This study aims to investigate the antifungal and protective effects of water- and 70% methyl alcohol-extracts from spent mushroom substrate (WESMS and MeOHSMS) of Lentinula edodes, on Botrytis cinerea- the causative agent for gray mold disease in ginseng. MeOHSMS inhibited mycelial growth and spore germination of Botrytis cinerea, by 75% and 95%, respectively. MeOHSMS could suppress gray mold disease of ginseng seedlings by 80% and effectively reduce the disease severity by 60%. Compared to the treatment of ginseng leaves with WESMS and DL-${\beta}$-aminobutyric acid (BABA), the MeOHSMS treatment increased the phenolic compounds in the leaves by 36% and 18%, respectively. These results suggest that the SMS extracts suppress gray mold disease in ginseng via dual functions: antifungal activity and increase in a plant defense factor-phenolic compounds.
A new 3-amino-1,3-thiazoline chemical library was synthesized through parallel synthetic technology and in vivo antifungal activity of the compounds were investigated against the typical 6 plant diseases (100 ppm). The characteristic feature of these derivatives was that both a benzyl moiety in C-2 imino and an amino group in C-3 of 2-imino-1,3-thiazoline scaffold were substituted in the molecule respectively. Some compounds showed antifungal activity with selectivity against tomato late blight and rice blast. The fungitoxicity would be attributed to 3,4-dichlorophenyl moiety of the benzyl group.
The synthesis of biologically active 1H-1,4-diazepines 4a-d and 3H-1,5-benzodiazepines 5a-d in good yields, from the heterocyclization reaction of 2-(4-methylthio benzenesulfonyl)-1,3-dimethyl/1-methyl-3-phenyl/1,3-diphenyl/1-methyl-3-ethoxy propane-1,3-dione 3a-d with ethylenediamine (EDA) and o-phenylenediamine (o-PDA), respectively, in the presence of silica sulfuric acid (SSA) is described. The novel ${\beta}$-diketones/${\beta}$-ketoesters 3a-d were synthesized by the condensation reaction of 4-methylthiobenzenesulfonyl chloride 1 with various ${\beta}$-diketones/${\beta}$-ketoesters 2a-d. All structures of the newly synthesized compounds were elucidated by elemental analysis and spectral studies. The compounds 4a-d and 5a-d have been screened for antimicrobial, antifungal and anthelmintic activity.
Han, Jae Woo;Kim, Bomin;Oh, Mira;Choi, Jaehyuk;Choi, Gyung Ja;Kim, Hun
Mycobiology
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v.48
no.4
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pp.326-329
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2020
Valuable natural compounds produced by a variety of microorganisms can be used as lead molecules for development of new agrochemicals. Furthermore, high-throughput in vitro screening systems with specific modes of action can increase the probability of discovery of new fungicides. In the current study, a rapid assay tested with various microbes was developed to determine the degree of respiratory inhibition of Saccharomyces cerevisiae in two different liquid media, YG (containing a fermentable carbon source) and NFYG (containing a non-fermentable carbon source). Based on this system, we screened 100 fungal isolates that were classified into basidiomycetes, to find microbial secondary metabolites that act as respiratory inhibitors. Consequently, of the 100 fungal species tested, the culture broth of an IUM04881 isolate inhibited growth of S. cerevisiae in NFYG medium, but not in YG medium. The result is comparable to that from treatment with kresoxim-methyl used as a control, suggesting that the culture broth of IUM04881 isolate might contain active compounds showing the inhibition activity for respiratory chain. Based on the assay developed in this study and spectroscopic analysis, we isolated and identified an antifungal compound (-)-oudemansin A from culture broth of IUM04881 that is identified as Oudemansiella venosolamellata. This is the first report that (-)-oudemansin A is identified from O. venosolamellata in Korea. Taken together, the development of this assay will accelerate efforts to find and identify natural respiratory inhibitors from various microbes.
The number of natural products obtained from plants has now reached over 100,000 and new chemical compounds are being discovered ever year. Medicinal and Aromatic plants and their extracts have been used for centuries to relieve pain, aid healing, kill bacteria and insects are important as the antifungal and anti-herbivore agents with further compounds being involved in the symbiotic associations. Although their functions in plants have not been fully established, it is Known that some substances have growth regulatory properties while others are involved in pollination and seed dispersal. The complex nature of these chemicals are usually produced in various types of secretory structures which is an important character of a plant family and also influenced and controlled by genetic and ecological factors. Detailed anatomical description of these structures ave relevant to the market value of the plants, the verification of authenticity of a given species and for the detection of substitution or adulteration. Volatile oils are used for their therapeutic action for flavoring of lemon, in perfumery of rose or as starting materials for the synthesis of other compounds of turpentine. For therapeutic purposes they are administered as inhalations of eucalyptus oil, peppermint oil, as gargles and mouthwashes of thymol and transdermally many essential oils including those of lavender, etc. With these current trend for using volatile components in essential oil will be increasing in the future in Korea and in the world as well.
