New synthetic method for diethyl N-[4-{[(2,4-diamino-6-yl)methyl]-amino}benzoyl]-L-glutamate(10) which is an intermediate of methotrexate is described. p-Nitrobenzoyl-L-glutamate was obtained via a two-step sequence which involves condensation of p-nitrobenzoyl chloride with diethyl-L-glutamate and Fischer esterification reaction with ethanol. Reductive methylation of diethyl-p-nitrobenzoyl-L-glutamate were carried out by reaction with formic acid and paraformaldehyde in the presence of $PtO_2$ catalyst and yielded diethyl N-(4-methylaminobenzoyl)-L-glutamate(7). It was followed by allylation and iodoazidozation to give the diethyl-p-[N-(2-azido-3-iodopropyl)-N-methyl]aminobenzoyl-L-glutamate(9). The cyclization reaction of compound(9) with 2,4,5,6-tetraaminopyrimidine was carried out by intermolecular nucleophilic substitution to give the desired methotrexate diethylester.
Journal of the Korean Applied Science and Technology
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v.6
no.2
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pp.53-58
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1989
A series of four sodium ${\alpha}-sulfo$ fatty acid allylester oligomers such as sodium ${\alpha}-sulfo$ lauric acid allylester oligomer, sodium ${\alpha}-sulfo$ myristic acid allyl ester oligomer, sodium ${\alpha}-sulfo$ palmitic acid allyl ester oligomer and sodum ${\alpha}-sulfo$ stearic acid allyl ester oligomer were examined for surface tension, defloculation effect and emulsifying power. Also critical micelle concentration (cmc) was evaluated. Consequently, these sodium allyl ${\alpha}-sulfo$ aliphatic carboxylate aligomers show o/w type emulsifying agent and dispersion effect in 1g/100ml soulution.
Many synthetic antioxidants are now used to prevent the oxidation of oils and fats. Among the synthetic and tioxidants, it was known that those of HQ(Hydroquinone), BHA(Butyl hydroxyanisole), IG(isoamyl gallate), and NDGA(Nordihydro guaiaretic acid) are most efficient as the antioxidizing agent. In this work, Degree of antioxidation was investigated on the some such antioxidans BHA, CI(citric acid), AA(Ascoric acid) for several kinds of oils and fats which are most available in Korea by determining Acid value and Iodine Value. The results of experiments were as follows 1. The decreasing order of antioxidizing action by acid value is BHA, AA, CA. 2. The order of antioxidizing action by Iodine value is almost same as the case of Acid Value. 3. It is effective to add the antioxidants to kep oils and fat. 4. Oxidation is accelerated by standing oils and fats after boiling in the from fry pan. 5. Sesame oil is little oxidized without antioxidant.
In order to produce lactic acid and calcium lactate very useful for foods and medical supplies, lactic acid fermentation was studied by Lactobacillus sporogenes, a spore forming lactic acid bacterium. When this bacterium was cultured aerobically in the spore forming medium, the spore forming rate was 96.0% as total cell number 20$\times$108/ml, spore number 19.2$\times$108/ml. One minute agitating every 1 hour in the flask culture, or agitation of 100rpm in the fermenter was most efficient to continue to ferment at 45$^{\circ}C$ for 4days in the fermentation medium containing 10% glucose as carbohydrate and CaCO3 as a neutralizing agent. This homofermentative lactic acid bacterium showed fermentation yield of 99.3% and more than 98.2% of the yield was L(+)-lactic acid.
An, Sang-Yong;Jeong, Euh-Duck;Won, Mi-Sook;Shim, Yoon-Bo
Bulletin of the Korean Chemical Society
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v.29
no.5
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pp.998-1002
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2008
The gel electrolytes were prepared with sulfuric acid and phosphoric acid, where hydrophilic fumed silica was used as a gelling agent. The influences of gel electrolyte on performance of the valve regulated lead acid (VRLA) batteries were investigated employing capacity tests, electrochemical impedance spectroscopy and scanning electron microscopy. The initial capacities of the sulfuric gel VRLA batteries were higher than that of phosphoric gel VRLA batteries. The sulfuric gel VRLA battery using 1.210 specific gravity of sulfuric acid with hydrophilic fumed silica exhibited the highest capacity of 0.828Ah. In the impedance measurements, the ohmic and charge transfer resistances for the phosphoric gel VRLA batteries were higher thanthat of sulfuric gel batteries. The morphology of electrodes of phosphoric gel VRLA batteries were more deteriorated in the SEM image.
In order to increase the content of germanium in ginseng adventitious roots, the effects of chelating agents on germanium content and root growth were investigated in the submerged cultures of ginseng adventitious roots. Chelating agents such as citric acid, oxalic acid, phosphoric acid, EDTA (Ethylenediamine tetraacetic acid) or EGTA (Ethylene glycol-bis $({\beta}-aminoethylether)-tetraacetic$ acid) were administrated in the submerged culture of ginseng root containing 50 ppm $GeO_2$. After 6 weeks of cultivation, fresh weight, germanium and saponin contents in the roots were analyzed. Among chelating agents, addition of 1.0mM phosphoric acid was found to be best for germanium accumulation. Under this condition, germanium content increased 1.4 times as compared to that of the control. The germanium content in the adventitious roots also increased with addition of EDTA or EGTA, while they inhibited the growth of ginseng adventitious root. Citric and oxalic acids were not effective for increasing germanium content in adventitious roots. As the results, it suggests that the phosphoric acid can be proved as the optimal agent for the enhancement of germanium accumulation in ginseng adventitious roots. These results can be served as a guideline for the mass production of ginseng adventitious roots containing germanium by large-scale production.
