Nitric oxide (NO) is an important bioactive agent that mediates a wide variety of physiological and pathophysiological events. NO overproduction by inducible nitric oxide synthase (iNOS) results in severe hypotension and inflammation. This investigation is part of a study to discover new iNOS inhibitors from medicinal plants using a macrophage cell culture system. Two sesquiterpenes (1 and 2) were isolated from Artemisia iwayomogi (Compositae) and were found to inhibit NO synthesis ($IC_{50} 3.64 \mu g/mL and 2.81 \mu$g/mL, respectively) in lipopolysaccharide (LPS)-activated RAW 264.7 cells. Their structures were identified as 3-Ο-methyl-iso-secotanapartholide (1) and iso-secotanapartholide (2). Compounds 1 and 2 inhibited the LPS-induced expression of the iNOS enzyme in the RAW 264.7 cells. The inhibition of NO production via the down regulation of iNOS expression may substantially modulate the inflammatory responses.
Five compounds of terpenoids and coumarins were isolated from the non-polar fraction of Artemisia apiacea by open column chromatography. Their structures were elucidated as $\alpha$-amyrin (1), $\beta$-amyrin (2), $\beta$-sitosterol (3), 5,6,7-trimethoxycoumarin (4) and 6-methoxy-7,8-methylenedioxycoumarin (5) by chemical and spectroscopic analysis. This is the first report of the isolation of $\alpha$-amyrin, $\beta$-amyrin, 5,6,7-trimethoxycoumarin and 6-methoxy-7,8-methylene-dioxycoumarin from this plant.
CC-MS analysis on the essential oil (CC-oil) of Cinnamomum cassia stem bark led to the identification of cinnamaldehyde (CNA, 1), 2-hydroxycinnamaldehyde (2-CNA), coumarin (2), and cinnamyl acetate. The major volatile flavor in CC-oil was found to be 2-CNA. Coumarin was first isolated from this plant by photochemical isolation and spectroscopic analysis. CNA and CC-oil showed potent cytotoxicity, which was effectively prevented by N-acetyl-L-cysteine (NAC) treatment. Intraperitoneal administration with CNA considerably decreased malondialdehyde (MDA) formation and glutathione S-transferase activity in rats. These results suggest that CC-oil and CNA can regulate the triggering of hepatic drugmetabolizing enzymes by the formation of a glutathione-conjugate.
The effect of ccocaine on reproductive system were studied in male ICR mice. daily injection of cocaine HCL (10, and 40 mg/kg s.c for 15 days) disrupted epididymal sperm levels and testicular morphology. These disruptions were manifested in a decreased number of sperum, an increased number of dead sperm as compared with control vehicle, and wre evidenced by vacuolations, multinucleated giant cell formations and coagulation necrosis in the testicular seminiferous tubules. Responses in the current study were trended in dose dependent pattem. These results suggest that thronic cocaine intoxication can perturb on male reproductive organ functioning.
Chung, Yong-Za;Shin, Yong-Hee;Choi, Chang-Hwa;Park, Hyung-Sook;Koh, Yeong-Sim;Yun, Il
Archives of Pharmacal Research
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v.15
no.4
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pp.298-303
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1992
Synaptosomal plasma membrane vesicles (SPMV) were isolated from fresh bovine cerebral cortex. The effects of barbiturates on the rotational relaxation time of 1.6-diphenyl-1, 3, 5-hexatriene (DPH) in intact SPMV and model membranes of total lipids (SPMVTL) and phosphlipids (SPMVPL) extracted from SPMV were examined. Barbiturates decreased the rotational relaxation time of DPH in intact SPMV in a dose-dependent manner. In contrast, they did not affect the rotational relaxation time of DPH in SPMVTL and even dose-dependently increased the rotational relaxation time of DPH in SPMVPL.
The crude extract of Saussurea lappa displayed significant lethality to brine shrimp larvae. Investigation of the causative components by bioactivity-directed fractionation resulted in the isolation of three $C_17$-polyene alcohols. Based on various nmr spectral data, these compounds were identified as shikokiols which had been previously isolated from Cirsium nipponicum and/or Centaurea aegyptica. These $C_17$-polyene alcohols exhibited moderate cytotoxicities against the human tumor cell lines, A549, SK-OV-3, SK-MEL-2, XF498, and HCT15.
Kim, Dae-Keun;Kwon, Hyog-Young;Lee, Kang-Ro;Rhee, Dong-Kwon;Zee, Ok-Pyo
Archives of Pharmacal Research
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v.21
no.3
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pp.344-347
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1998
To overcome multidrug resistance (MDR) in cancer chemotherapy, we prepared various plant extracts and searched for a component which is effective for inhibition of MDR. MDR inhibition activity was determined by measuring cytotoxicity to MDR cells using multidrug resistant human fibrocarcinoma KB V20C, which is resistant to 20 nM vincristine and expresses high level of mdr1 gene. Of various plant extracts, the MeOH extract of the root of Aconitum pseudo-laeve var. erectum was found to have potent inhibitory activity on MDR. The bioassayguided fractionation of the MeOH extract of the plant led to the isolation of an alkaloid, lycaconitine, as an active principle. And the $IC_{50}$ of lycaconitne for KB V20C cells was $74\mu{g}$/ml.
Geraniol (1), olivetol (2), cannabinoids (3 and 4) and 5-fluorouracil (5) were tested for their growth inhibitory effects against human oral epitheloid carcinoma cell lines (KB) and NIH 3T3 fibrobalsts using two different 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyl-2H-tetrazolium bromide (MTT) assay and sulforhodamine B protein (SRB) assay. Cannabigerol (3) exhibited the highest growth-inhibitory activity against the cancer cell lines.
The authors have reviewed 19 patients of brachial plexus injury who treated by operative methods at Department of Orthopedic Surgery, Korea University Hospital during the period from January 1989 to February 1994. All of these patients were followed up more than one year and following results were obtained. 1. The whole arm type injury was most common(7 of 19 patient) and supraclavicular lesion(15 of 19 patient) was more dominant than infraclavicular lesion(4 of 19 patients). 2. The neurorrhaphy, nurolysis, nerve grafting, and neurotization were performed for the primary neural surgery and secondary reconstructive procedure consist of musculotendinous transfer and free muscle transfer with neurotization. 3. The followed up period was from one year to four years and six months, average being two years and five months. 4. We have obtained satisfactory results in 12 patients among 19 patients.
We have performed the operations for the restoration of shoulder abduction and elbow flexion in 17 patients(20 cases of neurotization) of brachial plexus injury at the Department of Orthopaedic Surgery, Korea University Hospital from October 1991 to May 1997. The mean follow-up period was 42 months. After neurotization for brachial plexus injury, functional recovery of shoulder abduction and elbow flexion were good and fair in 65%. In the functional evaluation, the clinical results of whole arm type were poorer than those of upper arm type, and the operations performed within 6 months since the injury were better than those of other cases.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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