Aloin is a physiologically active anthraquinone present in aloe. There are two isomers of aloin, aloin A and aloin B, occurring as a mixture of diastereomers. The objective of this study was to determine the bioavailability and tissue distribution of aloin. Rats were gavaged with 11.8g/kg aloin, and the levels of aloin and its conjugates were measured in plasma, tissues, and urine. Plasma aloin level showed a peak at 1hr after the administration and the concentration was $59.07{\pm}10.5\;ng/ml$. The 24 h cumulated urinary aloin was 0.03% of the initial dose. These results suggest that aloin is absorbed and reaches a peak plasma level within 1-1.5 h after the administration and a significant portion is possibly metabolized or is excreted in feces. These results can apply to the determination of the adequate intake level of aloe and aloe products to achieve the desired biological effect, and to interprete in vitro study results.
Osteoporosis is a bone pathology leading to increased fracture risk and challenging the quality of life. The aim of this study was to evaluate the effect of an anthraquinone glycoside, aloin, on osteogenic induction of MC3T3-E1 cells. Aloin increased alkaline phosphatase (ALP) activity, an early differentiation marker of osteoblasts. Aloin also increased the ALP activity in adult human adipose-derived stem cells (hADSC), indicating that the action of aloin was not cell-type specific. Alizarin red S staining revealed a significant amount of calcium deposition in cells treated with aloin. Aloin enhanced the expression of osteoblast differentiation genes, Bmp-2, Runx2 and collagen 1a, in a dose-dependent manner. Western blot analysis revealed that noggin and inhibitors of p38 MAPK and SAPK/JNK signals attenuated aloin-promoted expressions of Bmp-2 and Runx2 proteins. siRNA mediated blocking of Wnt-5a signaling pathway also annulled the influence of aloin, indicating Wnt-5a dependent activity. Inhibition of the different signal pathways abrogated the influence of aloin on ALP activity, confirming that aloin induced MC3T3-E1 cells into osteoblasts through MAPK mediated Wnt and Bmp signaling pathway.
Aloin [1,8-Dihydroxy-10-(${\beta}$-D-glucopyranosyl)-3-(hydroxymethyl)-9(10H)-anthracenone]은 알로에에서 추출한 천연 안트라퀴논이다. 다양한 유형의 인간 암세포에서 항산화, 항암 효과가 있는 것으로 밝혀졌지만 인간 대장암 세포 HT-29에서 aloin의 항암 효과는 밝혀지지 않았다. 본 연구에서는 aloin이 인간 대장암 HT-29 세포에서 세포 사멸 작용을 발휘할 수 있는 메커니즘을 조사하였다. Aloin이 세포 생존율에 영향을 미치는지 알아보기 위해 대장암 세포 HT-29, 흑색종 세포 A375SM, 위암 세포 AGS를 aloin(0, 100, 200, 300 및 $400{\mu}M$)으로 처리하였을 때, HT29에서는 농도 의존적으로 세포 생존율을 감소시켰고, A375SM과 AGS 세포에서는 암세포 생존율의 감소가 보이지 않았다. 이러한 HT-29에서의 세포 생존율 감소가 세포자멸사로 인한 감소인지 확인하기 위해 DAPI stain과 flow cytometry를 실시한 결과 apoptotic body가 유의적으로 증가하고 세포 자멸사가 증가한 것을 확인할 수 있었다. 이와 같은 결과를 바탕으로 aloin이 대장암 세포 HT-29에서 세포 사멸 관련 단백질 발현 양상에 미치는 영향을 확인하기 위해 western blotting을 실시하였다. Aloin은 Bax, PARP의 분절을 농도 의존적으로 증가시켰고, caspase3, -8을 활성화시켰지만, Bcl-2는 대조군에 비해 변화가 없었다. Aloin에 의해 유도된 세포자멸사 기전을 확인하기 위해 MAPK pathway 중 p-p38과 p-ERK의 발현을 확인한 결과, p-p38을 up-regulation시키고 p-ERK의 down-regulation을 유도했다. 따라서, aloin은 인간 대장암에서 암세포 성장 억제 효과 및 암세포 사멸 유도로 암예방 약제로서의 개발 가능성이 있다고 사료된다.
