In this study, we assessed antioxidant, anti-diabetic, and anti-Alzheimer activities of Opuntia ficus-indica var. saboten (OFI) at harvest time. OFIs were cultivated December 2015~November 2016 in Jeju island. The 70% ethanol extracts of OFI were used to investigate total polyphenol and flavonoid contents, antioxidant(DPPH and ABTS radical scavenging assay), anti-diabetic(yeast ${\alpha}$-glucosidase and rat ${\alpha}$-glucosidase inhibition assay), and anti-Alzheimer(Acetylcholinesterase and butyrylcholinesterase inhibition assay) activities. Total polyphenol and flavonoid contents of OFIs were $17.40{\sim}23.11{\mu}g$ garlic acid/mg Ex and 2.17~6.22 ug (+)-catechine/mg Ex, respectively. DPPH and ABTS radical scavenging activity of OFIs were 131.98~184.90 mg ascorbic acid(AA) eq/100 g and 63.60~101.83 mg AA eq/100 g, respectively. In the anti-diabetic and anti-Alzheimer activities, 70% ethanol extracts of OFI exhibited moderate inhibition activity, compared to control (acarbose and beberine). Total polyphenol and flavonoid contents, antioxidant, anti-diabetic, and anti-Alzheimer activities were no significant differences by season, respectively. Therefore, information on comparative biological evaluations of OFI may be a beneficial in exploring functional food and drug development.
본 연구에서는 저온 플라즈마를 활용하여 phloridzin을 20, 40 및 60분 동안 처리하여 얻어진 결과물에 대하여 DPPH 라디칼 소거, ${\alpha}$-glucosidase 및 pancreatic lipase 저해활성을 평가하였다. 그 결과, DPPH 라디칼 소거활성은 플라즈마로 처리하지 않은 phloridzin의 $IC_{50}$ 값이 $500{\mu}g/mL$ 이상이었으며, 이와 비교하여 플라즈마 60분 처리 반응물의 경우 $IC_{50}$ 값이 $100.5{\pm}2.9{\mu}g/mL$ 나타내어 항산화 활성이 상승한 것을 확인하였다. 또한 ${\alpha}$-glucosidase 저해활성은 60 분 동안 플라즈마 처리한 phloridzin의 $IC_{50}$ 값이 $43.5{\pm}2.2{\mu}g/mL$의 가장 우수한 저해활성을 나타내었으며 이 활성은 양성대조군인 acarbose의 $IC_{50}$ 값인 $541.3{\pm}1.9{\mu}g/mL$ 보다 10배 이상 강한 활성이었다. Pancreatic lipase 저해활성은 60분 플라즈마를 처리한 phloridzin의 $IC_{50}$ 값이 $29.8{\pm}2.0{\mu}g/mL$로 가장 우수한 활성을 나타내었다. 향후 이들 반응을 통하여 생성된 화합물의 대량생산을 통한 물질 분리 및 구조 동정을 통하여 DPPH 라디칼 소거활성, ${\alpha}$-glucosidase 및 pancreatic lipase 저해활성 메커니즘 검증을 수행할 필요성이 있다고 사료된다.
The purpose of this study was to evaluate the whitening effect of aerial part of Pueraria lobata and mechanisms. Aerial part of Pueraria lobata, dose-dependently reduced the melanin content. Aerial part of Pueraria lobata, significantly decreased cellular tyrosinase activity, while there was not any effect on tyrosinase in cell-free conditions. To elucidate the mechanisms behind the aerial part of Pueraria lobata, treated melanogenesis regulation, the expressions of melanogensis related genes, proteins, and the activity of ${\alpha}-glucosidase$ were determined. Aerial part of Pueraria lobata, significantly inhibited gene and protein levels of MITF, tyrosinase and TRP-1. It suppressed the ${\alpha}-glucosidase$, leading to inhibition on the maturation of tyrosinase. Also aerial part of Pueraria lobata, was observed to have the high antioxidant activity. These results suggested that whitening effect of aerial part of Pueraria lobata, should be due to the down-regulation of MITF, tyrosinase and TRP-1 expression and the intercepting maturation of tyrosinase through suppressing ${\alpha}-glucosidase$. Another should be the high anti-oxidant activity. The findings show the possibility that aerial part of Pueraria lobata, can be used as a potential skin-whitening agent.
