Both ethanol and water extracts of unossified velvet antler were found to exhibit a significant immuno-stimulating activity as measured by carbon clearance test in mice, a remarkable anti-fatigue effect in weight-loaded forced swimming performance in mice, a significant anti-stress effect on immobilization in rats. The antler extracts also showed a weak but significant anti-thrombotic activity. These findings are indicative of adaptogenic properties of antlers and their normalizing effects during stressful condition.
The possibility of Chungpesagan-tang, which has been recommended on the stroke patients with constipation in Korean traditional clinic, and its ingredients as a novel antithrombotic agent was evaluated. Most of its ingredients except Puerariae Radix exhibited in vitro antiplatelet aggregation activity. However, Puerariae Radix was significantly effective on ex vivo anti-platelet aggregation activity, whereas Angelicae Tenuissimae Radix, Raphani Semen and Angelicae Dahuricae Radix was not effective. Plasma recalcification was potently inhibited only by Puerariae Radix and Rhei Rhizoma treated with intestinal bacteria. Urokinase was also activated only by Chungpesagan-tang, Angelicae Tenuissimae Radix and Puerariae Radix treated with intestinal bacteria. Chungpesagan-tang exhibited the potent anti-thromboembolic activity activity in vitro. These results suggest that anti-thrombotic activity of Chungpesagan-tang should be activated by intestinal bacteria and may be important in the prevention of thrombosis and cardiovascular diseases, such as myocardial infraction stroke and arteriosclerosis.
Morus alba, a popular medicinal plant belonging to the family Moraceae, has long been used commonly in traditional medicine and has various physiological activities, including antidiabetic, anti-microbial, diuretic, anti-oxidant, and anti-cancer activities. Morusinol was isolated from the root bark of M. alba; however, its biological effects have not yet been reported. Therefore, we examined the inhibitory effects of morusinol on human platelet aggregation, Ca2+ mobilization, and αIIb/β3 activity. Our data showed that collagen-induced human platelet aggregation was inhibited by morusinol without cytotoxicity. In this study, we examined whether morusinol inhibits platelet aggregation through the regulation of integrin αIIb/β3 and its associated signaling molecules. We observed that morusinol inhibited αIIb/β3 activation by regulating vasodilator-stimulated phosphoprotein, phosphatidylinositol-3 kinase, Akt (protein kinase B), and glycogen synthase kinase-3α/β. These results show that morusinol inhibited fibronectin adhesion, fibrinogen binding, and clot retraction. Taken together, morusinol shows strong antiplatelet and anti-clot retraction effects and is a potential therapeutic drug candidate to prevent platelet-related thrombosis and cardiovascular disease.
Present study investigated the effects of the 70% ethanol extracts of tissue-cultured mountain ginseng (TCMG), Korean red ginseng (KRG), and Panax ginseng (PG) on agonist-induced platelet aggregation and activation in human whole blood. The $IC_{50}$ values for TCMG, KRG, and PG were 1.159, 3.695, and 4.978mg/mL for collagen-induced aggregation, 0.820, 2.030, and 4.743mg/mL for arachidonic acid-induced aggregation, and 1.070, 2.617, and 2.954 mg/mL for ADP-induced aggregation, respectively. Also, this study assessed the effects of the most active extract, TCMG, on markers of platelet activation by determining receptor expression on platelet membranes in healthy subjects, including expression of GPIIb/IIIa-like (PAC-1) and P-selectin (CD62), by flow cytometry. A significant decrease in PAC-l expression (p=0.018) was observed in the presence of TCMG. These results show that TCMG has potent anti-platelet activity.
The mature fruit of Sorbus commixta is known as magaja in Korea and is consumed in the form of tea and wine. In addition, it has been used to treat hypertension and articular neuralgia in folk medicine. In this study, the ethanol extract of magaja and its subsequent organic solvent fractions were prepared, and their in vitro anti-coagulation, and platelet aggregation inhibitory activities were evaluated. Among the fractions, the ethylacetate fraction demonstrated significant inhibition against thrombin, prothrombin, blood coagulation factors and platelet aggregation, without hemolysis activity up to 0.5 mg/ml. Our results suggest that the ethylacetate fraction of magaja has the potential to be used as a new anti-coagulation agent.
