Anti-nociceptive and anti-inflammatory effects of Clematidis Radix (CR)-distillates were investigated in three different pain animal models. Highly purified distillate of CR was injected to Zusanli (ST36) acupoint, called CR herb-acupuncture in the Korean traditional medicine. In tail flick latency test, the CR herb-acupuncture treatment did not show a significant effect of relieving acute phasic pain. To investigate the anti-inflammatory effect of CR herb-acupuncture, inflammatory pain was induced by subcutaneous injection of formalin to the plantar tissue or intra-articular injection of carrageenan to the tibio-tarsal joint in the rats. And the medicinal effect of CR herb-acupuncture was evaluated by analyzing pain behavior such as licking or biting behavior, or by measuring weight distribution ratio between two foot and ankle circumference. In the rat formalin test, the analgesic effect of CR herb-acupuncture was more pronounced in the late phase (for 20 min after the early phase) than in the early phase (for the first 10 min post formalin injection). It also significantly alleviated the carrageenan-induced monoarthritis, in terms of weight distribution ratio and ankle edema. These results revealed that CR herb-acupuncture was effective to treat the inflammatory pain and could be used as an analgesic treatment with an antiinflammatory effect.
Piroxicam is one of the NSAID, which is used in the systemic and topical treatment of a variety of inflammatory conditions. Conventionally, for topical use, the drug is formulated in gel. We designed an phonophoretic drug delivery system to investigate the piroxicam permeability and the influence of ultrasound application (continuous mode, pulsed mode), frequency (1.0 MHz, 3.0 MHz) and intensity $(1.0\;w/cm^2,\;1.5\;w/cm^2,\;2.0\;w/cm^2)$ with 0.5% piroxicam gel. Per cutaneous absorption studies were performed in vitro models to determine the rate of drug absorption via the skin. Permeation study using hairless mouse skin was performed at $37^{\circ}C$ using buffered saline (pH 7.4, 10% propylene glycol solution) as the receptor solution. Anti-inflammatory activity was determined using carrageenan-induced foot edema model in rat. A pronounced effect of ultrasound on the skin absorption of the piroxicam was observed at all ultrasound energy level studied. Ultrasound was carried out for 10 hr. The highest permeation was observed at intensity of $2.0\;w/cm^2$, frequency of 1.0 MHz and continuous output. The inclusion of phonophoresis was found to improve significantly the skin permeation in vitro and the anti-inflammatory activity in vivo.
Kim, Yoo-Kyung;Kang, Hyo-Joo;Lee, Kyung-Tae;Choi, Jin-Gyu;Chung, Sung-Hyun
Archives of Pharmacal Research
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제26권12호
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pp.1061-1066
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2003
The fruit of Actinidia polygama (AP) has long been used as a folk medicine in Korea for treating pain, rheumatic arthritis and inflammation. The present investigation was carried out to determine the in vivo and in vitro anti-inflammatory activity of AP using several animal models of inflammation. The 70% ethanol extract of the fruit of AP significantly inhibited acetic acidinduced, vascular permeability in a dose dependent manner (23%, 38%, and 41 % inhibition at doses of 200 mg/kg, 500 mg/kg and 1000 mg/kg, respectively). This effect was maintained in AP water-soluble fraction (APW). The APW fraction also showed significant inhibitory activity against the rat paw edema induced by a single treatment of carrageenan. In vitro experiments were performed to demonstrate the inhibitory activities of APW (100 $\mu$ g/ml) on lipopolysaccharide (LPS)-induced nitric oxide (NO) and prostaglandin $E_2$ ($PGE_2$) production. The results showed that APW dose-dependently suppressed LPS-induced NO production in RAW 264.7 macrophages without a notable cytotoxic effect and also decreased inducible NO synthase (iNOS) protein expression. APW also showed a significant inhibitory effect in LPS-induced $PGE_2$ production and cyclooxygenase-2 (COX-2) expression.