In order to elucidate the relationship between anti-HIV-1 enzyme activity and inhibition of HIV-1 replication by natural sources, extracts from some plants using the foods and oriental medicines were tested for inhibitory effects on the viral replication, reverse transcriptase (RT), protease and ${\alpha}-glucosidase$. In the anti-RT test, water extracts of Ficus carica (leaf), Houttuynia cordata (aerial part) and Ixeris tamagawaensis (aerial part) showed more than 79% inhitibion at a concentration of $100\;{\mu}g/ml$. The protease and ${\alpha}-glucosidase-inhibiting$ samples in the screening were water extract of Syringa dilatata (leaf) and methanol extract of Hibiscus syriacus (leaf and stem), which showed more than 40% inhibition at a concentration of $100\;{\mu}g/ml$. In the primary anti-HIV-1 test, water extracts of Equisetum arvense (aerial part), Hibiscus syriacus (leaf), Ixeris tamagawaensis (aerial part) and Pueraira thunbergiana (leaf) showed the potent inhibition against HIV-1 induced cytopathic effects.
본 연구에서는 메탄올과 열수를 이용해 갈색먹물버섯의 자실체로부터 추출한 물질의 항산화, 항당뇨, 항콜린에스테라아제, 항티로시나제와 항염증 효과를 탐색하였다. 고속액체크로마토그래피를 이용해 추출물의 페놀성 화합물을 분석한 결과 procatechuic acid, chlorogenic acid, (-)-epicatechin, naringin 등 총 4종류의 페놀성 화합물이 확인되었다. 항산화 효과 실험에서 DPPH radical 소거능은 양성대조군으로 사용한 BHT에 비해 낮았지만 효과가 비교적 우수하였고, 철 이온을 제거하는 항산화 효과는 메탄올과 열수 추출물이 양성대조군인 BHT에 비해 30% 높게 나타났으나 환원력은 양성대조군에 비해 43% 정도 낮은 것으로 나타났다. 항당뇨 실험에서 ${\alpha}$-amylase와 ${\alpha}$-glucosidase에 대한 메탄올과 열수추출물의 저해효과는 2.0 mg/ml의 농도에서 각각 62.26%와 67.59%를 보여 양성대조군인 acarbose의 81.81%에 비해 낮았다. 아세틸콜린에스테라아제에 대한 메탄올과 열수추출물의 저해효과는 1.0 mg/ml의 농도에서 각각 94.64%와 74.19%를 보여 양성대조군인 galanthamine의 97.80%에 비해 낮았다. 티로시나아제에 대한 메탄올과 열수추출물의 저해효과는 2.0 mg/ml의 농도에서 각각 91.33%와 91.99%를 나타내 양성대조군인 kojic acid의 99.61%와 매우 유사한 효과를 얻었다. 염증저해 효과 실험에서는 RAW 264.7 대식세포가 배양되고 있는 배지에 갈색먹물버섯 자실체의 메탄올과 열수추출물을 각각 전 처리 한 후 염증매개 물질인 LPS를 투여하여 메탄올과 열수 추출물의 NO 생성 저해효과를 조사한 결과 추출물의 농도가 증가함에 따라 생성된 NO의 양이 감소하는 경향을 나타내었다. 따라서 갈색먹물버섯의 자실체에는 항산화, 항당뇨, 항아세틸콜린에스터라제 항티로시나아제 및 항염증 효과를 나타내는 물질이 함유되어 있어서 천연 건강식품으로 이용이 가능할 것으로 사료된다.
Machilus thunbergii was an important medicinal resource and distributed widely in China. In this study, the bioactivities of dichloromethane fraction (DF) and water fraction (AF) from Machilus thunbergii methanol extract were investigated. Total phenolic contents of DF and AF were 57.90 mg Gal/g and 189.92 mg Gal/g, and total flavonoid contents were 17.34 mg Que/g and 58.38 mg Que/g respectively. The $EC_{50}$ for DPPH radical scavenging activity of DF and AF were $24.37\;{\mu}g/m{\ell}$ and $2.10\;{\mu}g/m{\ell}$. Reducing power and hydroxyl radical scavenging activities of AF were higher than those of DF. The $\alpha$-glucosidase inhibitory activity of AF ($IC_{50}\;=\;1.13\;{\mu}g/m{\ell}$) was higher than that of DF ($IC_{50}\;=\;5.34\;{\mu}g/m{\ell}$). The cell viability was showed that only the DF had anti-proliferation effect on human cancer cell HT-29. These results suggested that both the DF and AF extract of Machilus thunbergii were potential materials for anti-diabetes and functional food for their radical scavenging activity.