Rhus verniciflua Stokes (RVS) is a widely used herbal plant with various biological properties. Our previous study using in vitro platelet aggregation in whole blood showed that ethyl acetate layer of RVS had strong anti-aggregatory activity. In this study. to investigate the anti-aggregatory activity and antioxidative effects of RVS ethyl acetate layer. the layer was subsequently fractionated by ODS columm chromatograph (50% MeOH). As a result. the fraction 3 was most inhibited the aggregation of platelet in rat whole blood induced by thrombin and all fraction of RVS was detected strong antioxidative effect. (omitted)
Moringa oleifera Lam (MOL) has been used as a traditional medicine to treat various cancers and inflammation. Whereas the bioactivities of the MOL leaf and seed are well reported, the study of the root is still rudimentary. In this study, the ethanol extract of MOL (EEMOL) and its subsequent organic solvent fractions were prepared and their anticoagulation activity in vitro and platelet aggregation inhibitory activity were evaluated. The EEMOL had negligible anticoagulation and strong platelet aggregation activities. However, the hexane and ethyl acetate fractions of EEMOL showed significant inhibition against thrombin, prothrombin, coagulation factors, and platelet aggregation, without hemolytic activity up to 1.0 mg/ml. Our results suggest that the active fractions of MOL root have potential as new anti-thrombosis agents.
The smear method developed by Velaskar and Chitre was modified to allow the screening of plant extracts and/or fractions for platelet anti-aggregating activity. The modified smear method was also found suitable for massive screening of pure compounds. Sample fractions prepared from various plant extracts were examined for their effects against ADP, arachidonic acid (AA) or collagen induced platelet aggregations. Several solvent fractions of plant extracts including water fraction prepared from the methanol extract of Acanthopanax sp. was inhibitory against rat platelet aggregations. The activity guided treatments and fractionations of the water fraction from A. senticosus Max yielded two anti-platelet aggregatory substances, 3, 4-dihydroxybenzoic acid (I) and its artefact ethyl 3, 4-dihydroxybenzoate(II). The inhibitory activities of I and II against rat platelet aggregation were compared with that of aspirin, a known inhibitor of platelet aggregation. Discussions also included the results of the investigations on the structural activity relationships among the various dihydroxybenzoic acid derivatives against platelet aggregations induced by either one of ADP, AA or collagen.
Platelet aggregation is essential for hemostatic process in case of blood vessels damages. However, excessive platelet aggregation can cause cardiovascular disorders including atherosclerosis, thrombosis and myocardial infarction. Scopoletin is usually found in the roots of genus Scopolia or Artemisia, and is known to have anticoagulant and anti-malarial effects. This study investigated the effect of scopoletin on human platelet aggregation induced by U46619, an analogue of thromboxane $A_2(TXA_2)$. Scopoletin had anti-platelet effects by down-regulating $TXA_2$ and intracellular $Ca^{2+}$ mobilization ($[Ca^{2+}]_i$), the aggregation-inducing molecules generated in activated platelets. On the other hand, scopoletin increased the levels of cyclic adenosine monophosphate (cAMP) and cyclic guanosine monophosphate (cGMP), which are known to be intracellular $Ca^{2+}$ antagonists. This resulted in inhibition of fibrinogen binding to ${\alpha}IIb/{\beta}_3$ in U46619-induced human platelet aggregation. In addition, scopoletin inhibited the release of adenosine trisphosphate (ATP) in dose-dependent manner. This result means that the aggregation amplification activity through the granule secretion in platelets was suppressed by scopoletin. Therefore, we demonstrated that scopoletin has a potent antiplatelet effect and is highly likely to prevent platelet-derived vascular disease.
Kaempferia parviflora, an herbaceous plant in the family Zingiberaceae, is popular in many tropical regions. It is called as black ginger or krachaidum in Thailand and Laos, and its raw or dried root have been used as spices and teas. The rhizomes also have been traditionally used to treat gastrointestinal disorders, ulcers, gout, dysentery, allergies and to improve physical work capacity. Recently, its anti-obesity, anti-oxidant, anti-inflammatory and blood clot-lysis activities were reported. In this study, the anti-thrombosis activity of black ginger was investigated, since improvement in blood fluidity leads to the prevention of various lifestyle-related diseases. The hot water and ethanol extract and their subsequent solvent fractions (hexane, ethylacetate, butanol fractions and water residue) were prepared, and their anti-coagulation and platelet aggregation inhibitory activities were determined, respectively. Among the black ginger extracts and their fractions, the ethylacetate fraction (EAF) of ethanol extract only showed significant extensions of blood coagulation time determined by thrombin time (TT), prothrombin time (PT), and activated partial thromboplastin time (aPTT). At 5 mg/ml concentration, TT, PT and aPTT were extended to 1.22, 1.49 and >15-folds compared to non-treatment. The EAFs of ethanol and hot water extract showed strong inhibitions against collagen-induced platelet aggregations, which are comparable to inhibitions of aspirin. Also the EAFs from black ginger did not show any hemolysis activity against human RBC up to 0.5 mg/ml. Our results suggest that the EAF of black ginger has a potential as novel anti-coagulation and ant-platelet aggregation agent. This report provides the first evidence of anti-coagulation activity of black ginger.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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