The preventive effects of sodium molybdate on the acute toxicity of lead were studied by investigating tissue accumulation of lead, changes of nerve conduction velocity and concentrations of metabolites related to function of sciatic nerve in rats treated with lead, sodium molybdate and both, respectively. In lead-intoxicated rat, the conduction velocity, myo-inositol concentration and $Na^{+}/K^{+}$ ATPase activity of sciatic nerve were decreased by about 33 %, 48 % and 58 %, respectively. However, sodium molybdate treatment significantly normalized the conduction velocity, $Na^{+}/K^{+}$ ATPase activity and myo-inositol concentration of sciatic nerve in lead-intoxicated rat. Also, sodium molybdate treatment decreased the contents of lead in blood and sciatic nerve through promotion of urinary excretion of lead. But sodium molybdate treatment did not affect the glucose concentration in sciatic nerve. These results suggest that sodium molybdate prevented peripheral neuropathy not only by reducing lead contents in sciatic nerve and blood, but also by enhancing $Na^{+}/K^{+}$ ATPase activity in sciatic nerve.
The essential oil (EC-oil) obtained from the buds of Eugenia caryophyllata (Myrtaceae) was examined for its free radical-scavenging activity, cytotoxicity, and in vivo toxicity. To find the xenobiotic properties of EC-oil, serum thiobarbituric acid reactive substances (TBARS) level and hepatic drug-metabolizing enzyme activities were measured. It was found that EC-oil displayed xenobiotic properties like bromobenzene. The cytotoxicities of eugenol and of the EC-oil were greatly attenuated by the sulfhydryl-containing N-acetyl-L-cysteine (NAC), suggesting that eugenol was susceptible to nucleophilic sulfhydryl. In addition, eugenol also showed potent free radical-scavenging activity in the 1,1-diphenyl-2-picrylhydrazyl (DPPH) assay. Moreover, methyleugenol considerably exhibited less cytotoxicity and less potent free radical-scavenging activity than eugenol, and the cell viability of the methyleugenol was more increased with NAC treatment than the eugenol. These results indicate that the phenolic OH in eugenol may play a crucial role in both cytotoxicity and free radical-scavenging activity. The fashion on oxidative stress and hepatic drug-metabolizing enzyme activities of eugenol resembled those of bromobenznene.
Piperine was reported to have a potential central nervous system (CNS) depressant activity in mice. In order to search a more active and less toxic compound than piperine and to elucidate the active group of piperine, the aromatic amides (10 compeunds) and aromatic esters (10 cempounds) of 3, 4-methylenedioxycinnamic acid were synthesized and evaluated on CNS depressant activity in comparison with piperine. The pharmacological tests conducted are as follows; (1) Acute, toxicity, (2) Antagonism against strychnine induced conduced convulsion, (3) Antagonism against maximal electrobhock seizure, (4) Rotarod test, (5) Potentiation of hexobarbital sleeping time. It was observed that 3, 4-methylendioxycinanamic acid derivatives were less toxic than piperine, and showed no significant CNS depressant activities. These facts indicate that the piperoyl group might be concerned with the pharmacological activity of piperine.
Biosurfactant has antibiological activities. Due to its low toxicity, biosurfactant can be applied to human health care products. Posseing the antibiological activities as well as the surfactant properties implies that biosurfactant can be widely used in the cosmetic industry. In this presentation, applications of biosurfactant have been reviewed including the antimicrobial activities of sophorolipid. Sophorolipid, a biosurfactant produced from Candida bombicola ATCC 22214, showed antimicrobial activity against Bacillus subtilis, Staphylococcus xylosus, Streptococcus mutans, and Propionibacterium acne at 4, 1, 1, 0.5 ppm as MIC (minimum inhibitory concentration). Also 100 ppm of sophorolipid inhibited 50% of cell growth of plant pathogenic fungus, B. cinera. However, sophorolipid showed no effect on the Escherichia coli., indicating its selective antimicrobial activity depending on the cell wall structure. Treatment of B. subtilis with sophorolipid increased the leakage of intracellular enzyme, malate dehydrogenase, indicating the possible interaction of sophorolipid with cellular membrane. Between lactone-type and acid-type sophorolipid, the former showed higher antimicrobial activity.