현대인들의 식습관 변화로 인해 대사성 질환의 발생률이 증가하고 있으며, 특히 당뇨병이 가장 큰 문제로 꼽힌다. 하지만 기존의 당뇨병 치료제는 부작용을 동반하고 있어서 예로부터 쓰이던 천연물을 통해 부작용이 적은 항당뇨 활성 물질을 찾고자 하였다. 따라서 본 실험에서는 항당뇨 및 항산화 활성이 있는 천연물을 탐색하기 위하여, DPPH free radical scavenging assay와 α-glucosidase 및 PTP1B inhibition assay를 이용하였다. 항당뇨 효능이 예상되는 12가지의 시료를 메탄올로 추출하고 항당뇨 활성 및 항산화 활성을 측정하였다. 그 중 항당뇨 활성이 우수한 느릅나무, 벌나무 가지, 연 씨앗, 홍화 씨앗 등의 4가지 시료를 대상으로 에틸아세테이트, 부탄올을 이용하여 활성물질을 용매추출하여 항당뇨 활성을 측정하였다. 그 결과, α-glucosidase와 PTP1B 저해활성이 우수한 홍화 씨앗의 에틸아세테이트 분획물(MG-11-E)을 선정하였다. MG-11-E를 대상으로 preparative thin layer chromatography를 수행한 결과, 분획물 #6에서 α-glucosidase 및 PTP1B에 대한 우수한 저해활성을 보였다. 50% 메탄올을 이동상으로 하여 TLC 분획물 #6을 high performance liquid chromatography하여 각각을 분획하고 항당뇨 활성을 측정한 결과, 단일 peak를 보인 RT 4분에서 항당뇨 활성이 확인되었다. 따라서 홍화 씨앗의 추출물의 항당뇨 효능을 나타내는 항당뇨 활성 성분은 PTP1B 보다 α-glucosidase에 대한 저해 활성이 더욱 강하게 나타나 PTP1B를 저해하는 천연물과 조합하여 사용함으로써 당뇨병에 대한 효과를 높일 수 있을 것으로 사료된다.
폴리페놀 화합물은 천연에 광범위하게 존재하는 천연 화합물로 과일, 주스, 야채 등에 존재하여 일상생활에서 쉽게 섭취할 수 있으며, 이들 화합물의 건강증진 및 질병 예방 효과로 오랫동안 주목을 받고 있다. 천연물 유래의 항산화 및 항당뇨 개발과 관련하여 많은 연구가 효소 저해, 세포 및 동물실험을 통하여 다양하게 이루어져 왔다. 본 연구는 배유래의 polyphenol oxidase를 이용하여 천연에 존재하는 단순 페놀성 화합물인 gallic acid의 산화 축합반응을 실온에서 1, 3, 5, 7, 10시간 동안 유도하여 얻어진 결과물에 대하여 DPPH 및 $ABTS^+$ 라디칼을 활용한 항산화 활성 및 ${\alpha}$-glucosidase 저해능을 통해 항당뇨 활성을 평가하였다. 먼저 DPPH 라디칼 소거 활성은 gallic acid의 5시간 반응물의 경우, $100{\mu}g/mL$의 농도에서 84.9%의 활성을 나타내어, 양성대조군인 (+)-catechin보다 우수한 활성을 나타내었으며 7시간 및 10시간 반응물의 경우 라디칼 소거 활성이 점차 감소하는 경향을 확인하였다. 또한, $ABTS^+$ 라디칼 소거 활성은 반응 1, 3, 5시간 반응물에서 양성대조군인 (+)-catechin보다 강한 라디칼 소거능을 확인하였으며 7시간 반응물부터는 라디칼 소거 활성이 감소함을 확인하였다. ${\alpha}$-Glucosidase 저해능은 5시간 반응물의 $250{\mu}g/mL$ 농도에서 87.4%의 가장 강한 저해 활성을 나타내었으며, 이 활성은 같은 농도에서 양성대조군인 acarbose의 81.8%보다 강한 활성이었다. 향후 이들 반응을 통하여 생성된 화합물의 대량생산을 통한 물질 분리 및 구조 동정을 통하여 항산화 및 항당뇨 활성과 추가적인 메커니즘 검증을 수행할 필요성이 있다고 생각한다.
