Ahmad, Viqar Uddin;Ali, Zulfiqar;Ali, Muhammad Shaiq;Zahid, Muhammad;Tareen, Rasool Bakhsh
Natural Product Sciences
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v.4
no.3
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pp.170-173
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1998
A new derivative of allo-inositol has been isolated from the aerial parts of Stocksia brahuica and named as brahol (1). The structure of 1 was elucidated with the help of extensive 2D-NMR spectroscopic techniques and identified as 5-O-methyl-allo-inositol. The structure was reconfirmed by acetate derivative (2).
The chemical behaviours of 4-methyl-2-oxo-2H-benzopyran-7-yl oxoacetyl hydrazine (2) towards some different reagents such as anhydride compounds, aromatic aldehydes, carb on disulphide, and nitrous acid yielded the corresponding pathalazine derivatives (3, 4, 5), hydrazone derivative (6), 1,3,4-oxadiazole derivative (7, 8, 9) and acid azide (10) respectively. Treatmen of 10 with absolute alcohols, amines and ethyl amino acid ester gave the corresponding carbamate derivative (11), substituted urea derivative (12) and ethyl substituted alkyl acetate (13) respectively. The biological activity of some synthesized compounds was evaluated.
The derivative of glycyrrhetinic acid which have similar effects of desoxycorticosterone acetate was prepared glycyrrhetinyl chloride by the chlorination with thionyl chloride at low temperature. 2-Acetyl-11-keto-.DELTA. : 13 oleanolic ketol acetate (30) was synthesized by diazotating glycyrrhetinyl chloride with diazomethan and the acetylation with anhydro acetic acid. 2-Acetyl-.DELTA.12 : 13 oleanolic ketol acetate (28) was synthesized by chlorinating oleanolic acid with thionyl chloride, and by diazotatating oleanolyl chloride with diazomethan and the acetylation with anhydroacetic acid.
2-Thiouracil-5-sulphonic acid N-(4-acetylphenyl) Amide (1) was reacted with a series of aromatic aldehydes giving chalcones 2 (Claisen-Schemidt reaction), some of these chalcones were reacted with urea and thiourea giving pyrimidine-2-one and pyrimidine-2 thione derivatives respectively of the type 3a,b and 4a,b. In addition many chalcones were reacted with hydroxylamine hydrochloride giving isoxazoline derivatives 5a,b. They could also reacted with phenylhydrazine to give pyrazoline derivatives 5a,b, chalcones also were reacted withethylcyano acetate and/or malononitryl in pyridine giving pyran derivatives 7a,c and 8a,c. In another pathway chalcones were epoxidised by $H_{2}O_{2}$ giving epoxides 9a,c which in turn were reacted with phenylhydrazine giving 4-hydroxypyrazoline derivatives 10a,c. In another reaction chalcones were reacted with ethylcyanoacetate in presence of amm.acetate giving pyridone derivatives 11a,d which could be prepared also in exellent yield from compound 1 by its reaction with certain aromatic aldehydes and ethylcyanoacetate in presence of ammonium acetate. Finally, compound 1 was reacted with semicarbazide giving semicarbazone intermediate 12 which in turn was reacted with thionyl chloride giving thiadiazole derivative 13. The biological effects of some of the new synthesized compounds were also investigated.
In order to obtain the basic data for synthetic studies of bioactive peptide using enzyme, Kyotorphin(analgesic peptide) derivative was synthesized from Ac-Tyr-OH and $Arg-NH_2$ by $\alpha-chymotrysin$ in two phase system(organic phase and aqueous phase). In effect of organic solvent on Kyotorphin derivative synthesis from Ac-Tyr-OH(10 mM) and $Arg-NH_2$ (20 mM), the synthesis in ethyl acetate system of organic solvents was higher than those in other organic solvents (n-butanol, n-hexane, dichloromethane and chloroform). The optimal conditions for the synthesis are as follows: enzyme conc., 10 ${\mu}M;$ reaction pH, 7.0; reaction temp., $35^{\circ}C$ ; the ratio of organic phase volume/aqueous phase volume $(\alpha)$, 15. Under the optimal conditions, the yield was 70.2%, and the reaction achieved to equilibrium after 24 hrs.
