식품의 효소적 갈변을 일으키며 생체 내에서는 melanin 생합성을 촉매하는 효소인 tyrosinase의 저해제를 천연물로부터 탐색하기 위하여 mushroom tyrosinase와 L-3,4-dihydroxyphenylalanine을 이용한 효소반응 시스템을 도입하여 채소류, 과실류 및 약용식물류 등의 식용식물체 129종 및 수용성 화합물 15종의 tyrosinase 활성 저해능을 측정하였다. 엽경채류의 경우 무순>레드치커리>냉이>쪽파>브로콜리>꽃양배추의 순으로 약 50% 이상의 높은 저해능을 보였으며 근채류, 버섯류 및 다류에서는 무, 마늘, 팽이버섯, 표고버섯, 느타리버섯, 녹차, 홍차가 50% 이상의 저해능을 보였다. 과채류의 경우 홍고추>모과>아보카도의 순으로 높은 효소저해 효과를 보여 50% 이상의 저해능을 나타내었으나 과실류는 전반적으로 저해능이 낮은 편이었다. 약용식물류에서는 오매>계피>복분자>상백피>측백엽>갈근>작약>산사자의 순서로 50% 이상의 효소활성 저해능을 보였으며, 초본류의 경우 올스파이스, 정향, 계피, 겨자가 50% 이상의 저해능을 보였다. 한편, 분석한 몇가지 수용성 화합물에 있어서는 4-hexylresorcinol, L-cysteine, glutathione, sodium bisulfite, kojic acid가 강력한 tyrosinase 활성 저해효과를 나타냈다.
바나나잎의 기능성화장품 소재로써 응용 가능성을 규명하고자 바나나잎 추출물이 피부 미백에 미치는 효과를 B16F10 세포주를 활용하여 cell viability, mRNA 발현 및 tyrosinase (Tyr) 활성 저해 실험을 통하여 알아보았다. 10%의 바나나잎 추출물은 tyrosinase 활성을 저해하고, 멜라닌 합성을 65% 감소시키는 것을 확인하였다. 정량적 real-time RT-PCR을 수행한 결과 바나나잎 추출물이 tyrosinase related protein 1 (TRP1) / tyrosinase related protein 2 (TRP2) / tyrosinase mRNA 발현을 각각 20 / 40 / 60% 가량 억제하는 효과를 확인하였다. 또한 바나나잎 추출물이 함유된 크림제형의 임상시험을 수행하여 자외선 조사 직후 바나나잎 추출물이 함유된 크림의 육안평가 결과 유의한 미백효과가 있는 것을 확인하였다. 본 연구 결과는 바나나잎 추출물이 미백 기능성 화장품 소재 뿐 아니라 향후 기전 연구 수행을 통해 다양한 산업화 소재로 개발될 수 있음을 시사한다.
시설오이로 많이 재배되고 있는 4 품종을 선발하여 생육단계별로 총 페놀 및 플라보노이드 함량, 피부염증과 가려움증 관련 Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Malassezia furfur균에 대한 항균효과 그리고 tyrosinase 억제 활성에 대하여 비교 분석하였다. 총 페놀 함량은 장죽청장과 장형낙합 품종에서 늘푸른청장과 신조은백다다기 품종에 비해 상대적으로 다소 높게 나타났으며, 생육단계별로는 대부분 수확기에 이른 5단계에서 높은 함량을 보였다. 총 플라보노이드 함량은 조사된 오이 4품종 모두 생육단계별로 큰 차이를 나타내지는 않았다. 항균활성은 Staphylococcus aureus균에서는 장형낙합 품종이 모든 생육단계에서 상대적으로 높은 활성을 보였으며, Staphylococcus epidermidis균에서는 생육단계 및 품종에 따라 저해환이 8~12 mm로 항균성에 차이를 나타냈다. 또한 Malassezia furfur균에서는 장죽청장에서 항균활성이 높게 나타났으며, 특히 생육 3, 4단계에서는 저해환이 14 mm로 형성되어 가장 높은 항균효과를 보였다. 전체적으로 오이의 항균성은 Staphylococcus aureus균에서 비교적 높은 것을 확인할 수 있었다. 오이 추출물의 tyrosinase 억제 활성은 장축청장과 신조은백다다기 품종에서 상대적으로 높은 활성을 보였으며, 다음으로 장형낙합 품종에서 비교적 높게 나타났지만, 늘푸른청장의 경우는 상대적으로 낮은 활성을 보였다. 또한 생육초기보다 수확기에 이르렀을 때 모든 품종에서 tyrosinase 억제 활성이 다소 높게 나타났다. 본 실험의 결과, 피부상재균 및 비듬균에 대한 오이의 항균성과 미백효능을 확인함으로서 향후 고부가가치 향장소재로서의 이용성을 더욱 증대시킬 수 있을 것으로 기대된다.
Three dimensional quantitative structure-activity relationships (3D-QSARs) between new thiosemicarbazone analogues (1-31) as a substrate molecule and their inhibitory activity against tyrosinase as a receptor were performed and discussed quantitatively using CoMFA (comparative molecular field analysis) and CoMSIA (comparative molecular similarity indices analysis) methods. According to the optimized CoMSIA 2 model obtained from the above procedure, inhibitory activities were mainly dependent upon H-bond acceptor favored field (36.5%) of substrate molecules. The optimized CoMSIA 2 model, with the sensitivity of the perturbation and the prediction, produced by a progressive scrambling analysis was not dependent on chance correlation. From molecular docking studies, it is supposed that the inhibitory activation of the substrate molecules against tyrosinase (PDB code: 1WX2) would not take place via uncompetitive inhibition forming a chelate between copper atoms in the active site of tyrosinase and thiosemicarbazone moieties of the substrate molecules, but via competitive inhibition based on H-bonding.