돌단풍 잎의 항산화, 항염, 항당뇨, 항비만 활성을 탐색하고자 강원도 양구에서 자생하고 있는 돌단풍의 잎을 채집하여 에탄올과 증류수로 각각 추출하였다. 항산화 활성은 DPPH 라디칼 소거반응, 총 폴리페놀 함량 및 총 플라보노이드 함량을 측정하여 검정하였다. 돌단풍 잎의 에탄올과 물추출물의 DPPH 라디칼 소거능 $IC_{50}$값은 각각 549.86과 $62.14{\mu}g$/mL이었고, 총 폴리페놀 함량은 에탄올 추출물이 307.63 mg/g으로 물 추출물의 총 폴리페놀 함량인 86.96 mg/g보다 높게 나타났으나 총 플라보노이드 함량은 에탄올과 물 추출물 각각 118.98과 110.16 mg/g으로 비슷한 함량을 나타냈다. 항염 활성은 RAW264.7 세포에 LPS와 돌단풍 잎추출물을 동시에 10 mg/mL 처리하여 NO 생성량을 측정하였으나 효과는 없었다. 항당뇨 활성은 $\alpha$-glucosidase와 $\alpha$-amylase 저해활성을 측정하였으며, 돌단풍 에탄올과 물 추출물의 $\alpha$-glucosidase $IC_{50}$값은 각각 5.62와 $425.63{\mu}g$/mL이었고, $\alpha$-amylase $IC_{50}$값은 각각 4,623.87과 $10,000{\mu}g$/mL 이상으로 돌단풍 에탄올 추출물의 항당뇨 활성은 매우 뛰어났다. 항비만 활성 탐색은 pancreatic lipase의 활성저해를 측정하였으며, 그 결과 돌단풍 잎의 에탄올과 물 추출물의 $IC_{50}$ 값은 모두 $10,000{\mu}g$/mL 이상으로 항비만 활성은 없는 것으로 나타났다. 이러한 결과 돌단풍 잎 추출물의 항산화, 항당뇨의 기능성활용 가공식품 및 건강기능식품으로의 개발이 기대된다.
이팝나무 꽃으로부터 phenolic 화합물을 추출하기 위하여 열수와 90% 에탄올로 phenolic compounds를 추출하였다. Xanthine oxidase 저해 효과를 측정한 결과, 열수와 에탄올 추출물 $200{\mu}g/mL$ phenolics 농도에서 각각 25.60, 15.92%의 저해 효과를 나타내었다. ${\alpha}$-Glucosidase 저해 효과를 측정한 결과 $200{\mu}g/mL$ phenolics 농도의 에탄올 추출물에서 100.00%의 매우 높은 저해 효과를 나타내었다. 미백효과를 측정하는 tyrosinase 저해 효과를 측정한 결과, 열수와 에탄올 추출물 $200{\mu}g/mL$ phenolics 농도에서 각각 17.27, 36.13%의 저해 효과를 나타내었다. 주름개선 효과를 측정하는 collagenase, elastase 저해 효과를 측정한 결과 에탄올 추출물에서는 $200{\mu}g/mL$ phenolics 농도에서 각각 96.26, 35.93%의 저해 효과를 나타내었다. 항염증 효과를 측정하는 hyaluronidase 저해 효과를 측정한 결과, 열수와 에탄올 추출물 $200{\mu}g/mL$ phenolics 농도에서 각각 36.96, 88.70%의 저해 효과를 나타내었다. 따라서 이팝나무 꽃에서 분리된 phenolic compounds는 $50-200{\mu}g/mL$ phenolics 농도 범위에서 항통풍, 당분해 억제, 미백, 주름개선 및 항염증과 관련된 생리활성 효소를 농도 의존적으로 유의하게 저해하는 것을 확인하였고, 이를 이용한 건강기능성 식품 및 미용식품의 기능성 소재로 활용 가능하다고 판단되었다.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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