Preliminary antibacterial assay data that the Tectona grandis callus extract showed more antibacterial activity against E. coli and B. subtilis than the leaf extract led the authors to isolate the following antibacterial compounds from the callus. A mixture (3) of $2{\alpha},3{\beta}-dihydroxy-olean-12-en-28-oic$ acid (3a) and $2{\alpha},3{\beta}-dihydroxy-urs-12-en-28-oic$ acid (3b) exhibited the most potent antibacterial activity against both bacteria. The other 3 compounds, in the decreasing order of the activity, were identified as $2{\alpha},3{\beta}-dihydroxy-urs-12-en-28-oic$ acid (2), betulinic acid (1), and $2{\alpha},3{\alpha}$,23-trihydroxy-urs-12-en-28-oic acid (4). The antibacterial compounds (2, 3a, 3b and 4) were not detected or occurring in small quantities in the intact tissue, while they were observed in the callus. Only the less active compound 1 was present more abundantly in intact tissues than the callus.
A bacterial strain No. 2, which highly produced a-glucosidase, was isolated from Kimchi and identified to be a similar species of Pediococcus halophilus. This enzyme was purified by protamine sulfate, ammonium sulfate fractionation, ion exchange and gel filtration. The maximal a-glucosidase activity was observed at pH 6.0 and this enzyme was stable at pH 6.0~ 7.5. The optimum temperature of this enzyme activity was $37^{\circ}C$, but enzyme activity was gradually lost above $37^{\circ}C$. This enzyme was activated by 10 mM MgCh and inhibited by 10 mM mercaptoethanol. The kinetics of PNPG(p-Nitrophenyl-a-D-glucopyranoside) and maltose were Kp0.52 mM/27.5 pg protein, $V_{max}$= 0.021 mM/min 27.5 ${\mu}g$ protein and $K_m$= 0.32 mMD7.5 ${\mu}g$ protein, $V_{max}$= 0.025 mM/min 27.5 ${\mu}g$ protein, respectively. The molecular weight of $\alpha$-glucosidase was about 37, 000.
Park, Sung-Hee;Kim, Jeong-Ah;Xu, Guang-Hua;Lee, Chong-Gu;Choi, Ji-Young;Oh, In-Suk;Son, Ae-Ryang;Chung, See-Ryun;Lee, Seung-Ho
Korean Journal of Pharmacognosy
/
v.36
no.1
s.140
/
pp.9-16
/
2005
Twenty eight compounds were isolated from the whole plant of Euphorbia jolkinii and evaluated for inhibitory effect on $5{\alpha}-reductase$ activity. Among the tested compounds, 1-desgalloyl eugeniin, hippomanin A, euphorbin D, exocoecarianin, rugosin E, and pentagalloyl glucose showed potent inhibitory effect on the enzyme activity. The inhibitory potency of rugosin E and euphorbin D, which are dimeric ellagitannins on $5{\alpha}-reductase$ activity, was 7-to 8-fold stronger than that of ${\gamma}-linolenic$ acid.
Kim, Tae-Hyun;Lee, Jae-Yong;Kang, Beom Sik;Bae, Young-Seuk
Molecules and Cells
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v.19
no.1
/
pp.124-130
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2005
Protein kinase CKII is composed of two catalytic (${\alpha}$ or ${\alpha}^{\prime}$) subunits and two regulatory (${\beta}$) subunits. The ${\beta}$ subunit mediates tetramer formation through ${\beta}-{\beta}$ homodimerization and ${\alpha}-{\beta}$ heterodimerization. In a previous study R26 and R75, point mutants of $CKII{\beta}$ defective in ${\beta}-{\beta}$ dimerization, were isolated. In the present work we characterized these $CKII{\beta}$ mutants in vitro. Purified R26 and R75 bound to $CKII{\alpha}$ but were defective in binding to $CKII{\beta}$. R75 stimulated the catalytic activity of CKII whereas R26 gave little stimulation, and poly-L-lysine increased the stimulation of catalytic activity by R26 or R75. Circular dichroism and intrinsic fluorescence data pointed to different conformational changes in R26 and R75. Molecular modeling of these mutants provides an explanation of the difference in their ability to interact with $CKII{\beta}$ and to activate $CKII{\alpha}$.
In this study we examined the potential for the synergistic augmentation of the antitumor activity of inflammatory mouse peritoneal macrophages by stimulation with protein A combined with $IFN-\gamma$. The moderate augmentative effect induced by preincubation with protein A was demonstrated to be concentration-dependent, whereas IFN-, had a very low activating effect. Following preincubation with both protein A and $IFN-\gamma$, a marked enhancement of macrophage activity was noted. In addition, based on the utilization of neutralizing antibody to TNF-$\alpha$ or the inhibition of NO Production, TNF-$\alpha$ and NO were proven to be involved as mediators during the activation of tumoricidal macrophages by protein A in combination with $IFN-\gamma$. We also demonstrated that supernatants from macrophages treated with protein A plus $IFN-\gamma$ contained both TNF-$\alpha$ and NO at markedly increased levels. Thus, tumor cell lysis in the combined system was mediated via TNF-$\alpha$ or NO. These results demonstrate the synergistic effects on mouse pertioneal macrophage function of protein A in combination with $IFN-\gamma$ and suggest that combinations of such agents may serve as the basis for future in vivo immunotherapy.
