well as by comparison of their data with published values. Among the isolates, compounds 5 and 6 were isolated for the first time from P. aeruginosa of the seawater of Arctic Chuckchi Sea. Antimicrobial activities of compounds 1‒6 against a Staphylococcus aureus and Candida albicans were evaluated.
Lim, Seon-Hwa;Kwak, A Min;Min, Kyong-Jin;Kim, Sang Su;Kang, Hee Wan
한국균학회소식:학술대회논문집
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2014.10a
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pp.19-19
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2014
Pleurotus ostreatus, P. eryngii, and Flammulina velutipes are major edible mushrooms that account for over 89% of total mushroom production in Korea. Recently, Agrocybe cylindracea, Hypsizygus marmoreus, and Hericium erinaceu are increasingly being cultivated in mushroom farms. In Korea, the production of edible mushrooms was estimated to be 614,224 ton in 2013. Generally, about 5 kg of mushroom substrate is needed to produce 1 kg of mushroom, and consequently about 25 million tons of spent mushroom substrate (SMS) is produced each year in Korea. Because this massive amount of SMC is unsuitable for reuse in mushroom production, it is either used as garden fertilizer or deposited in landfills, which pollutes the environment. It is reasonably assumed that SMS includes different secondary metabolites and extracellular enzymes produced from mycelia on substrate. Three major groups of enzymes such as cellulases, xylanases, and lignin degrading enzymes are involved in breaking down mushroom substrates. Cellulase and xylanase have been used as the industrial enzymes involving the saccharification of biomass to produce biofuel. In addition, lignin degrading enzymes such as laccases have been used to decolorize the industrial synthetic dyes and remove environmental pollutions such as phenolic compounds. Basidiomycetes produce a large number of biologically active compounds that show antibacterial, antifungal, antiviral, cytotoxic or hallucinogenic activities. However, most previous researches have focused on therapeutics and less on the control of plant diseases. SMS can be considered as an easily available source of active compounds to protect plants from fungal and bacterial infections, helping alleviate the waste disposal problem in the mushroom industry and creating an environmentally friendly method to reduce plant pathogens. We describe extraction of lignocellulytic enzymes and antimicrobial substance from SMSs of different edible mushrooms and their potential applications.
Jang, Ha Na;Ha, Ji Hoon;Lee, Yoon Ju;Fu, Min Min;Park, Soo Nam
Microbiology and Biotechnology Letters
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v.47
no.1
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pp.54-63
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2019
Rubus coreanus Miquel (RCM), also known as Korean blackberry or bokbunja, is used as a South Korean traditional medicine to treat acne and inflammatory skin conditions. The antimicrobial activity of RCM root and its active compounds remain unclear. In this study, we prepared a 50% ethanol fraction, ethyl acetate fraction, and acid-treated ethyl acetate fraction (aglycone fraction) of RCM root, and evaluated antibacterial activities against the skin pathogens Staphylococcus aureus, Pseudomonas acnes, Bacillus subtilis, Escherichia coli, and Pseudomonas aeruginosa. In a paper disc assay, all fractions of RCM root showed antimicrobial activities against the five skin pathogens. The ethyl acetate fraction displayed 6-, 12-, and 2-fold higher minimal inhibitory concentration (MIC) than the 50% ethanol fraction against S. aureus, E. coli, and P. acnes, respectively. The aglycone fraction displayed 2-fold higher MIC than methyl paraben against P. acnes, S. aureus, E. coli, and P. aeruginosa. The ethyl acetate fraction displayed a minimal bactericidal concentration (MBC) similar to that of methyl paraben, and the aglycone fraction showed 2- to 4-fold higher MBCs than those of methyl paraben. In particular, the ethyl acetate fraction was not cytotoxic and showed thermal stability after incubation at high temperatures ($60-121^{\circ}C$). Finally, the ethyl acetate fraction was separated and four components were identified: procyanidin C, propelagonidin dimer, ellagic acid, and methyl ellagic acid acetyl pentose. The compounds showed high antibacterial activities. These results suggest that RCM root is potentially applicable as a natural preservative in cosmetics.
Objective: Cow urine possesses several bioactive properties but the responsible components behind these bioactivities are still far from identified. In our study, we tried to identify the possible components behind the antimicrobial activity of cow urine by exploring the peptidome and metabolome. Methods: We extracted peptides from the urine of Sahiwal cows belonging to three different physiological states viz heifer, lactation, and pregnant, each group consisting of 10 different animals. The peptides were extracted using the solid phase extraction technique followed by further extraction using ethyl acetate. The antimicrobial activity of the aqueous extract was evaluated against different pathogenic strains like Staphylococcus aureus, Escherichia coli, and Streptococcus agalactiae. The safety of urinary aqueous extract was evaluated by hemolysis and cytotoxicity assay on the BuMEC cell line. The urinary peptides were further fractionated using high-performance liquid chromatography (HPLC) to identify the fraction(s) containing the antimicrobial activity. The HPLC fractions and ethyl acetate extract were analyzed using nLC-MS/MS for the identification of the peptides and metabolites. Results: A total of three fractions were identified with antimicrobial activity, and nLC-MS/MS analysis of fractions resulted in the identification of 511 sequences. While 46 compounds were identified in the metabolite profiling of organic extract. The urinary aqueous extract showed significant activity against E. coli as compared to S. aureus and S. agalactiae and was relatively safe against mammalian cells. Conclusion: The antimicrobial activity of cow urine is a consequence of the feeding habit. The metabolites of plant origin with several bioactivities are eliminated through urine and are responsible for their antimicrobial nature. Secondly, the plethora of peptides generated from the activity of endogenous proteases on protein shed from different parts of tissues also find their way to urine. Some of these sequences possess antimicrobial activity due to their amino acid composition.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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