Genistein was tested for chemopreventive potential against breast cancer by measuring the effect on proliferation of human breast cancer cells, human placental aromatase activity and cyclooxygenases-2 (COX-2) expression and activity, Genistein inhibited the growth of estrogen-independent MDA-MB-231 human breast cancer cell. However, there is no inhibitory effect of genistein on human placental aromatase activity. The expression of COX-2 was inhibited by genistein in Western blot analysis. Genistein significantly inhibited COX-2 activity at the concentrations of 10 (p<0.05), 25 (p<0.05) and 50 ${\mu}M$ (p<0.01). These results suggest that genistein may have breast cancer chemopreventive potential by inhibiting the growth of human breast cancer cell and expression and activity of COX-2.
대한약학회 2002년도 Proceedings of the Convention of the Pharmaceutical Society of Korea Vol.2
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pp.380.2-380.2
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2002
Peroxisome proliferator-activated receptor (PPAR)-$\gamma$ is a nuclear hormone receptor family that plays an important role in the transcriptional regulation of genes in cellular lipid and energy metabolism. In our search for Iigands for PPAR-$\gamma$ from natural resources. two phenylpropanoids. 3.4.5-Trimethoxy cinnamylalcohol (1) and 3.4.5- Trimethoxy cinnamaldehyde (2). were isolated as PPAR-$\gamma$ agonists from the MeOH extracts of Zanthoxylum schinifolium Sieb. & ZUCCo (Rutaceae) by activity-guided fractionation. These two compoundS bind and activated PPAR-$\gamma$ transcriptional activity in a dose dependent manner assessed by ligand-binding assay. While the maximum activities for PPAR-$\gamma$ of these compounds were comparable with that of rosiglitazone. which is currently used in the treatment of Type II diabetes. the potency of these compounds were much weaker than rosiglitazone ($ED_{50}$=t.2$\mu\textrm{M}$) with the $ED_{50}$ values of 9.08 and 4.08 $\mu\textrm{M}$. respectively. To examine the structure-activity relationship of phenylpropanoids. we prepared several phenylpropanoid derivatives and measured the activity. We observed that substituents at 4'- position could playa key role in determining the potency for PPAR-$\gamma$ agonistic activity .
Ni-63 is pure beta source which emits low energy beta particles. The Ni-63 sources were fabricated to develop the beta-voltaic battery which converts decay energy into electrical energy for power generation. Activity distribution of the source was important factor of power producibility of the beta-voltaic battery. Liquid scintillation counter widely used for measurement of low energy beta emitters was not suitable to measure activity distribution. In this study, we used the peeled-off Gafchromic™ EBT3 film to measure the activity distribution of the Ni-63 source. Absorbed dose was increased proportionally to the source activity and exposure duration. The low energy beta particles could transport the energy into the active layer without the polyester protective layer. Also, Activity distribution was measured by using the peeled-off EBT3 film. Two-dimensional dosimetric distribution was suitable to measure the activity distribution. To use the peeled-off EBT3 film is user-friendly and cost-effective method for quality assurance of the Ni-63 sources for the beta-voltaic battery.
Four urushiol components isolated from the sap of Korean lacquer tree(Rhus vernicifera Stokes) showed a strong antifungal activity, but they have no or low activity the bacteria and yeasts. Among them, 3-pentadecylcatechol marked the highest activity on the spore germination of Cladosporium herbarum ($MIC:4{\mu}g/ml$).
Tissue factor (TF), a principal initiator of the veertebrate coagulation cascade, is expressed in organ tissues, cells and blood. TF is konwn to be induced in endothelial cells, monocytes and macrophages by inflammatory stimuli and in many pathologic conditions. By using the modified method for in vido TF activity assay, we found that turpentine oil injection as an inflamatory stimulus also induced the TF activity in lung and brain tissues of rats. And the age-related increase in Tf activity was observed in healthy rat brain tissue.
Potential antinumor activity of sixteen Korean medicinal plants was tested against leukemia SN 36, murine tomor model. Survival studies by measuring life span indicated that Morus alba (Moraceae), Verbascum phlomoides (Scrophulariaceae), Curcuma longa (Zingbieraceae), Torilis japonica (Umbelliferae), Bupleurum falcatum (Umbelliferae) and Codonopsis pilosula (Campanulaceae) exhibited significant antitumor activity with the dose-schedule employed in the experiment. Methanol (70%) extracts of Platycodon gradiflorum (Campanulaceae), Bupleurum longeradiatum (Umbelliferae) and Asiasarum sieboldii (Aristolochiaceae) showed rather potent toxicity.