The present work is devoted to study the interaction of $\beta$-aroylacrylic acid derivative (3) with malononitrile in (DMF) in the presence of piperidine and/or ammonium acetate, then using the formed compounds as starting materials for synthesizing fused and isolated heterocyclic systems. It has been established that the $\beta$-aroylacrylic acid (3) reacts with malononitrile in (DMF) in the presence of piperidine as a catalyst with the formation of 4H-pyran derivative (4). By changing the catalyst into ammonium acetate, pyridine derivative (5) has been obtained. Also the N-maleamic acid derivatives (19) and (27) have been synthesized via the interaction of (4) and (5) with maleic anhydride. The purpose of this step is to study the behavior of the formed maleamic acid derivatives – as analogies of $\beta$-aroylacrylic acids – towards different active methylene compounds under Michael addition reaction.
Proceedings of the Korean Society of Propulsion Engineers Conference
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2005.11a
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pp.9-12
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2005
Molecular characteristics and rheological properties of cellulose acetate butyrate (CAB), cellulose acetate propionate (CAP) and nitrocellulose (GC-519) which are being widely used as propellants were investigated. Their weight-average molecular weight (Mw) and number-average molecular weight (Mn) were estimated via Gel Permeartion Chromatograpy (GPC). Cellulose derivatices were mixed with di-n-propyl adipate (DNPA) which acted as plasticizer in acetone, and then rheological properties of the mixture of cellulose derivatives and this plasticizer in acetone were investigated at $0^{\circ}C$ by rheometer.
Yenn, Tong Woei;Ring, Leong Chean;Nee, Tan Wen;Khairuddean, Melati;Zakaria, Latiffah;Ibrahim, Darah
Journal of Microbiology and Biotechnology
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v.27
no.6
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pp.1065-1070
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2017
This study aimed to examine the anti-candidal efficacy of a novel ketone derivative isolated from Diaporthe sp. ED2, an endophytic fungus residing in medicinal herb Orthosiphon stamieus Benth. The ethyl acetate extract of the fungal culture was separated by open column and reverse phase high-performance liquid chromatography (HPLC). The eluent at retention time 5.64 min in the HPLC system was the only compound that exhibited anti-candidal activity on Kirby-Bauer assay. The structure of the compound was also elucidated by nuclear magnetic resonance and spectroscopy techniques. The purified anti-candidal compound was obtained as a colorless solid and characterized as 3-hydroxy-5-methoxyhex-5-ene-2,4-dione. On broth microdilution assay, the compound also exhibited fungicidal activity on a clinical strain of Candida albicans at a minimal inhibitory concentration of $3.1{\mu}g/ml$. The killing kinetic analysis also revealed that the compound was fungicidal against C. albicans in a concentration- and time-dependent manner. The compound was heat-stable up to $70^{\circ}C$, but its anti-candidal activity was affected at pH 2.
The finely powdered entire harbs of Polygala japonica Houttuyn, a drug known as Yong Shin-Cho in Korea, were boiled with methanol and from the filtered extract the methanol was distilled off under diminished pressure and the aqueous solution of the residue was evaporated to dryness after being mixed with ignited magnesia. The dried mass was boiled with absolute alcohol, the filtered clear liquid was evaporated to a small volume and the precipitate Saponin produced by mixing with ether was filtered off. When the filtrate was again evaporated to the thickness of a syrup and allowed to cool for a few days in an ice box, crystalls were separated out in about 5% yield, which formed colorless columns, M. P. 142.deg., from methanol and had the formula $C_{6}$$H_{12}$$O_{5}$. On heating it with acetic acid anhybride and sodium acetate, its tetraacetyl derivative $C_{6}$$H_{8}$$O_{5}$(C $H_{3}$CO)$_{4}$ was obtained and which formed colorless needles, M. P. 62-5.deg., from ethanol. Their melting points, results of elementar analysis and other characteristics agreed with that of Polygalitol and its derivative. Finally they were proved to be identical with Polygalitol and its derivative, respectively, through determination of mixed melting points with the samples. Polygalitol was isolated from several plants of genus polugala e. g. P. amara, P. vulgaris, P. teunifolia, P. senega etc. The authors added to them another instance of identifying Polygalitol from the plant of genus polygala.olygala.
A tightly regulated gene expression system composed of a single-copy target gene under the control of a lac promoter derivative and lacI gene in a multicopy plasmid is proposed, and its ability to control the flux of a metabolic pathway is demonstrated. A model system to control the flux of acetyl-CoA to acetyl phosphate was constructed by integrating pta, a gene encoding phosphotransacetylase, under a tac promoter into the chromosome of E. coli with a pta-negative background and transforming a multicopy plasmid containing the $lacI^Q$ gene into the strain. The production rate of acetate was shown to be tightly controlled when varying the concentration of the inducer (IPTG) in he model system.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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