The mechanisms of benzene toxicity is not fully elucidated, although the metabolism of benzene is very well understood. In order to study the mechanism of benzene toxicity, we investigated DNA damage induced by benzene metabolite, 1,2,4-benzenetriol (BT) in HL-60 cells by alkaline comet assay. To investigate the mechanism of cellular DNA damage induced by BT, the cells were treated with antioxidant such as vitamin C, SOD, catalase, and chelating agent such as deferoxamine (DFO), bathocuproinedisulfonic acid (BCDS). BT induced DNA damage in dose-dependent manner at concentration between 10$\mu\textrm{m}$ and 100$\mu\textrm{m}$. The antioxidant vitamin C itself induced DNA damage at higher concentration. The DNA damage induced by BT in HL-60 cells was protected at low concentraiton of vitamin C whereas no protective effect was found at high concentration. In hibitory effect of SOD on DNA damage by BT was observed and this suggested that BT produce superoxide anion (O2-) causing DNA damage. Catalase protected BT-induced DNA damage suggesting that BT produce H2O2 during autooxidation of BT. Both Fe(II)-specific cheiating agent, deferoxamine (DFO) and Cu(I)-specific chelating agent, bathocuproinedisulfonic acid (BCDS) inhibited BT0induced DNA damage. This suggested that DNA damage was caused by active species which was produced DAN damage. This suggested that DNA damage was caused by active species which was produced by the autooxidation of BT in the presence of Cu(II) and Fe(III). These findings suggest that reactive oxygen species play an important role in the mechanism of toxicity induced by benzene metabolites.
The heartwood extract of Artocarpus lakoocha Roxb., which contains a potent tyrosinase inhibitor oxyresveratrol, was evaluated for its melanin-reducing efficacy in both guinea pigs and human volunteers. After 4 week-daily application of the extract dissolved in propylene glycol to the back of guinea pigs, significant reduction in melanin content was detected, with the effect greater than 3% kojic acid and solvent propylene glycol (P < 0.05). The extract was subsequently tested in female volunteers (3 groups of 20 subjects) using a parallel clinical trial with self-control. The first group received the A. lakoocha solution in propylene glycol whereas the second and the third group respectively received 0.25% licorice extract and 3% kojic acid in the same solvent. The subject in each group twice daily applied the test solution on one arm whereas the remaining arm was applied with only propylene glycol (self-control) for 12 weeks. The A. lakoocha extract was found to be the most effective agent, giving the shortest onset of significant whitening after only 4 weeks of application (P < 0.05), followed by 3% kojic acid (8 weeks) and 0.25% licorice extract (10 weeks). The whitening effect also increased with time, with the highest extent observed with A. lakoocha at week 12. The in vitro antityrosinase activity of A. lakoocha extract decreased with time upon storage at room temperature but could be stabilized by a combination of several antioxidants. In conclusion, the heartwood extract of A. lakoocha appeared to have promising potential for use as an effective and economical skin-whitening agent.
Kim, Ji Seon;Park, Hun Whee;Seo, Chang Hee;Rhim, Ji Won
Membrane Journal
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v.23
no.5
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pp.360-366
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2013
The Poly (vinylidene fluoride) and poly (acrylonitrile) (PAN) hollow fiber composite membranes coated with poly (vinyl alcohol) (PVA) and poly (acrylic acid) (PAA) as the crosslinkig agent are prepared. The resulting membranes were characterized for aqueous 90 wt% ethanol solution by pervaporation techniques in terms of the permeability and separation factor. In general, as both the crsslinking reaction temperature and the crosslinking agent concentration increase, the permeability decrease while the separation factor tends to increase. And also the permeability increased and the separation factor decreased as the feed temperature increased. Typically, the permeability $502g/m^2hr$ at the feed temperature $70^{\circ}C$ was obtained for PVDF hollow fiber membrane prepared with the crosslinking agent PAA 3 wt% at the reaction temperature $60^{\circ}C$ whereas the separation factor 218 was shown for the membrane reacted with PAA 11 wt% and at $100^{\circ}C$ for the feed temperature $50^{\circ}C$.
Kihsoo Joe;Sun Ho Han;Moo Yul Suh;Tae Yoon Eom;Youn Doo Kim
Journal of the Korean Chemical Society
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v.35
no.5
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pp.520-526
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1991
Retention behavior of lanthanides was studied on the dynamic system using dinonylnaphthalene sulfonic acid cation exchanger and tartaric acid as a complexing agent. The relations between logk' and log$[NH^{4+}]$/log[tartarate], and between logk' and logR showed good linearity in isocratic and gradient elution, respectively. In gradient elution of tartaric acid the slopes were increased as the initial concentrations were decreased. Column efficiencies and resolution of lanthanides on dinonylnaphthalene sulfonic acid equilibrated cation exchanger were found to be better in ${\alpha}$-hydroxyisobutyric acid eluent than in tartaric acid.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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