알로인이 첨가된 하이드로젤을 제조하여 창상치유의 효과를 관찰하였다. Poly(vinyl alcohol)(PVA)과 carboxyl methyl cellulose(CMC)를 동결-융해 방법으로 결합시킨 하이드로젤을 제조하였다. 젤의 특성과 약물의 방출, in vivo 창상치유 실험 및 병리학적 평가를 진행하였다. 쥐 등에 만든 상처의 치유 실험은 알로인이 첨가된 PVA/CMC(5:5) 하이드로젤 그룹과 대조군 그룹의 알로인이 함유된 카보머934 젤 혹은 순수 카보머934 젤로 처치한 그룹보다 CMC의 수분과 알로인의 피토케미칼 활성 때문에 빠른 치유력을 확인할 수 있었다. 결론적으로 알로인이 첨가된 창상용 드레싱으로 5% PVA, 5% CMC 그리고 0.125% 알로인의 조성은 상처치료에 효과적이며 창상용 드레싱으로 활용을 기대할 수 있다.
Aloe products are one of the top selling health-functional foods in Korea, however the adequate level of intake to achieve desirable effects are not well understood. The objective of this study was to determine the intestinal uptake and metabolism of physiologically active aloe components using in vitro intestinal absorption model. The Caco-2 cell monolayer and the everted gut sac were incubated with $5-50{\mu}M$ of aloin, aloe-emodin, and aloesin. The basolateral appearance of test compounds and their glucuronosyl or sulfated forms were quantified using HPLC. The % absorption of aloin, aloe-emodin, and aloesin was ranged from 5.51% to 6.60%, 6.60% to 11.32%, and 7.61% to 13.64%, respectively. Up to 18.15%, 18.18%, and 38.86% of aloin, aloe-emodin, and aloesin, respectively, was absorbed as glucuronidated or sulfated form. These results suggest that a significant amount is transformed during absorption. The absorption rate of test compounds except aloesin was similar in two models; more aloesin was absorbed in the everted gut sac than in the Caco-2 monolayer. These results provide information to establish adequate intake level of aloe supplements to maintain effective plasma level.
Aloe plants have been used as herbal medicine for centuries and the name aloe means the dried exudate from the cut leaves of Aloe ferox Mill. (Cape aloe, Liliaceae), Aloe ferryi Baker. (Socotrine aloe), A. bainesii Th. Dyer. (Natal aloe) and Aloe vera L. (Curacao aloe) (Namba, 1986). Among them, Aloe vera has not only been one of the most used natural drug well known for its cathartic properties, but also has been widely used as raw materials of cosmetics and health foods (Leung, 1978, Hoffenberg, 1979). Although previous investigations showed that the leaves of A. vera contain a number of anthracene and chromone derivatives such as aloin A, aloin B, 1, 3, 6, 8-tetra-nitro-4,5-dihydroxy-2-hydroxymethyl anthraquinone and 7-hydroxy-aloin, its chemical composition is far from being completely investigated (Hoffenberg, 1979, Rauwald and Voetig, 1982). As a part of our chemical investigations on the constituents of aloe, we report chemical investigation of the freeze dried ground leaves of A. vera which is led to the isolation of five compounds from the ethyl acetate soluble fraction of the methanolic extract.
Bioreactor을 좀더 효율적으로 운전하기 위하여 여러 가지 gas 성분의 조성을 on-line으로 자동제어 및 분석할 수 있는 시스템을 연구하였으며, 이 시스템을 이용하여 각 gas 성분이 식물세포에 미치는 영향을 여러 관점에서 비교 ${\cdot}$ 분석하였다. 실험결과, 산소는 exponential phase을 증가시켰으며, 이산화탄소와 ethylene은 lag phase을 줄여주는 결과를 보였다. 이산화탄소는 2차대사물질인 aloin의 생산량을 증대시켰으며, 다당의 경우를 보면 현저한 생산량의 차이(약 1.8배)를 나타내었다. Ethylene을 주입한 샘플에서는 glucose 소비속도가 매우 빨랐으며, aloin의 생산량을 높여주는 결과를 보였다.