제주에서 자생하는 식물들의 미백활성을 B16F10 세포에서의 멜라닌 생성 억제, mushroom tyrosinase 활성 억제 실험을 통하여 확인하였다. 본 실험에서 우리는 개민들레 줄기, 까마중, 미국미역취, 돌외, 주목의 메탄을 추출물에서 B16F10 세포에서의 멜라닌 생성 저해 효과를 확인하였다. 그러나 이들의 tyrosinase 활성은 없었다.
Kim, Soo-Jin;Heo, Moon-Young;Bae, Ki-Hwan;Kang, Sam-Sik;Kim, Hyun-Pyo
Biomolecules & Therapeutics
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제11권4호
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pp.245-248
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2003
The purpose of this study was to evaluate tyrosinase inhibitory activity of plant extracts, especially Korean indigenous plants, for the cosmetic use of skin whitening. When 50 plant extracts were tested, the methanol extracts of Agrimonia pilosa, Aster scaber; Dianthus sinensis, Fatsia japonica, Hemistepta lyrata, Lespedeza cuneata, Osmunda japonicum, Pyrvla japvnica, Rodgersia phodophylla and Veratrum grandiforum possessed the considerable tyrosinase inhibitory activity at 3-300 $\mu\textrm{g}$/mL. Especially, L. cuneata, aerial part of O. japonicum and V. gandiforum exhibited the strong inhibition (>50% inhibition at 300 $\mu\textrm{g}$/mL). In particular, the methanol extract of V. grandiforum and its ethylacetate fraction showed potent inhibition ($IC_{50}$/=30 and 13$\mu\textrm{g}$/mL, respectively), while the reference compound, kojic acid, showed $IC_{50}$/ value of 26$\mu\textrm{g}$/mL. These plant extracts may be used as tyrosinase inhibitors in cosmetics.
Melanin 생합성에 key enzyme인 tyrosinase 억제가 melanin색소 억제에 주된 요인으로 알려져 있지만, 생합성기작에는 여러 다른 요인들이 작용하기 때문에 일차적인 탐색 단계에서 tyrosinase 저해 활성뿐만 아니라 S. bikiniensis의 melanin생합성 억제 연구를 병행하여 천연물을 탐색하였다. 그 중 선택된 궁궁이 (Angelica poiymorpha MAXIM)에서 3가지 물질을 분리하였으며, 3가지 물질 모두가 100$\mu\textrm{g}$/$m\ell$ 이상 농도에서도 tyrosinase억제 활성이 나타나지 않는 반면, S. bikiniensis melanin 생합성 저해 효과를 보여 주었다. 동일 농도에서 S. bikinieffsis의 생장에는 영향을 미치지 않았다.
Bhatarrai, Grishma;Choi, Jeong-Wook;Seong, Su Hui;Nam, Taek-Jeong;Jung, Hyun Ah;Choi, Jae Sue
Natural Product Sciences
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제27권1호
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pp.28-35
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2021
The aim of this study was to anatomize the therapeutic potential of alaternin (=7-hydroxyemodin) against inflammation, advanced glycation end products (AGEs) formation, tyrosinase, and two cyclin-dependent kinases (CDKs), CDK2 and CDK4, and compare its potency with emodin. Alaternin showed lower cytotoxicity and higher dose-dependent inhibition against lipopolysaccharide (LPS) induced nitric oxide (NO) production with half maximal inhibitory concentration (IC50) of 18.68 µM. Similarly, alaternin efficaciously inhibited biotransformation of fluorescent AGEs and amyloid cross-β structure on the bovine serum albumin (BSA)-glucose-fructose system, five times more than emodin. Interestingly, alaternin also showed selective activity against CDK4 at 170 µM, whereas emodin inhibited both CDK2 and CDK4 at a concentration of 17 and 380 µM respectively. In addition, alaternin showed dose-dependent inhibitory activity against mushroom tyrosinase with inhibition percentage of 35.84 % at 400 µM. Altogether, alaternin with pronounced inhibition against inflammatory mediator (NO), glycated products formation, and targeted inhibition towards CDK4 receptor can be taken as an important candidate to target multiple diseases.
본 연구는 4종의 허브 식물의 부위별 MeOH 추출물에 대한 DPPH 라디칼 소거능, 세포독성 그리고 tyrosinase 저해활성을 검정하기 위해 시행되었다. yarrow의 지상부와 뿌리 추출물에서 총 폴리페놀 함량과 플라보노이드 함량이 가장 높았을 뿐만 아니라 yarrow의 지상부에서는 높은 DPPH 라디칼 소거능을 확인하였다. HeLa (uterus), SK-Hep-1 (liver), YD-15 (oral) 세포주를 이용하여 세포독성을 확인한 결과, feverfew의 지상부에서 가장 높은 세포독성을 보였으며 $102.58-138.68{\mu}g/mL$의 $IC_{50}$값을 확인하였다. 또한, mallow의 뿌리 추출물($71.24{\mu}g/mL$)에서는 대조구로 사용한 arbutin ($69.56{\mu}g/mL$)과 비교하여 tyrosinase 저해 활성에 효능이 있는 것으로 판단되었다.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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