The activity-guided fractionation of some medicinal plants led to yield five kinds of natural stilbene compounds namely 3, 5-dihydroxy-4'-methoxystillbene(I), rhapontigenin(II), reveratrol(III), rhaponticin(IV) and piceid(V) and two common flavonoids, apigenin(VI) and luteolin(VII) as active principles of the antitumor property, in vitro, against five kinds of human tumor cell lines, A-549, SK-OV-3, SK-MEL-2, XF-498 and HCT15.
In continued studies on cultivated Korean rhubarb rhizomes, three additional stilbene compounds were isolated from water extract by column chromatographic separation using Sepha dex LH-20, ODS-gel. Compound I, desoxyrhapontigenin(3,5-dihydroxy-4`-methoxystilbene), Compound II, rhapontigenin(3,3`,5-trihydroxy-4`-methoxystilbene), and compound III, piceatannol(3,3`,4`,5-tetrahydroxystilbene) were elucidated based on physico-chemical and spectroscopic evidences(UV, IR, $^1H$-NMR, $^13C$-NMR and Mass).
The anticomplementary activity of stilbenes from medicinal plants in Korea was investigated in vitro. 3,5-Dihydroxy-4'-methoxystilbene (3) was most potent with $IC_{50}$ value of $1.5{\times}10^{-4}M$ followed by rhapontigenin (4), oxyresverastrol (2), 2,3,4',5-tetrahydroxystilbene-2-O-beta-glucoside (9), rhaponticin (8), resverastrol (1), and piceid (7). The activity was found to be increased by a methylation on a hydroxy group of C-4' of 1, but decreased by further methylation on hydroxy groups of C-3 and C-5 and glucosylation on any hydroxy group of 1. Addition of hydroxy group on C-2' of 1 or C-3' of 3 was little affected on the anticomplementary activity but the activity was increased by O-glucosylation on C-2 of 1.
In order to examine the anti-ohyul (anti-inflammatory) activity of rhubarb, we investigated the effects of stilbene derivatives obtained from rhizomes of Rheum undulatum on the carrageenan-induced hind paw edema in rats. Administration of stilbene aglycon (rhapontigenin) at doses of 50 and 100 mg/kg exhibited the anti- edema effect in dose dependent manner and stilbene glycosides $(rhaponticin,\;piceatannol-3'-O-{\beta}-D-glucopyranoside)$ at a dose of 100 mg/kg also showed inhibitory effect on the carrageenan-induced edema. These inhibitory effects may ascribed, at least in part, to the anti-ohyul activity of rhubarb.
Sixteen kinds of naturally occurring phenolic compounds including 5 stilbenes, 7 flavonoids and 4 anthraquinones were examined in the inhibitory activity against rat liver AADC(aromatic L-amino acid decarboxylase) in vitro, using 5-hydroxytryptophan as a substrate. Three hydroxystilbenes, resveratrol 1, rhapontigenin 3 and piceatanol 5, which were known to be monoamine oxidase A inhibitors, exhibited a significant inhibition against AADC($IC_{50}$=20, 8 and $5\;{\mu}M$, respectively). By the comparison of the activity of each phenolic compound, it was suggested that the 3',4'-dihydroxyphenyl group of stilbenes or flavones was the best pharmacophore for the AADC inhibitory activity.
The sutdies were carried out to evaluate the consituents in the rihzomes of the cultivated Korean Rhubarb (Polygonaceae). From the acetone fraction ofl methanol extract Compound I (1, 8-dihydroxy-3-methyl anthraquinone, chrysophanic acid), Compound II($chrysophanol-8-O-{\beta}-D-glucopyranoside$), Compound III ($emodin-8-O-{\beta}-D-glucopyranoside$) and Compound IV ($aloe-emodin-8-O-{\beta}-D-glucopyranoside$), and from the ether fraction Compound V(1, 8-dihydorxy-3-emthyl-6-methoxy anthraquinone, physcion) and Compound VI (1, 6, 8-thitydroxy-3-emthyl anthrauinone, emodin), and also from the n-buthanol fraction Compound VII ($rhapontigenin-3-O-{\beta}-D-glucopyranoside, rhaponticin$) and Compound VIII ($piceatannol-3'-O-{\beta}-D-glucopyranoside$), were isolated and identified on the basis of their physico-chemical and spectroscopic evidences (UV, IR, H-NMR, C-NMR, EI-MS), respectively.
