• Title/Summary/Keyword: acid agent

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Selective Inhibition of Bicyclic Tetrapeptide Histone Deacetylase Inhibitor on HDAC4 and K562 Leukemia Cell

  • Li, Xiao-Hui;Huang, Mei-Ling;Wang, Shi-Miao;Wang, Qing
    • Asian Pacific Journal of Cancer Prevention
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    • 제14권12호
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    • pp.7095-7100
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    • 2013
  • Histone deacetylase (HDAC) inhibitors of cyclic peptide have been proved to be the most complex but the most stable and relative efficient inhibitors because of their large cap region. In this paper, a series of studies were carried out to evaluate the efficacy of synthetic bicyclic tetrapeptide inhibitors 1-5 containing hydroxamic acid referring molecular docking, anti-proliferation, morphology and apoptosis. Docking analysis, together with enzyme inhibitory results, verified the selective capability of inhibitor 4 to HDAC4, which might closely related to haematological tumorigenesis, with Phe227, Asp115, Pro32, His198 and Ser114 participating into hydrophobic interactions and Van der Waals force which was familiar with former study. Moreover, inhibitor 4 inhibited K562 cell line at the $IC_{50}$ value of 1.22 ${\mu}M$ which was 51-67 times more efficient than that for U937 and HL60 cell lines. Inhibitor 4 exhibited the cell cycle-arrested capability to leukemia at S phase or G2/M phase as well as apoptosis-induced ability in different degrees. Finally, we considered that bicyclic tetrapeptide inhibitors were promising inhibitors used in cancer treatment and inhibitor 4 could prevent K562 cell line well from proliferation, arrest cell cycle and induce K562 towards apoptosis to achieve the goals of reversing cancer cells which could become a potential leukemia therapeutic agent in the future.

The Stability, and Efficacy Against Penicillin-Resistant Enterococcus faecium, of the Plectasin Peptide Efficiently Produced by Escherichia coli

  • Chen, Xin;Wen, Yaoan;Li, Ling;Shi, Jiawei;Zhu, Zhe;Luo, Yuwen;Li, Yun;Chen, Rui
    • Journal of Microbiology and Biotechnology
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    • 제25권7호
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    • pp.1007-1014
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    • 2015
  • Plectasin, the first defensin extracted from a fungus (the saprophytic ascomycete Pseudoplectania nigrella), is attractive as a prospective antimicrobial agent. The purpose of this study was to establish a bacterium-based production system and evaluate the antimicrobial activity of the resulting plectasin. A gene encoding plectasin, with the codon preference of Escherichia coli, was optimized based on its amino acid sequence, synthesized using genesplicing with overlap extension PCR, and inserted into the expression vector pGEX-4T-1. The fusion protein was expressed in the soluble fraction of E. coli and purified using glutathione Stransferase affinity chromatography. Plectasin was cleaved from the fusion protein with thrombin and purified by ultrafiltration. The purified plectasin showed strong, concentrationdependent antimicrobial activity against gram-positive bacteria, including antibiotic-resistant bacteria, especially penicillin-resistant Enterococcus faecium. This antimicrobial activity was equal to chemically synthesized plectasin and was maintained over a wide range of pH and temperatures. This soluble recombinant expression system in E. coli is effective for producing plectasin at a relatively lower cost, and higher purity and efficiency than prior systems, and might provide a foundation for developing a large-scale production system. Overall, plectasin shows potential as a novel, high-performance, and safe antibiotic for the treatment of refractory diseases caused by drug-resistant bacterial strains.

인과 염소 함유 변성폴리에스터에 의한 PU 난연도료의 제조 및 도막특성 (Preparation and Characterization of PU Flame-Retardant Coatings Using Modified Polyesters Containing Phosphorus and Chlorine)