In this study, 75% ethanol extract from the flowers of Carthamus tinctorius was prepared and biological activities were examined. The extract showed the inhibitory activity of vascular smooth muscle contraction and antithrombotic activity judged by bleeding time measurement. It also showed anti-inflammatory and potent analgesic activities in vivo. By oral administration of the extract, no acute toxicity was observed up to 5 g/kg in mice and rats. All these results strongly suggest that this extract may be beneficial for postmenopausal disorder by enhancing blood circulation.
A new glycoside was isolated from Acanthopanax chiisanensis Nakai (Araliaceae) leaves and its biological activity was investigated. The new glycoside was tentatively assigned the structure of Asecotriterpenoid glycoside, $C_{48}H_{76}O_{19}$ m.p. $208~209^{\circ}$ and named chiisanoside. Chiisanoside exhibited non-toxic effects and significant antihistaminic activity. It was found that chiisanoside showed the antidiabetic activity against epinehrine-and alloxan-induced diabetes, decreased the toxicity of $LD_{50}$ by ephedrine hydrochloride and promoted the elimination of chloramphenicol from blood. Chiisanoside also increased the survival rate in rats intoxicated by carbon tetrachloride from death and led to re-establishment of normal enzymatic function. In the histopathological studies, chiisanoside improved fatty degeneration and parenchymal cell necrosis of the liver induced by carbon tetrachloride in rats.
Despite concerns about the significant toxicity of copper pyrithione (CuPT) at environmental concentrations, effects of CuPT on benthic organisms have received little attention. Here, we analyzed the detrimental effects of CuPT at sublethal concentrations (1/50, 1/20, and 1/10 of the 96 h-LC50 value) for 14 days in the marine polychaete Perinereis aibuhitensis. Reduced burrowing activity and significantly decreased the acetylcholinesterase activity in response to relatively high concentrations of CuPT were identified as CuPT-triggered cholinergic inhibition. The lipid peroxidation marker, malondialdehyde levels were dose-dependently increased, whereas intracellular glutathione was depleted by relatively high concentrations. In the CuPT-treated polychaete, significant fluctuations in the enzymatic activities of the antioxidant defense system (catalase, superoxide dismutase, glutathione reductase, and glutathione peroxidase) were observed with significantly modulated glutathione 𝘚-transferase activity. These results indicate that even sublethal levels of CuPT would have detrimental effects on the health status of the marine polychaete.
연구배경 : Paraquat는 광범위 제초제로서 널리 사용하고 있으나, 중독시 치명적인 중독 증상을 일으킨다. 특히 폐에서는 진행성 불가역성 폐섬유종을 일으키는데, 이의 기전으로 산소유리기와 관계가 있으나 아직은 생화학적 기전이 명확하지 않다. paraquat에 의한 산소유리기가 생기면 glutathione의 변화와 G6PDH, SOD, catalase 및 glutathione peroxidase등의 효소 활성의 변화가 생길 것으로 생각되며, 특히 catalase가 많이 관여할 것으로 생각되어진다. 방법 : Catalase 억제제인 aminotriazole을 사용하여 paraquat만 쓰는 것과 paraquat와 aminotriazole을 같이 투여할때 생쥐의 생존율을 알아보고, 실험군을 정상대조군, Group A(aminotriazole투여군), Group B(paraquat 투여군), Group C(paraquat와 amino-triazole 병합투여군) 4군으로 나누어 폐조직에서 glutathione량, G6PDH, SOD, catalase 및 glutathione peroxidase활성도를 측정하여 비교했다. 결과 : Paraquat와 aminotriazole 병합 투여군의 생존율이 paraquat투여군보다 현저히 감소하였고, paraquat 투여로 인하여 폐 glutathione량은 정상대조군에 비해 20%정도 감소 되었으나, aminotriazole의 투여로 인한 폐 glutathione량의 변화는 없었다. Paraquat투여로 폐 SOD, catalase 및 glutathione peroxidase활성이 모두 유의한 감소를 나타냈는데, 특히 catalase가 가장 큰 효소활성 감소를 나타냈으며, paraquat와 aminotriazole병합투여군에서는 catalase와 glutathione peroxidase활성이 paraquat단독투여군에 비하여 유의한 효소활성감소를 나타냈고, SOD는 효소활성의 변화가 감지되지 않았다. 결론 : Paraquat투여시 catalase활성이 유의하게 감소되는 점으로 보아 paraquat독성이 catalase활성과 밀접하게 연관되는 것으로 사료되며, 또한 paraquat의 독성이 aminotriazole의 병합 투여로 더욱 증가되어 나타나는데, 이러한 결과는 aminotriazole투여로 catalase활성의 감소가 크게 나타나나 glutathione량의 변화는 없는 점으로 보아 aminotriazole투여에 의한 paraquat독성의 증가는 총 폐 glutathione량의 변화에 의한 영향보다는 catalase활성감소에 의한 결과로 생각된다. Paraquat와 aminotriazole를 병합 투여하여 catalase활성이 억제되면 증가된 과산화수소로 hydroxyl radicals이 생성되고, 이에 의한 폐 세포손상이 유발되어 나타나는 것으로 사료된다.