현재 대황은 지표성분의 규격이 한국, 일본과 중국이 다르고, 유통시장에서 대황과 종대황이 혼재되어 있으며 다양한 기원식물이 혼재되어 수입되고 있다. 따라서 대황의 효능을 현대 약리학적으로 해석하는 과정을 통해 약재의 표준화, 과학화 및 위염에 대한 지표성분 검색에 기여할 수 있을 것으로 사료되어 Rheum tanguticum(당고특대황)과 그 비교생약으로 Rumex cripus(양제근), Rheum officinale(약용대황), Rheum palmatum(장엽대황) 및 Rheum undulatum(종대황)의 물 및 70% 에탄올 추출물을 비교하였다. 그 결과, 흰 쥐를 이용한 위염 모델에서 양제근 70% 에탄올 추출물(73.2%)와 종대황 물 추출물(71%)이 각각 70% 이상으로 우수한 위손상 억제활성을 보여주었지만, 당고특대황의 70% 에탄올 추출물 투여시 91.8%로 실험군 중 가장 우수한 위염 억제 효과를 확인할 수 있었다. 공격인자로써의 산을 중화시킬 수 있는 능력을 알아보기 위한 제산력 시험법으로는 당고특대황 물 추출물과 70% 에탄올 추출물이 각각 약 14.2%, 약 15.8%로 억제함을 알 수 있었다. 이 결과로 보아 양성대조군으로 사용한 hydrotalcite(49.9%)보다는 제산작용이 약하였지만 과량 혹은 장기간 복용하면 효과가 있을 것으로 생각된다. 소화성궤양, 위암 및 변연부 B세포 림프종 발생에 있어 중요한 원인 인자로 밝혀졌고, 기능성 소화불량증, 위의 과형성 용종, 철결핍성 빈혈 등 기타 질환과의 연관성들이 제시되고 있는 H. pylori에 대한 colonization 억제 활성을 확인한 결과 당고특대황의 70% 에탄올 추출물 $100{\mu}g/mL$에서 H. pylori에 대한 항균작용(+)을 확인할 수 있었다. DPPH 용액을 이용하여 free radical의 소거능을 $IC_{50}$으로 나타낸 결과, 당고특대황은 물 및 70% 에탄올 추출물에서 $IC_{50}$이 $25.9{\mu}g/mL$, $5.8{\mu}g/mL$로 양성대조군으로 사용한 L-ascorbic acid ($IC_{50}=6.5{\mu}g/mL$)와 유사한 free radical 소거능을 나타내었다. 이 결과로 당고특대황의 70% 에탄올 추출물이 휜 쥐 위염모델의 위손상을 가장 우수하게 억제하였으며 항산화 활성 또한 가장 우수한 것으로 확인되었다. 당고특대황의 성분인 chysophanol, chrysophanol-8-O-glc, desoxyrhaponticin desoxyrhapontigenin, emodin, isorhaponticin, 2-methoxy-4-hydroxyanthraquinone-5-O-glc, physcion, piracetannol-3'-O-glc, resveratrol, rhaponticin 및 rhapontigenin을 이용하여 실험한 결과로는 효성분들 중 physcion $100{\mu}M$과 rhaponticin $50{\mu}M$ 및 $100{\mu}M$에서는 실험에 사용한 성분 들 중 비교적 우수한 colonization 억제작용(+)을 나타내었고, DPPH radical 소거 활성은 isorhaponticin, piracetannol-3'-O-glc, resveratrol 및 rhaponticin에서 $IC_{50}$이 각각 $129.5{\mu}M$, $94.1{\mu}M$$80.1{\mu}M$ 및 $104.6{\mu}M$로 확인되었다. 실험결과를 토대로 항위염 효과가 있는 우수한 약용식물로써 천연물 의약품개발 가능성을 확인하였고 나아가 한약재의 효능을 과학적으로 검증하고 한약재 표준화에 기여할 수 있을 것으로 기대된다.