To study the compensatory aspect of putrescine biosynthetic enzyme n tobacco suspension cultured cells, we examined the contents of the cellular polyamines and the activities of arginine decarboxylase (ADC, EC 4.1.1.19) and ornithine decarboxylase (ODC, EC 4.1.1.17) in the tobacco suspension cells treated with $\alpha$-difluoromethyl arginine (DFMA) or $\alpha$-difluoromethyl ornithine (DFMO). In the untreated cells, the content of the cellular putrescine was decreased during the first 3 hours and then subsequently increased. However, the content of the cellular spermidine and spermine remained constant during the incubation time. While ADC activity increased after 6 hours, ODC activity decreased following the rapid increase until 6 hours. DFMA induced the decrease in the contents of putrescine and spermidine, and the increase in that of spermine. It also caused the inhibition of ADC and ODC activities throughout the incubation time. DFMO produced the stimulation of ADC activity about 2 times of untreated cells and the decrease in the content of putrescine about 50% of them at 12 hour. The application of putrescine or cycloheximide prevented the increase of ADC activity by DFMO but that of actinomycin-D did not show any detectable effect. The stimulation of ADC activity by DFMO in tobacco suspension cultured cells was probably due to the enhancement of de novo synthesis for ADC protein, which might be regulated in the translation step by the content of the cellular putrescine.
The purpose of this study was to investigate the phytochemical contents and biological activities, including $\alpha$-glucosidase inhibitory activity and antioxidant activity, from the fruits of Elaeagnus multiflora using different solvent systems. The 50% ethanol extract of this species showed the most potent $\alpha$-glucosidase inibitory activity (88.5%) at a concentration of 1 mg/mL. Moreover, this extract also displayed the strongest antioxidant activity in each assay, showing 96.3% in DPPH scavenging activity, 98.2% in ABTS scavenging activity, and 2.5% in reducing power. The highest total phytochemical contents, including flavan-3-ols, phenolic acids, and flavonoids, were observed in the 50% ethanol extract. Interestingly, flavan-3-ols (3.150 mg/g) were detected at a significantly higher total content than those of phenolic acids (0.380 mg/g) and flavonoids (not detected). Additionally, the contents of individual phytochemicals showed remarkable differences, especially the epicatechin gallate (2.008 mg/g) and gallic acid (0.099 mg/g), which were the predominant constituents of each phytochemical type. Therefore, our results suggest that the 50% ethanol extract of E. multiflora fruits has strong biological activities, which are correlated with high phytochemical contents.
Journal of the Korean Society of Food Science and Nutrition
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v.24
no.1
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pp.67-73
/
1995
Effects of tocopherols and $\beta$-carotene on the oxidation of the solid model system of a free fatty acid mixture (64.5% of linolic acid ; 26.4% of oleic acid ; 5.0% of palmitic acid) with tocopherols and $\beta$-carotene were studied. $\alpha$-tocopherol revealed an antioxidant activity at the concentration below 0.05%, however, it showed a prooxidant activity when the concentration was higher than 0.05%. The antioxidant activity of ${\gamma}$ -tocopherol was not affected by the concentrations in the range of 0.01~0.10% in the model and ${\gamma}$-tocopherol showed higher antioxidant activity than that of $\alpha$-tocopherol. It seemed that $\alpha$-tocopherol was unstable compared to ${\gamma}$-tocopherol during oxidation. $\beta$-carotene showed a weak antioxidative activity at the initial stage of this system while $\beta$-carotene showed a prooxidant activity in the presence of tocopherol. $\beta$ -carotene was highly susceptible to autoxidative degradation during oxidation.
The objective of this study was to develop fermented vegetable juices that possess antidiabetic and antioxidant activities. Lactobacillus plantarum MKHA15 (MKHA15) and Leuconostoc mesenteroides MKSR (MKSR) were applied to ferment onion, cabbage, and tomato juices at $37^{\circ}C$ and $30^{\circ}C$ for 72 h, respectively, and their functionality was tested using the 12 h hour-fermented juice by MKHA15, and 48 h hour-fermented juice by MKSR. Inhibition of ${\alpha}$-glucosidase activity was observed in all fermented juices. The onion juice fermented by MKHA15 showed significantly higher ${\alpha}$-glucosidase inhibition activity compared to other juices. All juices showed more than 70% inhibition of ${\alpha}$-amylase activity. The DPPH radical scavenging activity of onion juice fermented by MKSR showed significantly lower activity than cabbage and tomato juices; however, no difference was observed between the types of starter cultures. The SOD-like activity of cabbage juice fermented by MKSR was the highest among the fermented juices. The juices fermented by MKHA15 showed higher reducing power than those by MKSR. Therefore, we believe that cabbage, onion and tomato juice fermented by MKHA15 and MKSR would be useful in probiotic juices, as they possess antidiabetic and antioxidant activities.
The effects of intravenously administered of high concentration of taurocholic acid (TCA) on $\alpha$-D- and $\beta$-D-mannosidase activities in rat liver lysosomes were studied. These liver lysosomal enzymes, and serum lysosomal $\alpha$-D- and $\beta$-D-mannosidase isozymes activities were determined in experimental rats with common bile duct ligation (CBDL). The liver lysosomal $\beta$-D-mannosidase activity as well as the serum lysosomal $\alpha$-D- and $\beta$-D-mannosidase isozymes activities were found to be significantly increased in the CBDL plus TCA injected group than in the control group such as CBDL alone group. However, the liver lysosomal $\alpha$-D-mannosidase activity was found to be significantly decreased in the CBDL plus TCA injected group. The above results suggest that TCA repress the biosynthesis of the lysosomal $\alpha$-D-mannosidase and induce the biosynthesis of the lysosomal $\beta$-D-mannosidase in the liver. And that the elevated serum lysosomal $\alpha$-D- and $\beta$-D-mannosidase isozymes activities are most likely due to increased hepatocyte membrane permeability caused by TCA mediated liver cell necrosis.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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