  • 박홍수;심일우;조혜진;함현식;성기천
    • 한국응용과학기술학회지
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    • 제23권1호
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    • pp.77-84
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    • 2006
  • Modified polyesters (TTBA-10C, -20C, -30C) that contain phosphorus and chlorine were synthesized by the condensation polymerization of tetramethylene bis(orthophosphate), neohexanediol trichlorobenzoate, 1,4-butanediol and adipic acid, in which tetramethylene bis(orthophosphate) and neohexanediol trichlorobenzoate were prepared previously in our laboratory. In this study, two-component flame-retardant polyurethane coatings (TTBA-10C/HDI-trimer=TTHD-10C, TTBA-20C/ HDI-trimer= TTHD-20C, TTBA-30C/HDI-trimer= TTHD-30C) were obtained by curing at room temperature with the synthesized TTBAs and hexamethylene diisocyanate (HDI)-trimer as a curing agent. The obtained TTHDs were made into coating samples and used as test samples for various physical properties. The physical properties of the flame-retardant coatings containing chlorine and phosphorus groups were generally inferior to those containing only phosphorus group. Flame retardancy was tested by vertical and horizontal combustion method, and $45_{\circ}$ Meckel burner method. Since the retardancy of flame-retardant coatings containing chlorine and phosphorus groups was better than that containing only phosphorus group, it could be concluded that the retardancy by the synergism effect of chlorine and phosphorus groups exhibited.

무기안료를 이용한 인공진주 코팅 및 제조 (Preparation and Coating of Artificial Pearl using Inorganic Pigment)

  • 신철우;현미호;이동규
    • 한국응용과학기술학회지
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    • 제32권3호
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    • pp.528-535
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    • 2015
  • 인류는 아름다움을 추구하는 경향이 있으며, 진주는 부와 신분의 상징으로 수 천년 동안 많은 사람들의 사랑을 받아 왔다. 현재의 인조진주는 밝은 색감을 갖고 코팅공정이 쉬운 유기색소를 이용하였으나, 낮은 내후성 및 내구성과 천연진주의 고급스러운 광택 표현의 어려움으로 인해 새로운 코팅기술이 필요한 실정이다. 본 연구는 코팅 결합제로 니트로셀룰로오스와 우레탄을 이용하였고, 색감을 표현하기 위하여 무기 펄 안료를 사용하였다. 니트로셀룰로오스와 용매의 비, 우레탄과 경화제의 비, 펄의 첨가량, 코팅 횟수, 건조 온도 등의 실험변수를 조절하여 실험을 진행하였다. 코팅 된 인조진주는 색차계, 자외선, 촉진내후성 등의 특성을 분석하였고, 우레탄을 이용한 경우 내약품성 및 내후성이 니트로셀룰로오스 보다 뛰어난 것을 확인하였다.

견직물의 초란각액 처리 조건에 따른 연구(I) - 물성 및 태 변화를 중심으로 - (Development of Eco-friendly Textiles by Studying the effect of the Natural Chorangak Liquid Treatment of Silk Fabrics - Focusing on the Mechanical Properties & the Hand -)

  • 이정주;김기연
    • 한국생활과학회지
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    • 제22권1호
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    • pp.131-140
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    • 2013
  • Eco-friendly and health-functional clothing is now becoming the target of the worldwide hot trends. The purpose of this study is to develop an eco-friendly textiles to decrease environmental pollution and to be harmless for human health by investigating how the natural chorangak liquid treatment affects the changes of mechanical properties and the hand of silk fabrics according to different treatment conditions. Treatment was varied with various temperatures ($85^{\circ}C$, $90^{\circ}C$, $95^{\circ}C$) for 90 seconds after degumming. The results were as follows: 1) The natural chorangak liquid is the most effective at the ratio of glacial acid 200ml with eggshell 20g minimizing the time limit and sludge reduction. Its treatment of silk fabrics is optimized at $90^{\circ}C$ for 90 seconds with 25% conc. after degumming when considering tenacity and elongation. 2) After the treatment, tenacity and elongation of specimen are increased compared with those of degummed silk fabrics. 3) After analyzing the effect of the treatment on the characteristic values of basic mechanical properties of silk fabrics, mechanical properties (tensile, bending, shearing, compression, surface) are overall improved. The properties of thickness and weight are increased as well. 4) Based on the clear analysis on effects of the treatment on the mechanical properties and the hand of silk fabrics, the level of THV was enhanced from good to excellent. Therefore, chorangak liquid can be utilized satisfactorily as a new finishing agent for developing eco-friendly textiles.