We evaluated the anti-arthritic effect of a new diet-supplement product containing red ginseng, glucosamine, shark cartilage, ascorbic acid and manganese chloride for the relieving arthritic symptoms. Anti-inflammatory activities of the aqueous extract of red ginseng (250 and 500 mg/kg), glucosamine (240 mg/kg) and shark cartilage (240 mg/kg) were tested individually on vascular permeability and carrageenan-induced paw edema. Glucosamine and shark cartilage showed the inhibition of vascular permeability by 29.6 and 32.9%, respectively. Red ginseng (500 mg/kg) and shark cartilage showed the inhibition of carrageenan-induced paw edema at 0.5, 1, 2 and 3 hr. The supplement (red ginseng mixture: RGM) composed of red ginseng (43.5%), glucosamine (25.0%), shark cartilage (25.0%), ascorbic acid (5.0%) and manganese chloride (1.5%) was prepared and its inhibitory activities including vascular permeability and carrageenan-induced paw edema were comparable to anti-inflammatory drugs such as diclofenac and ibuprofen. It was also tested on adjuvant-induced arthritis in rats as one of chronic arthritic tests and Randall-Selitto assay as an analgesic test. RGM showed the inhibition against the swelling of rat paws induced by Mycobacterium tuberculosis at a dose of 1,500 mg/kg. Determination of cytokines of the sera sampled from arthritis-induced animals indicated that RGM increased the levels of $interferon-{\gamma}$ and interleukin-6, representing the immunostimulatory effect by red ginseng. RGM treatment moderately reduced the production of NO in RAW 264.7 cells in a dose-dependent manner. Taken together, these results support that RGM can be applicable for the improvement of arthritic as a new diet-supplement.
These studies were designed to determine the effect of hydroalcoholic gel system (lower alkanol concentration: 40-60%) compared to general hydrogel system (lower alkanol concentration: 10-35%) on transdermal delivery of piroxicam and its anti-inflammatory activity. Piroxicam was incorporated into a hydroalcoholic gel and a hydrogel containing polymers, solvents, and cosolvents. The pH of gel was about 6.3-7.3 and the solvent mixtures were composed of water and various concentrations of ethanol (35, 40, 50, and 60%). For the in vitro study, the skin permeation of piroxicam from the gel formulations was investigated using Franz modified diffusion cells fitted with hairless mouse skin. For the in vivo study, the anti-inflammatory activity of hydroalcoholic gel was compared to other commercial products (piroxicam hydrogel and ketoprofen hydrogel) in rat and human. The anti-inflammatory activity was determined using carrageenan induced foot edema model in rat. For the clinical study, it was evaluated from determining efficacy and acceptability with 98 patients suffering from musculoskeletal pain. A novel piroxicam hydroalcoholic gel was successfully formulated in the range of 40-50% of ethanol as solvent, more than 10% of propylene glycol, 5% of $Transcutol^{\circledR}$ and 1 % of benzyl alcohol. The skin permeation of piroxicam using hydroalcoholic gel system was greater than that of general hydrogel system $(flux\;:\;139.1-148.2\;{\mu}g/cm^2/hr\;vs.43.0-84.5 {\mu}g/cm^2/hr)$ in vitro. In carrageenan-induced edema model, the anti-inflammatory activity of hydroalcoholic gel was better than that of piroxicam hydrogel for edema inhibition (75.1 % vs. 62.9%, p
Prabu, D.;Kirubanandan, S.;Ponnudurai, K.;Nappinnai, M.;Jinu, Alin J.S.;Renganathan, S.
Advances in Traditional Medicine
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제8권4호
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pp.423-429
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2008
Ayurveda, an ancient System of Indian Medicine, has recommended a number of drugs from indigenous plant sources for the treatment of inflammation. To evaluate the anti-inflammatory and analgesic activities of methanol extract of Triphala were investigated in Wister albino rats and mice. The methanol extract of Triphala were found to encompass substantial anti-inflammatory effect in acute and sub-acute models and analgesic effect. Animal models of carrageenan induced edema and cotton pellet induced granuloma in albino rats were used. Extract of 200 mg/kg shows significantly reduced paw edema. Analgesics activity of Triphala with 200 mg/kg shown by significant reduction of writhing. These report shows to support the use methanol extract of Triphala in relieving inflammation and pain.