대한약학회 2003년도 Proceedings of the Convention of the Pharmaceutical Society of Korea Vol.2-1
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pp.64-65
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2003
Investigation of immunomodulating activities of the Agastache rugosa (Bae-cho-hyang) extract and its components was preformed through screening in vitro assays and evaluating anti-inflammatory activity and anti-atherosclerotic activity of the extract and tilianin in vivo. The extract showed strong anti-inflammatory activity in carrageenan-induced acute edema mouse model and anti-atherogenic activity in LDLR (low density lipoprotein receptor) deficient mouse model. (omitted)
The in vivo and in vivo antibacterial activity of DW-116, a newly synthesized fluoroquinolone, were compared with those of other quinolones. DW-116 exhibited more potent antibacterial activity than rufloxacin and lower activity than ofloxacin and ciprofloxacin in in vivo assay But, DW-116 particularly showed strong activity against the family of staphylococci including methicillin-sensitive staphylococcus and its activity was more active than that of ciprofloxacin. The time-kill curve studies showed rapid bactericidal activity for DW-116. The post-antibiotic effect of DW-116 was observed between 0.66 and 5 hours. The therapeutic efficacy of DW-116 against respiratory infection with P. aeruginosa was as strong as that of ciprofloxacin and its effect against urinary tract in(traction with E. coli was more effective than rufloxacin. The excellent therapeutic efficacy of DW-116 against these local infections is due to its good pharmacokinetic profiles.
Extracellular nicotinamide adenine dinucleotide (NAD) cleaving activity of a particular cell type determines the rate of the degradation of extracellular NAD with formation of metabolites in the vicinity of the plasma membrane, which has important physiological consequences. It is yet to be elucidated whether intact human neutrophils have any extracellular NAD cleaving activity. In this study, with a simple fluorometric assay utilizing $1,N^6$-ethenoadenine dinucleotide (etheno-NAD) as the substrate, we have shown that intact peripheral human neutrophils have scant extracellular etheno-NAD cleaving activity, which is much less than that of mouse bone marrow neutrophils, mouse peripheral neutrophils, human monocytes and lymphocytes. With high performance liquid chromatography (HPLC), we have identified that ADP-ribose (ADPR) is the major extracellular metabolite of NAD degradation by intact human neutrophils. The scant extracellular etheno-NAD cleaving activity is decreased further by N-formyl-methionine-leucine-phenylalanine (fMLP), a chemoattractant for neutrophils. The fMLP-mediated decrease in the extracellular etheno-NAD cleaving activity is reversed by WRW4, a potent FPRL1 antagonist. These findings show that a much less extracellular etheno-NAD cleaving activity of intact human neutrophils compared to other immune cell types is down-regulated by fMLP via a low affinity fMLP receptor FPRL1.
KSII Transactions on Internet and Information Systems (TIIS)
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제8권6호
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pp.2070-2086
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2014
As a kind of personal lifelog data, activity data have been considered as one of the most compelling information to understand the user's habits and to calibrate diagnoses. In this paper, we proposed a robust algorithm to sampling rates for human activity recognition, which identifies a user's activity using accelerations from a triaxial accelerometer in a smartphone. Although a high sampling rate is required for high accuracy, it is not desirable for actual smartphone usage, battery consumption, or storage occupancy. Activity recognitions with well-known algorithms, including MLP, C4.5, or SVM, suffer from a loss of accuracy when a sampling rate of accelerometers decreases. Thus, we start from particle swarm optimization (PSO), which has relatively better tolerance to declines in sampling rates, and we propose PSO with an adaptive boundary correction (ABC) approach. PSO with ABC is tolerant of various sampling rate in that it identifies all data by adjusting the classification boundaries of each activity. The experimental results show that PSO with ABC has better tolerance to changes of sampling rates of an accelerometer than PSO without ABC and other methods. In particular, PSO with ABC is 6%, 25%, and 35% better than PSO without ABC for sitting, standing, and walking, respectively, at a sampling period of 32 seconds. PSO with ABC is the only algorithm that guarantees at least 80% accuracy for every activity at a sampling period of smaller than or equal to 8 seconds.
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