Metformin is an oral antihyperglycemic agent used in the therapy of noninsulin-dependent diabetes mellitus and does not cause hypoglycemia at the therapeutic dose. The purpose of the present study was to evaluate the bioequivalence of two metformin hydrochloride tablets, Glucophage tablet (DaeWoong Pharmaceutical Co., reference drug) and Dybis tablet (Shinpoong Pharmaceutical Co., test drug), according to the guidelines of Korea Food and Drug Administration(KFDA). Twenty-four normal volunteers, 26.6$\pm$4.01 years in age and 60.6$\pm$9.80 kg in body weight, were divided into two groups and a randomized $2{\times}2$ cross-over study was employed. After one tablet containing 500 mg of metformin hydrochloride was orally administered, blood was taken at predetermined time intervals and the concentrations of metformin hydrochloride in serum were determined using HPLC with UV detector. The pharmacokinetic parameters such as AUCt, Cmax and Tmax were calculated and ANOVA test was utilized for the statistical analysis of the parameters. The results showed that the differences in AUCt, Cmax and Tmax between two products were -1.05%, -6.76% and -4.51%, respectively, when calculated against the reference drug. The 90% confidence intervals using logarithmically transformed data were within the acceptance range of log0.8$\leq$$\delta$$\leq$log1.25 (e.g., log0.9082$\leq$$\delta$$\leq$log1.0906 and log0.8188$\leq$$\delta$$\leq$log1.0392 for $AUC_{t}$ and $C_{max}$, respectively). The 90% confidence intervals using untransformed data was within $\pm$20% (e.g., -17.66%$\leq$$\delta$$\leq$8.63% for $T_{max}$). All parameters met the criteria of KFDA for bioequivalence, indicating that Dybis tablets (Shinpoong Pharmaceutical Co.) is bioequivalent to Glucophage tablets (DaeWoong Pharmaceutical Co.).
Bioequivalence of cisapride-containing $Cisaplus^{(R)}$ tablets (Daewoong Co.) to reference $Prepulsid^{(R)}$ tablets (Janssen Co.) was evaluated according to the guidelines of Korea Food and Drug Administration (KFDA). Sixteen healthy volunteers were divided randomly into two groups and administered orally at a cisapride dose of 10 mg in a $2\times2$ crossover design. There was a 1-week washout period between the treatments. Blood samples were taken at predetermined time intervals for 48 hr and the plasma cisapride concentrations were determined by an HPLC with UV detector. The area under the plasma drug concentration-time curve (AUC) was caltulated from time zero to the last sampling time by a linear trapezoidal method. The maximum observed plasma drug concentration ($C_{max}$) and the time to $C_{max}\;(T_{max})$ were estimated directly from the drug concentration-time data. Analysis of variance (ANOVA) showed that the apparent differences for AUC, $C_{max}\;and\;T_{max}$ were $-7.52\%,\;-8.91\%\;and\;-15.55\%$, respectively. The minimum detectable differences for AUC, $C_{max}\;and\;T_{max}$ between formulations were $14.52\%,\;11.57\%\;and\;28.00\%$ respectively, at $\alpha=0.05\;and\;1-\beta=0.8\;levels.\;The\;90\%$ confidence intervals for AUC, $C_{max}\;and\;T_{max}\;were\;-16.00\sim0.97\%,\;-15.67\sim-2.15\%\;and\;-31.88\%\sim0.84\%$, respectively. These results satisfy the bioequivalence criteria of KFDA guidelines, indicating that the two formulations of cisapride are bioequivalent.
여름철 아스팔트의 표면 온도 상승으로 인한 도로의 소성변형과 겨울철 온도 강하로 인한 도로균열이 도로안전운전을 위협하는 문제로 등장하면서 아스팔트 물성향상을 위한 아스팔트개질의 필요성이 대두되고 있다. 본 연구에서는 소성변형 저항성을 증가시키기 위해 소성변형의 직접적인 원인인 햇빛을 이용하기 위해, 고분자중합에 사용되는 광개시제를 사용하여 개질아스팔트를 제조하였다. 인장시험기와 레오미터를 이용하여 기계적 물성과 유변적 물성을 실험한 결과 개질아스팔트는 자외선에 의한 분자간 결합으로 인해 인장강도와 저장탄성률이 크게 증가하였다. 열분석에서는 온도에 따른 잔류 무게 분율이 증가하는 거동을 보여 분자간 결합이 가교반응의 결과임을 나타내었다. 장시간 자외선조사 시험에서는 조사시간이 길어짐에 따라 그 물성이 증가되거나 유지되는 거동을 보임으로써 사용수명이 연장될 수 있는 효과를 나타내었다.