Kim, Dong-Wook;Chi, Yeon-Sook;Son, Kun-Ho;Chang, Hyeun-Wook;Kim, Ju-Sun;Kang, Sam-Sik;Kim, Hyun-Pyo
Archives of Pharmacal Research
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제25권3호
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pp.329-335
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2002
Previously, several prenylated flavonoids having a C-8 lavandulyl moiety were found to inhibit cyclooxygenase-1 (COX-1) as well as 5-lipoxygenase (5-LOX), and sophoraflavanone G was the most potent inhibitor against these eicosanoid generating enzymes among 19 prenylated flavonoids tested. In this investigation, effects of sophoraflavanone G on COX-2 induction from RAW 264.7 cells and in vivo inflammatory response were studied. Sophoraflavanone G inhibited prostaglandin $E_2{\;}(PGE_2)$ production from lipopolysaccharide (LPS)-treated RAW cells by COX-2 down-regulation at 1-50 uM. Other prenylated flavonoids including kuraridin and sanggenon D also down-regulated COX-2 induction at 10-25 uM, while kurarinone and echinoisoflavanone did not. In addition, sophoraflavanone G showed in vivo anti-inflammatory activity against mouse croton oil-induced ear edema and rat carrageenan paw edema via oral (2-250 mg/kg) or topical administration (10-250 ug/ear). Although the potencies of inhibition were far less than that of a reference drug, prednisolone, this compound showed higher anti-inflammatory activity when applied topically, suggesting a potential use for several eicosanoidrelated skin inflammation such as atopic dermatitis.
Antiinflammatory activities of the solvent fractionates of several herbal medicines were investigated and SKI306X was prepared from the active principles of three herbal medicines, Prunella vulgaris, Trichosantlies kirilowii and Clematis mandshurica. SK1306X was shown to have strong inhibitory effects on acetic acid-induced pain, carrageenan-induced paw edema and adjuvant induced arthritis. LD50 of SKI306X was more than 5 g/kg in rat, so generally nontoxic. Chemical analysis revealed that oleanolic acid and rutin, which are known to have various antiinflammatory activities, were contained in it. These results suggest SK1306-X may become a useful drug for the treatment of inflammatory diseases such as rheumatoid arthritis.
Kasture, Sanjay;Kasture, Ameya;Ballero, Mauro;Maxia, Andrea
Advances in Traditional Medicine
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제9권1호
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pp.83-89
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2009
Although many species of Asparagus have been studied scientifically and shoots are used in the diet of Sardinians, there is very little literature available on the medicinal uses of Asparagus acutifolius Linn. The acetone-ethanol (1:1) extract was screened for antioxidant, anti-inflammatory and adaptogenic activities. The extract showed good anti-oxidant activity in DPPH, hydroxyl radical, and nitric oxide radical assays. The extract also exhibited anti-inflammatory activity in the carrageenan-induced rat paw edema and adaptogenic activity in the milk induced leucocytosis assay in rats. The results of the present study suggest need to investigate other pharmacological activities of Asparagus acutifolius.
In this study, a series of new $N^2$ substituted 1,2-dihydro-3H-indazol-3-ones (3a-d) as well as their condensed pyrazolo, pyridazino derivatives such as pyridazino[1,2-a]indazole-6,9,11-triones (4a-h) and 3,9-dioxo-3H,9H-pyrazolo[1,2-a]indazole (7) were synthesized. The antiinflammatory activity of some synthesized compounds was determined by carrageenan-induced rat paw edema technique using diclofenac as reference drug. The pharmacological data showed that most of the tested compounds exhibited a significant long lasting antiinflammatory activity, which in the case of compound 3b was superior to that of diclofenac.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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