The antifungal activity of the essential oil fraction from Thymus magus, and its major component thymol, against Candida albicans was investigated in vitro and in vivo. The combined effects of the oils and clotrimazole, a commonly used antifungal drug for treatment of external candidiasis, were evaluated in this study. In experimental vaginal candidiasis the essential oil fraction of T. magnus resulted in relatively milder inhibition of fungal growth following the inoculation of test mice compared to clotrimazole. However, new fungal growth was not detected up to 12 days after cessation of treatment. In contrast, in a similar experiment using clotrimazole, C. albicans was detected in the $12^{th}$ day post-treatment with the sample. This result indicates that T. magnus oil could be a promising drug to control vaginal candidiasis. In checkerboard titer tests, the combination of clotrimazole with the essential oil fraction of T. magus or T. quinquecostatus resulted in significant synergism, with FIC indices between 0.14 and 0.27 against C. albicans, while clotrimazole combined with thymol, the major component of these oils, produced only an additive effect, with FIC indices ranging between 0.50 and 1.00. Thus, the prominent synergistic effects of clotrimazole combined with T. magus essential oil indicate that these compounds may be an effective treatment for C. albicans infections.
Two Schiff base ligands $L_1\;and\;L_2$ were obtained by the condensation of glycylglycine respectively with imidazole-2-carboxaldehyde and indole-3-carboxaldehyde and their complexes with Zn(II) were prepared and characterized by microanalytical, conductivity measurement, IR, UV-Vis., XRD and SEM. The molar conductance measurement indicates that the Zn(II) complexes are 1:1 electrolytes. The IR data demonstrate the tetradentate binding of $L_1$ and tridentate binding of $L_2$. The XRD data show that Zn(II) complexes with $L_1\;and\;L_2$ have the crystallite sizes of 53 and 61 nm respectively. The surface morphology of the complexes was studied using SEM. The in vitro biological screening effects of the investigated compounds were tested against the bacterial species Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Klebsiella pneumaniae, Proteus vulgaris and Pseudomonas aeruginosa and fungal species Aspergillus niger, Rhizopus stolonifer, Aspergillus flavus, Rhizoctonia bataicola and Candida albicans by the disc diffusion method. A comparative study of inhibition values of the Schiff base ligands and their complexes indicates that the complexes exhibit higher antimicrobial activity than the free ligands. Zinc ions are proven to be essential for the growth-inhibitor effect. The extent of inhibition appeared to be strongly dependent on the initial cell density and on the growth medium.
Kim, Yong-Whan;Park, Chi-Hyun;Choi, Weon-Seok;Kwon, Young-Chil;Park, Chang-Kyu
Applied Biological Chemistry
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v.32
no.4
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pp.401-407
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1989
A series of novel 1,3-substituted-5-chloropyrazole-4-carboxylic acid oxime esters was synthesized. Their chemical strictures were elucidated on $^1H,\;^{13}C-NMR$ and IR spectra, Fifteen such compounds were screened for their antifungal activity against R. solani, P. oryzae, B. cinerea, P. graminearum, P. capsici and G. cingulata. The results showed that pyrazole-oxime esters with electron withdrawing groups(III, XIII, XIV) had better biological activities than these with electron releasing groups.
Kim, Sung-Hee;Kim, Do-Hee;Lee, In-Kyung;Kim, Dong-Hyun;Ryu, Chung-Kyu
Proceedings of the Korean Society of Applied Pharmacology
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1996.04a
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pp.167-167
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1996
A series of 6-[(N-Halophenyl)amino] -7-Bromo-5,8-quinolinediones (BQs) newly synthesized were tested for antifungal activities, in vitro, against Candida sp., Aspergillus niger and Trichophyton mentagrophytes. The MIC values were determined by the twofold dilution method. Among these derivatives, BQ4 and 7 showed more potent antifungal activities than fluconazole and ketoconazole. BQ 4 and 7 were compared with fluconazole in the treatment of established systemic infections with Candida albicans in normal rats. Intraperitoneally administered BQs for 7 days and 14 days reduced Candida albicans colony count in kidneys and livers as well as fluconazole. The therapeutic potential of BQs has been assessed by evaluating their activities (survival rate) against systemic infections in normal mice with Candida albicans. These compounds, particularly showed activities comparable with fluconazole. BQ4 and 7 had about EO$\_$50/, 0.05, 0.06mg/kg but fluconazole had ED$\_$50/, 6.0mg/kg respectively.
Proceedings of the Plant Resources Society of Korea Conference
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2018.10a
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pp.23-23
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2018
Taiwan, formerly known as Formosa, located on tropical and subtropical climate zones with abundant biological resources. According to the latest version of the Flora of Taiwan, there are 4339 species of vascular plants including 1054 endemic species. First, Taiwania (Taiwania cryptomerioides), named after its native island of Taiwan, have been isolated more than 500 secondary metabolites, including lignans, terpenoids, steroids, and flavonoids. Several of the metabolites are reported to have antibacterial, antifungal, antimite, antitermite and antitumor activities. In order to investigate plant secondary metabolic diversity toward industrial applications, we established deep transcriptome resources for non-model plants and fungi to produce terpenoid metabolites of economic importance. Second, many plants of Lauraceae have been utilized in folk medicine for their exciting bioactivities. The twigs and leaves from 27 tree species of Lauraceae grown in Taiwan were performed to evaluate potential bioactivity. The leaves of Cinnamomum osmophloeum are traditionally used in folk medicines, and many biological activities have been identified, such as antibacterial, antifungal, antitermite, antidiabetic, antihyperuricemia, antiinflammatory, and antioxidant activities. However, C. osmophloeum has nine chemotypes with various secondary metabolite profiles. In order to efficiently produce active compounds, we established the genetic markers to identify the chemotype plants. Finally, Cinnamomum kanehirae is the host of the medicinal mushroom Antrodia cinnamomea. Several in vivo and in vitro studies indicated that A. cinnamomea possesses a diverse range of biological activities. Because of the potential pharmacological application, we established the transformation system to enhance the triterpenoid contents production.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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