곰취의 항산화와 UVA에 의한 MMP-1 발현 저해효과 (Effect of Antioxidation and Inhibition of Matrix Metalloproteinase-1 from Ligularia fischeri)

  • 나영;김진화;심관섭;이범천;표형배
    • 대한화장품학회지
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    • 제32권3호
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    • pp.129-134
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    • 2006
  • 본 연구는 곰취 추출물의 항산화, 지질과산화 억제 및 자외선 조사에 의해 유도된 MMP-1 발현에 대한 영향을 사람 섬유아세포를 이용하여 확인하였다 곰취의 DPPH와 superoxide radical 소거효과는 처리농도가 증가함에 따라 농도 의존적으로 소거효과를 나타냈으며, 각각 5mg/mL에서 82.3%와 79.3%로 DPPH와 superoxide radical을 소거하여 우수한 항산화 효과를 나타내었다. 곰취 추출물의 지질과산화 억제효과는 $500{\mu}g/mL$에서 97.0%로 지질과산화 억제효과도 우수하게 나타났다. 또한 자외선에 의해 증가된 사람 섬유아세포의 MMP-1 단백질 발현양은 곰취 추출물을 $100{\mu}g/mL$ 농도를 처리함으로써 약 35%로 감소되었다. 곰취 추출물은 항산화 효과, 지질과산화 억제효과 및 자외선 조사에 의해 유도되는 MMP-1 단백질 발현량을 조절하는 기능을 갖는 것을 확인하였다. 따라서 곰취는 항산화, 지질과산화 억제 및 자외선에 의해 유도되는 MMP-1 발현을 저해함으로써 항노화 소재로써 이용될 수 있을 것으로 사료된다.

Sophorolipid의 항균효과와 화장품에의 응용 (Antimicrobial Activities of Sophorolipids and Its Application for Cosmetics)

  • 조완구;박효순;안병준
    • 대한화장품학회지
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    • 제34권4호
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    • pp.317-323
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    • 2008
  • 바이오계면활성제는 생물학적으로 박테리아나 효모 등에 의해 많은 기질로 부터 생산된다. 바이오계면활성제는 많은 다른 합성 계면활성제에 비해서 환경친화적이고 보다 효과적인 것으로 알려져 있다. 본 연구에서는 Candida bombiocola로부터 생성된 소포로리피드의 항균효과를 다양한 균에 대해서 시험하였다. 소포로리피드의 치아우식 원인균(S. mutans), 액취균(C. xerosis) 및 여드름균(P. acnes)에 대한 최소억제농도(MIC)는 각각 0.005, 0.05, 0.005% (w/v)이였다. 이러한 항균효과는 합성 계면활성제인 SLS나 APG에 비해 우수한 항균효과를 보였다. 소포로리피드를 함유한 제형에서의 각질박리와 보습 효과를 측정하였다. 0.25% 수용액의 소포로리피드는 5.0% 젖산 수용액과 동등한 수준의 각질박리효과를 보였으며 보습효과는 소포로리피드를 함유한 에멀젼 제형에서 농도 의존적인 경향을 보였다. 이러한 결과는 소포로리피드을 항균제나 보습 또는 각질박리제로서 화장품에 대한 사용 가능성을 제시한다.

PMMA 판재의 제조 및 기계적 특성 (Preparation and Mechanical Properties of PMMA Panels)

  • 길기승;김의식;김대수
    • 폴리머
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    • 제27권2호
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    • pp.142-151
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    • 2003
  • PMMA 판재를 생산하기 위한 두 가지 형태의 방법이 있는 데 셀 주형 방법과 벨트 주형 방법이다. 그러나 이 방법들은 생산성이나 생산 단가 면에서 각각의 단점을 갖고 있다. 그러므로 고분자 가공연구자들은 플라스틱 필름을 주형으로 이용하여 PMMA 판재를 생산하는 새로운 가공 방법기 개발에 많은 관심을 갖게 되었는데 그 이유는 이러한 새로운 가공 방법이 벨트 주형 방법의 생산 단가를 낮출 수 있을 뿐만 아니라 셀 주형 방법의 생산성을 향상시킬 수 있기 때문이다. 그러한 새로운 주형 방법의 개발에 대한 하나의 해결책을 주기 위하여 본 연구에서는 MMA 배합물의 조성 및 경화 조건 PMMA 판재의 가공성 및 기계적 강도에 미치는 영향을 조사하였다. 폴리(비닐 아세테이트) 필름이 PMMA 판재의 생산을 위한 플라스틱 필름 주형으로 사용되었다. 우수한 가공성 및 경화 후 우수한 기계적 특성을 나타내는 MMA 배합물을 결정하기 위하여 성분 및 그들의 조성이 단계적으로 최적화 되었다. 결합제 및 개질제로 작용하는 아크릴산이 PMMA 판재의 기계적 특성의 향상에 중요한 역할을 하는 것으로 나타났다.

