• 대한방사성의약품학회지
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• 제1권1호
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• pp.38-45
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• 2015

Most tumors are believed to overexpress several receptors, and small peptides targeting these receptors were developed for diagnosis and tumor therapy during past decade. Here we report that fibroadenoma can be visualized by bladder cancer specific peptide. A 9-mer bladder cancer specific peptide, which was discovered from the phage display method, was synthesized by peptide synthesizer, and additional tyrosine was conjugated at the N-terminal for radioiodination (Y-BP). Y-BP was radiolabeled with $^{131/124}I$ using Iodogen tube. The rat treated with N-butyl-N-(4-hydroxybutyl)nitrosamine for 8 weeks was allowed to grow until large size tumor was developed under axilla. The tumor model was microPET imaged sequentially using [$^{18}F$]FDG and radioiodinated $^{124}I-Y-BP$. The tumor was excised and examined by immunostaining studies. Radioiodinated $^{124}I-Y-BP$ was purified using fast protein liquid chromatography (FPLC) in > 90% radiochemical purity. The whole tumor was well visualized by [$^{18}F$]FDG with several intense focal uptake within tumor. The tumor was also clearly seen with $^{124}I-Y-BP$ at 4 h post-injection, and to our surprise the tumor uptake of $^{124}I-Y-BP$ lasted up to three days. The tumor was diagnosed histologically as a fibroadenoma derived from mammary gland. In conclusion, the bladder cancer specific peptide showed the good potential as a new radiotracer for the detection of breast fibroadenoma.

• Nuclear Medicine and Molecular Imaging
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• 제43권5호
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• pp.478-486
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• 2009

목적: 화합물이 가지는 항바이러스 및 항암 작용으로 인하여 5-iododeoxyuridine 유도체들에 관한 연구는 매우 광범위하게 이루어져왔다. 방사 요오드가 치환된 이들 화합물에 대한 연구의 주요 목표는 체내 및 체외 평가 시 효과적 일뿐만 아니라, 보다 안정한 화합물을 개발하는 것이다. 본 연구를 통해, 다양한 방사성의약품의 중간체로도 이용되어질 수 있는 carbocyclic radioiododeoxyuridineanalogue (ddIVDU)를 합성하여 생물학적 평가를 수행하고자 하였다. 대상 및 방법: 목표 화합물의 합성은 Pd(0)-촉매 결합 반응, LAH 환원반응, hetero Diels-Alder 반응을 주요 반응으로 하여 수행하였다$(Sch\;3)^{10-12}$. 합성된 화합물의 생물학적 평가를 위해 MCA와 MCA-tk 세포에 다양한 농도의 GCV와 carbocyclic ddIVDV를 처리하여 MTS 법을 이용해 세포독성을 보았고, [$^{125}I$]carbocyclic ddIVDU를 이용해 MCA와 MCA-tk 세포에서 HSV1-tk에 의한 선택적 섭취를 비교 평가 하였다. 결과: Carbocyclic ddIVDU 및 요오드 도입을 위한 전구물질의 합성을 cyclopentadiene을 출발 물질로 하여 높은 수율에 의해 수행하였다. 방사요오드를 이용한 동위원소 도입 반응은 각각, 80% 이상의 방사표지 수율 및 95 % 이상의 방사 화학적 순도를 나타내었다. 세포독성 결과 MCA-tk 세포에서 carbodyclic ddIVDU는 GCV에 비해 세포독성이 작았고, MCA에서는 유사한 세포 독성을 보였다. [$^{125}I$]carbocyclic ddIVDU는 MCA-tk 세포에서 uptake는 8시간째까지 계속 증가하는 양상을 보였으며, MCA세포에서 uptake는 4시간째까지 일정하게 유지되다가 8시간째 급격히 증가하였다. [$^{125}I$]carbocyclic ddIVDU의 uptake는 MCA보다 MCA-tk에서 약 2-5배 정도 높은 결과를 보였다. 결론: 진행되어진 생물학적 결과로부터 이 유도체는 체내 평가 시 매우 안정할 뿐만 아니라, GCV에 비해 독성이 덜하고, HSV1-tk cell에 선택적임을 보여준다. 따라서 신규 화합물인 carbocyclic ddIVDU는 HSV1-tk를 영상화하는데 유용하게 이용되어질 수 있을 것이다.

• 대한핵의학회지
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• 제34권5호
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• pp.410-417
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• 2000

목적: 현재 유방암 치료제로서 임상실험 제 2단계에 들어간 idoxifene은 항에스트로겐 의약품으로서 기존의 tamoxifen보다도 많은 장점을 가지고 있는 것으로 연구결과 밝혀졌다. 또한 방사성 동위원소 $[^{123}I]$를 표지한 $[^{123}I]$idoxifene은 SPECT을 이용한 유방암세포를 영상화하여 조기에 진단할 수 있는 진단시약으로서 널리 각광 받고 있다. 따라서 본 연구에서는 idoxifene의 전구체를 합성하고 $[^{123}I]$를 표지하여 세포 내 섭취론 관찰하였다. 대상 및 방법: $[^{123}I]$idoxifene을 위한 전구체는 McCague가 연구 발표한 자료를 바탕으로 (2-chloroethoxy)benzene과 2-phenylbutanoic acid를 출발물질로 하여 합성하였다. 표지는 $[^{123}I]$를 사용하였으며 분리는 Silica Sep-Pak을 사용하였으며 세포 내 섭취실험은 에스트로겐 리셉터를 가진 MCF-7과 대조군으로서 에스트로겐 리셉터가 없는 MDA-MB-468을 이용하였다. 결과 및 결론: Idoxifene의 전구체인 4-stannylated 화합물의 합성수율은 약 30%이었으며, $[^{123}I]$ 표지는 60분 경과에서 $90{\sim}92%$로 최대의 표지수율을 보였으며 방사화학적 순도는 98%이상이었다. 또한 세포 내 섭취실험에서 실험군과 대조군 사이에 섭취비율은 180분에서 1.7:1로 나타나 idoxifence은 항에스트로겐 효과가 아주 높은 것으로 판명되었다. 이를 바탕으로 배양세포와 동물모델을 이용한 추가적인 실험이 필요하며, 유방암 환자에게도 임상이용이 기대된다.