It has been reported that dose-dependent $Ca^{2+}$ increase by menadione in platelets could be measured by fluorescent dye, quin-2. The problems will be described here rel ating to measuring $Ca^{2+}$ in menadione-exposed platelets using fura-2 and fluo-3, widely used fluorescent indicators. Additions of menadione to fura-2 loaded platelets and their lysates resulted in marked reduction in fluorescence intensity at both 340nm ($Ca^{2+}$-unbound form) 380nm ($Ca^{2+}$-undbound form) excitation wavelengths. Fura-2 excitation spectra were overlapped with UV-visible absorption spectra of menadione, suggesting that light absorption by menadione itself could quench fluorescence generated by fura-2. Next approach was to use fluo-3 which has the higher wavelength (490nm) of excitation. Previous work demonstrated that treatment with probenecid to platelets was required to prevent fluo-3 dye leakage. However, probenecid itself was proven to be inadequate to measure the concentration of intracellular $Ca^{2+}$; by reducing menadione-induced cytotoxicity in platelets. Our results suggest that it is not feasible to measure $Ca^{2+}$ in platelets by using fura-2 and fluo-3 in the presence of probenecid, and cautions should be taken to measure changes of intracellular $Ca^{2+}$ levels by fluorescent dyes following chemical exposure.
Warfarin is a widely used oral anticoagulant agent used to treat thromboembolic disease. The purpose of this study was to develop the efficient assay method of warfarin sodium i n human plasma and to assess the pharmacokinetic profile of the warfarin in healthy Korean volunteers. The pharmacokinetics of warfarin administered orally was evaluated after a dose of 10 mg. Warfarin in plasma was assayed using a specific HPLC method with UV absorbance at 304 nm. AUC was 46.33${\pm}9.95{\mu}g/ml.hr$, $C_{max}$$1.22{\pm}0.22{\mu}g/ml, $T_{max}$$2.50{\pm}1.41$ hr and half-life $43.49{\pm}4.33$ hr. $T_{max}$ was slightly shorter than that in Caucasian (3~9 hr), whereas the half-life was longer than that in Caucasian (10~45 hr, mean: 36 hr). These results suggest that warfarin may have a longer duration in Korean than in Caucasian.
^g , pp V (Poly-para phenylene vinylene) 유도체와^g , pp P(Poly-para phennylene) 유도체에 Ar, H2, N2 및 O2 등의 이온을 조사하여 PL(Photoluminescence)의 변화를 실험하였다. 각각의 전도성 고분자는 ITO9indium tin oxide)가 증착되어 있는 유리기판위에 spin coating을 하였으며 이렇게 처리된 전도성 고분자의 표면에 이온을 조사하였다. 여기에서 조사된 이온의 가속 에너지는 300eV에서 700eV까지 변화시켰고 이온 조사량은 1$\times$1013ions/cm2에서 1$\times$1017ions/cm2까지 변화시켰다. 이때 이온빔의 전류밀도는 0.2$\mu\textrm{A}$/$\textrm{cm}^2$이하로 고정하였으며 chamber내의 진공도는 $1.5\times$10-4Torr를 유지하였다. 이온 빔처리후 불안정한 고분자의 표면이 대기와 반응하는 것을 어느정도 방지하기 위해 이온 빔으로 처리된 시료를 chamber의 내부에 일정시간동안 방치하였다. Ar, H등의 이온으로 처리된 MEH-PPV의 경우는 PL의 세기가 감소하였고 이온 조사량이 1016ions/cm2 보다 클 때 PL의 세기는 급속히 감소하였다.^g , pp V와^g , pp P 유도체의 경우는 특정 이온 조사량에서 PL의 증가현상을 보였는데^g , pp P 도체중에서 P3의 경우를 보면 이온 빔 에너지가 300eV이고 이온 전류 밀도가 0.05$\mu\textrm{A}$/$\textrm{cm}^2$인 N2이온을 조사하면 이온 조사량이 1$\times$1013ions/cm2가 될 때 PL의 세기가 39%까지 증가하였다. PL의 변화에 대한 비교를 위해 이온빔으로 처리된 시료와 처리되지 않은 시료의 UV흡수스펙트럼과 IR 흡수 스펙트럼을 분석하였다. 본 실험에 사용된 모든 시료의 PL 세기는 1016ons/cm2이상의 dose에서 급격한 감소 현상을 나타내었고 PL의 최대값을 나타내는 파장의 이동은 관찰되지 않았다.