The concentration of fresh gel from Aloe vera L. by using ulfrafiltration (UF) process was investigated and analyzed. The two membranes (organic and ceramic) with different molecular weight cut-off (MWCO) and modules (flat sheet and tubular) was used. Under optimum operation conditions, ceramic (zirconium dioxide) tubular membrane with MWCO of 50 kDa resulted in higher flux, less fouling, more turbid, higher total solid, higher polysaccharide and less aloin content. Optimum operation conditions were transmembrane pressure of 1.0 bar, feed velocity of 240 L/hr and temperature of $23^{\circ}C$. Volume concentration factor of aloe gel was 3.13 at permeate flux of $51.1\;L/m^2{\cdot}hr$ after processing time of 1.66 hr. Aloin in fresh aloe gel by UF process was effectively removed as permeate and bioactive polysaccharide content was 2.1 times higher than that of fresh aloe gel. These results allowed a very good level of concentration degree and polysaccharide content. Thus, ultrafiltration process of this study was suitable for the concentration of fresh aloe gel though the aloe concentrate showed both the viscosity decrease and partially separation of liquid layer during storage at $4^{\circ}C$.
The antioxidant capacity of aloe vera gel (AG), aloe vera exudates (AE), and a low molecular filtrate of aloe vera gel (ALMF) prepared from aloe vera grown on Jeju Island, Korea was evaluated using 2,2-diphenyl-1-picrylhydrazyl (DPPH), 2,2'-azinobis-3-ethyl-benzothiazoline-6-sulfonic acid (ABTS), and oxygen radical absorbance capacity (ORAC) assays, and total phenolic content (TPC), and total flavonoid content (TFC) were determined. The phenolic compounds in aloe samples were analyzed. Antioxidant capacities in oil-in-water emulsions following riboflavin photosensitization were analyzed using lipid hydroperoxide. AE had significantly higher antioxidant capacity than that of the other samples based on the DPPH, ABTS, and ORAC assays (p<0.05). Lipid hydroperoxide values of 5 mg/mL for AG, AE, and ALMF were 521.78, 272.32, and 699.89 mmol/kg oil, respectively, whereas that of samples without aloe vera was 893.07 mmol/kg oil over 48 h. AE had higher TPC and TFC values. Aloesin and aloin were found in AE, whereas those compounds were only found in trace amounts in AG and ALMF.
Huynh Thi Ngoc Mi;Santipap Chaiyasarn;Heji Kim;Jaehong Han
Journal of Microbiology and Biotechnology
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제33권12호
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pp.1606-1614
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2023
Biochemical gut metabolism of dietary bioactive compounds is of great significance in elucidating health-related issues at the molecular level. In this study, a human gut bacterium cleaving C-C glycosidic bond was screened from puerarin conversion to daidzein, and a new, gram-positive C-glycoside-deglycosylating strain, Dorea sp. MRG-IFC3, was isolated from human fecal sample under anaerobic conditions. Though MRG-IFC3 biotransformed isoflavone C-glycoside, it could not metabolize other C-glycosides, such as vitexin, bergenin, and aloin. As evident from the production of the corresponding aglycons from various 7-O-glucosides, MRG-IFC3 strain also showed 7-O-glycoside cleavage activity; however, flavone 3-O-glucoside icariside II was not metabolized. In addition, for mechanism study, C-glycosyl bond cleavage of puerarin by MRG-IFC3 strain was performed in D2O GAM medium. The complete deuterium enrichment on C-8 position of daidzein was confirmed by 1H NMR spectroscopy, and the result clearly proved for the first time that daidzein is produced from puerarin. Two possible reaction intermediates, the quinoids and 8-dehydrodaidzein anion, were proposed for the production of daidzein-8d. These results will provide the basis for the mechanism study of stable C-glycosidic bond cleavage at the molecular level.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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