온실가루이와 담배가루이의 살충과 행동에 미치는 pyrifluquinazon의 효과를 조사하였다. Pyrifluquinazon은 가루이류의 성충에 대해 50 ppm부터 12.5 ppm까지 90% 이상의 살충활성을 나타내었으나, 알과 약충에는 효과가 없었다. 뿌리와 잎을 통한 침투이행효과는 없었으나, 잔효성 검정에서 처리 후 5일차까지 90% 이상의 살충활성을 나타내었고, 90% 이상의 방제효과를 나타내었다. 접촉독성과 섭식독성에 의한 가루이류의 행동과 발현속도를 조사한 결과, 접촉 1시간 이후부터 가루이류는 바닥에 떨어져 심한 날개경련과 마비를 일으키는 증상을 나타내었으며, 섭식 3시간 이후부터 유사한 증상을 나타내었다. 한편, 선택시험에서 가루이류는 방사 1시간 이후부터 기피행동을 나타내었다. 따라서 pyrifluquinazon는 온실가루이와 담배가루이에 속효적으로 작용하고 날개 경련과 마비증상을 유발하여 식물체로부터 바닥으로 떨어져 아사하는 효과를 나타내지만, 직접적인 섭식억제효과는 없는 것으로 여겨졌다.
Objectives : NK cells are spontaneously cytotoxic lymphocytes. These are not only important parts in the first line of defence against bacterial and viral infections of outside, but they may also play a critical role in chronic viral diseases. NK cells kill their targets spontaneously, without the need for prior sensitization and class I MHC restriction by the regulation of cytolytic functions and secretion of a variety of cytokines, such as interleukin-12(IL-12), MCP-1, IL-6, TNF-${\alpha}$, IFN-${\gamma}$. In addition, macrophage and NK cells cooperate through the production of cell mediates. These cooperation and modulation are one of major factors to prevent for evading immune surveillance of cancer. Hence, it could be assumed that if any candidate to enhance activities of macrophage and NK cell, it is considered as a potentially useful agents against cancer. Methods : In our study, to investigate effect of fermented soybean extracts by Lactic acid bacteria (SFE, soybean fermented extracts) work on intestinal immune cell to maintain general immune modulating and anti-cancer activity. We analyzed NK cytotoxicity assay and gene expressions of cytokine related with macrophage and NK cell activity. Results : In vitro experiment, SFE was verified as safety material for cell toxicicty to tumor cell strain without any toxicity of tumor growth inhibition and various cell strain. Effects of macrophage activity stimulating directly by SFE measured induced cytokine. The studies showed that IL-12 production by stimulation of SFE depended on concentration from 0.16mg/mL to 0.63mg/mL with non toxicity to cell, and it was the best activity at 0.63mg/mL. Besides, the effective concentration of SFE producing TNF-${\alpha}$ is similar to IL-12, but it was the best activity at 1.25mg/mL. The level of MCP-1, IL-6 and IFN-${\gamma}$ depended on concentration from 0.16mg/mL to 10mg/mL, IFN-${\gamma}$ showed the best activity at the effective concentration of 0.63mg/mL. With the result of NK cell activity measurement, the spleen cell of mouse injected SFE had 1.5 times higher killing effect than non injected cell. Conclusions : The result of this studies is that Soybean fermetated extracts(SFE) has possibility to immune aided material for the function not only inhibition of microbial infection to macrophage but also activity of adaption immune and cellular immune system.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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