멜라닌 생합성은 tyrosinase의 작용으로 인한 tyrosine의 산화로부터 시작되어 dopaquinone 및 dopachrome가 생성되고 dopachrome는 다시 dihydroxyindole과 dopachrome tautomerase에 의한 dihydroxyindole-2-carboxylic acid 로 전환되는 과정을 거쳐 진행된다 (Alaluf et al.; 2001). 도깨비 부채 뿌리 추출물의 멜라닌 생합성 저해 기전을 검정하기 위하여 melan-a 세포에서의 tyrosinase 및 TRP-2 발현량을 western immunoblotting하여 측정한 결과 도깨비 부채 뿌리 추출물은 TRP-2 발현량에는 영향을 미치지 않으나 tyrosinase의 발현량을 현저히 감소시킴을 확인 할 수 있었고 따라서 이전의 연구와 종합하여 볼 때 도깨비 부채 뿌리 추출물은 멜라닌 생합성의 초기에 주요한 역할을 하는 tyrosinase의 활성 및 발현을 모두 억제함으로써 멜라닌 생성을 감소시키는 것으로 사료된다. 또한 도깨비 부채 뿌리 추출물은 brown guinea pig 피부에서 3% 농도로 도포 시 발적이나 이상 징후를 일으키지 않고 자외선으로 유도된 색소 침착을 감소 시켜 피부 미백 용도의 기능성 원료로써 큰 가능성을 가지고 있는 것으로 판단된다.
A bioequivalence study of Shin II Cefadroxil capsule (Shin II Pharm. Co. Ltd.) to Duricef capsule(Bo Ryung Pharm. Co. Ltd.), each containing 500 mg of cefadroxil, was conducted. Twenty three healthy Korean male subjects administered each formulation at the dose of 1 capsule (500 mg as cefadroxil) in 2 $\times$ 2 cross-over study. There was a I-week washout period between the doses. Plasma concentrations of cefadroxil were monitored for a period of 8 hr after each administration by an LC/UV method. Area under the plasma concentration-time curve up to 8 hr ($AUC_t$) was calculated by a linear trapezoidal method. $C_{max}$ was compiled from the plasma drug concentration-time data. ANOVA test was conducted for logarithmically transformed $AUC_t$ and $C_{max}$ The results showed that there are no significant differences in $AUC_t$ and $C_{max}$ between the two formulations: The differences between d1e formulations in these log transformed parameters were all for less than 20% (i.e., -0.57%, 3.84% for $AUC_t$ and $C_{max}$, respectively). The 90% confidence intervals for the log transformed data were within the acceptance range of log 0.8 to log 1.25 (i.e., log 0.94~log 1.04 and log 0.95~log 1.10 for $AUC_t$ and $C_{max}$, respectively). Based on d1e bioequivalence criteria of KFDA guidelines, the two formulations of cefadroxil were concluded to be bioequivalent.
양강추출물 (Alpinia officinarum, 70% ethanol extract)과 함유 주성분인 galangirn은 프리라디칼소거작용과 지질과산화억제활성을 나타내었으며, $H_2O$$_2$ 또는 KO$_2$유도 세포독성에 대해서도 억제적으로 작용하여 세포보호효과를 나타내었다. DNA single strand breakage와 같은 산화적 스트레스에 대해서도 보호작용을 하고 있다. 또한, 마우스 소핵시험에 의하여 adriamycin과 같은 superoxide 우발물질에 의한 염색체 수준에서의 손상에 대해서도 억제효과를 나타내었다. 양강추출물은 galangin을 유효성분으로하여 산소프리라디칼들에 의한 산화적 손상에 억제적으로 작용하는 기전으로 산화적 스트레스에 대한 항노화, 암예방제로서의 응용가능성이 높은 추출물로서 향후 기능성 식품으로서의 응용가능성이 높을 것으로 판단되었다.
Gold nanoparticles (GNPs) have led to the development of a new field in the diagnosis and treatment of diseases such as cancer. An efficient synthesis of gold nanoparticles within the range of 8~57 nm was established by ${\gamma}-ray$ irradiation. The good point of a radiation-based method is the production of gold nanoparticles with a higher concentration and narrower size distribution compared with conventional methods. The size of gold nanoparticles was controlled using two methods. : (i) varying the ${\gamma}-ray$ irradiation dose of 10 to 25 kGy and (ii) varying the concentration of $HAuCl_4$ solution from 4 to 40 mM. In addition, the GNPs were radiolabeled using $[^{125}I]NaI$ in a simple and fast manner with high yields. The produced gold nanoparticles were characterized using a transmission electron microscopy (TEM), a UV-visible spectrophotometer, and a radio-TLC imaging scanner. From these results, these radiolabeled GNPs can be applicable for a radioisotope tag of biomolecules.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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