Korean traditional medicine has been used for the treatment of the various diseases based on both oriental medicinal theory and clinical trials. Thus, the prescriptions of Korean traditional medicine would be useful for the development of new therapeutics. This research focuses on the fundamental study in Korean traditional prescriptions for the development of new hepatoprotective agents. We found two prescriptions. Injinho-Tang and Osumogwa-Tang, showed the significant DPPH free radical scavenging and hepatoprotective effect, respectively. It is well-known that free radical scavenging effect is related to the prevention of various pathological events including liver injury. This paper deals with hepatoprotective effects on tacrine-induced cytotoxicity in Hep G2 cells, free radicals scavenging on both DPPH and superoxide of above two prescriptions. Hot water extract of Injinho-Tang did not show the significant hepatoprotective effect on tacrine-induced cytotoxicity in Hep G2 cells, however, it shows the significant scavenging effects for both DPPH and superoxide radicals. On the other hand, all of the hot water extracts of constituent herbal drugs in Injinho-Tang exhibited the promising protective effect on tacrine-induced cytotoxicity in Hep G2 cells. Of these, water extract of Rhei Rhizoma showed the most prominent effect on tacrine-induced cytotoxicity in Hep G2 cells. Bioassay-guided fractionation of Rhei Rhizoma extract has furnished four compounds, and their chemical structures have been identified by comparison of their spectral data with those of literature as chrysophanol (1), emodin (2), 3,5-dihydroxy-4'- methoxystilbene (3), and rhapontigenin (4), respectively. Among the isolated compounds, compounds 2-4 revealed the significant hepatoprotective effect in vitro when their $EC_{50}$ values compare with that of silybin, as a positive control. It also exhibited that emodin possessed the most hepatoprotective effect among these active compounds. In case of Osumogwa-Tang, its hot water extract showed the moderate protective effect on tacrine-induced cytotoxicity in Hep G2 cells. Hot water extract of Chaenomelis Fructus, one of the constituent herbal drug of this prescription, exhibited the significant hepatoprotective effect with $EC_{50}$ value of $7.8{\pm}0.1\;{\mu}g/ml$, however, it showed strong cytotoxicity in Hep G2 cells above the concentration of $25\;{\mu}g/ml$. It was revealed that both hot water extract of Evodiae Fructus and its butanol soluble fraction showed the moderate hepatoprotective effect but concentration-dependent activity in Hep G2 assay system. Two quinolone alkaloids, evocarpine and dihydroevocarpine, also tested for their hepatoprotective effects on tacrine-induced cytotoxicity in Hep G2 cells, however, these two compounds derived from the Evodiae Fructus as the major constituents did not show in vitro hepatoprotective effect. From these results, it would be necessary to further isolation of its hepatoprotective compounds from the butanol soluble fraction of the hot water extract of Evodiae Fructus.