천연항균물질을 침지 및 포장소재로 이용한 딸기의 저장효과 (Preservative Effect of Natural Antimicrobial Substances Used as Steeping and Packaging Agent on Postharvested Strawberries)

  • 정순경;조성환
    • 한국식품저장유통학회지
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    • 제10권1호
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    • pp.37-40
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    • 2003
  • 딸기를 항균소재에 침지 처리한 후 1% 농도로 항균성 소재를 첨가시킨 저밀도폴리에틸렌(LDPE) 필름에 의하여 딸기를 싸서 포장하고 5$^{\circ}C$에 저장하면서 미생물 성장, 부패율, 텍스쳐, 화학적 품질을 측정한 결과 대조구에 비교해서 긍정적인 결과를 얻을 수 있었다. 즉, 항균성 소재를 포함시킨 LDPE 필름은 무첨가 대조 필름에 비해 호기성 총균수, 효모/곰팡이수로 측정된 미생물의 증식을 억제하는 것으로 나타났다. 이러한 미생물 증식억제의 효과로 인하여 항균성 필름은 포장된 딸기의 부패율을 낮추어 주고, 연화를 억제하였다. 딸기의 저장 중 pH는 상승하고 적정산도는 감소하였으며 가용성 고형분은 감소하는 경향을 보였으나 포장 처리구간에는 유의하고 일관성있는 차이를 발견할 수 없었다. 대조구 LDPE에 비교해서 항균필름의 효과를 재확인 할 수 있었으며, 황련추출물 및 GFSE등과 같은 항균소재에의 침지 처리과정을 항균필름 포장 방법과 병행하여 사용함으로써 딸기의 신선도를 연장하는 효과를 극대화 할 수 있음을 확인하였다. 이상의 연구결과로 미루어, 본 연구에서 그 기능과 효과를 구명한 천연항균소재는 수확한 딸기의 항균용처리제재 및 포장 필름 소재로 선도유지효과를 기대할 수 있어, 딸기의 생산기반 보호와 농가소득에 큰 도움이 될 것으로 생각된다.

Mechanisms of tert-Buthyl Hydroperoxide-induced Membrane Depolarization in Rat Spinal Substantia Gelatinosa Neurons

  • Lim, Seong-Jun;Chun, Sang-Woo
    • International Journal of Oral Biology
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    • 제33권3호
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    • pp.117-123
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    • 2008
  • Reactive oxygen species (ROS) are toxic agents that may be involved in various neurodegenerative diseases. Recent studies indicate that ROS can act as modulators of neuronal activity, and are critically involved in persistent pain primarily through spinal mechanisms. In the present study, whole cell patch clamp recordings were carried out to investigate the effects of tert-buthyl hydroperoxide (t-BuOOH), an ROS, on neuronal excitability and the mechanisms underlying changes of membrane excitability. In current clamp condition, application of t-BuOOH caused a reversible membrane depolarization and firing activity in substantia gelatinosa (SG) neurons. When slices were pretreated with phenyl-N-tert-buthylnitrone (PBN) and ascorbate, ROS scavengers, t-BuOOH failed to induce membrane depolarization. However, isoascorbate did not prevent t-BuOOH-induced depolarization, suggesting that the site of ROS action is intracellular. The t-BuOOH-induced depolarization was not blocked by pretreatment with dithiothreitol (DTT), a sulfhydryl-reducing agent. The membrane-impermeant thiol oxidant 5,5-dithiobis 2-nitrobenzoic acid (DTNB) failed to induce membrane depolarization, suggesting that the changes of neuronal excitability by t-BuOOH are not caused by the modification of extrathiol group. The t-BuOOH-induced depolarization was suppressed by the phospholipase C (PLC) blocker U-73122 and inositol triphosphate ($IP_3$) receptor antagonist 2-aminoethoxydiphenylbolate (APB), and after depletion of intracellular $Ca^{2+}$ pool by thapsigargin. These data suggest that ROS generated by peripheral nerve injury can induce central sensitization in spinal cord, and t-BuOOH-induced depolarization may be regulated by intracellular $Ca^{2+}$ store mainly via $PLC-IP_3$ pathway.