디지털 위성방송의 시작과 더불어 본격적인 데이터 방송의 시대가 열렸다. 데이터방송이 시작 되면서 데이터방송용 양방향 콘텐츠에 대한 수요가 급속하게 증가하고 있다. 하지만 양방향 콘텐츠 개발에 필요한 저작 도구 및 검증 시스템은 아주 초보적인 수준에 머물러 있는 것이 현실이다. 그러나 방송의 특성상 콘텐츠 상에서의 오류는 방송 사고에까지 이를 수 있는 심각한 상황이 연출 될 수 있다. 본 연구 팀은 이러한 DTV 콘텐츠 개발 요구에 부응하여, 개발자의 콘텐츠 개발 및 사업자 또는 기관에서의 콘텐츠 검증이 원활이 이루어 질수 있도록 하는 양방향 콘텐츠 검증 시스템을 개발 중이다. 양방향 콘텐츠 검증 시스템은 Java 컴파일러, 디버거, 미들웨어, 가상머신, 그리고 IDE 등으로 구성된다. 본 논문에서 제시한 자바 컴파일러는 양방향 콘텐츠 검증 시스템에서 데이터 방송용 자바 애플리케이션(Xlet)을 컴파일하여 에뮬레이팅 하거나 런타임 상에서 디버깅이 가능하도록 하는 바이너리형태의 class 파일을 생성한다. 이를 위해 Java 컴파일러는 *.java 파일을 입력으로 받아 어휘 분석과 구문 분석 과정을 거친 후 SDT(syntax-directed translation)에 의해 AST(Abstract Syntax Tree)를 생성한다. 클래스링커는 생성된 AST를 탐색하여 동적으로 로딩 되는 파일들을 연결하여 AST를 확장한다. 의미 분석과정에서는 확장된 AST를 입력으로 받아 참조된 명칭의 사용이 타당한지 등을 검사하고 코드 생성이 용이하도록 AST를 변형하고 부가적인 정보를 삽입하여 ST(Semantic Tree)를 생성한다. 코드 생성 단계에서는 ST를 입력으로 받아 이미 정해 놓은 패턴에 맞추어 Bytecode를 출력한다.ovoids에서도 각각의 점들에 대한 선량을 측정하였다. SAS와 SSAS의 직장에 미치는 선량차이는 실제 임상에서의 관심 점들과 가장 가까운 25 mm(R2)와 30 mm(R3)거리에서 각각 8.0% 6.0%였고 SAS와 FWAS의 직장에 미치는 선량차이는 25 mm(R2) 와 30 mm(R3)거리에서 각각 25.0% 23.0%로 나타났다. SAS와 SSAS의 방광에 미치는 선량차이는 20 m(Bl)와 30 mm(B2)거리에서 각각 8.0% 3.0%였고 SAS와 FWAS의 방광에 미치는 선량차이는 20 mm(Bl)와 30 mm(B2)거리에서 각각 23.0%, 17.0%로 나타났다. SAS를 SSAS나 FWAS로 대체하였을 때 직장에 미치는 선량은 SSAS는 최대 8.0 %, FWAS는 최대 26.0 %까지 감소되고 방광에 미치는 선량은 SSAS는 최대 8.0 % FWAS는 최대 23.0%까지 감소됨을 알 수 있었고 FWAS가 SSAS 보다 차폐효과가 더 좋은 것으로 나타났으며 이 두 종류의 shielded applicator set는 부인암의 근접치료시 직장과 방광으로 가는 선량을 감소시켜 환자치료의 최적화를 이룰 수 있을 것으로 생각된다.)한 항균(抗菌) 효과(效果)를 나타내었다. 이상(以上)의 결과(結果)로 보아 선방활명음(仙方活命飮)의 항균(抗菌) 효능(效能)은 군약(君藥)인 대황(大黃)의 성분(成分) 중(中)의 하나인 stilbene 계열(系列)의 화합물(化合物)인 Rhapontigenin과 Rhaponticin의 작용(作用)에 의(依)한 것이며, 이는 한의학(韓醫學) 방제(方劑) 원리(原理)인 군신좌사(君臣佐使) 이론(理論)에서 군약(君藥)이 주증(主症)에 주(主)로 작용(作用)하는 약물(藥物)이라는 것을 밝혀주는 것이라고
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[게시일 2004년 10월 1일]
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