Genomics is providing targets faster than we can validate them and combinatorial chemistry is providing new chemical entities faster than we can screen them. Historically, the drug discovery cascade has been established as a sequential process initiated with a potency screening against a selected biological target. In this sequential process, pharmacokinetics was often regarded as a low-throughput activity. Typically, limited pharmacokinetics studies would be conducted prior to acceptance of a compound for safety evaluation and, as a result, compounds often failed to reach a clinical testing due to unfavorable pharmacokinetic characteristics. A new paradigm in drug discovery has emerged in which the entire sample collection is rapidly screened using robotized high-throughput assays at the outset of the program. Higher-throughput pharmacokinetics (HTPK) is being achieved through introduction of new techniques, including automation for sample preparation and new experimental approaches. A number of in vitro and in vivo methods are being developed for the HTPK. In vitro studies, in which many cell lines are used to screen absorption and metabolism, are generally faster than in vivo screening, and, in this sense, in vitro screening is often considered as a real HTPK. Despite the elegance of the in vitro models, however, in vivo screenings are always essential for the final confirmation. Among these in vivo methods, cassette dosing technique, is believed the methods that is applicable in the screening of pharmacokinetics of many compounds at a time. The widespread use of liquid chromatography (LC) interfaced to mass spectrometry (MS) or tandem mass spectrometry (MS/MS) allowed the feasibility of the cassette dosing technique. Another approach to increase the throughput of in vivo screening of pharmacokinetics is to reduce the number of sample analysis. Two common approaches are used for this purpose. First, samples from identical study designs but that contain different drug candidate can be pooled to produce single set of samples, thus, reducing sample to be analyzed. Second, for a single test compound, serial plasma samples can be pooled to produce a single composite sample for analysis. In this review, we validated the issue whether the second method can be applied to practical screening of in vivo pharmacokinetics using data from seven of our previous bioequivalence studies. For a given drug, equally spaced serial plasma samples were pooled to achieve a 'Pooled Concentration' for the drug. An area under the plasma drug concentration-time curve (AUC) was then calculated theoretically using the pooled concentration and the predicted AUC value was statistically compared with the traditionally calculated AUC value. The comparison revealed that the sample pooling method generated reasonably accurate AUC values when compared with those obtained by the traditional approach. It is especially noteworthy that the accuracy was obtained by the analysis of only one sample instead of analyses of a number of samples that necessitates a significant man-power and time. Thus, we propose the sample pooling method as an alternative to in vivo pharmacokinetic approach in the selection potential lead(s) from combinatorial libraries.
Kim, Ju-Hwan;Woo, Ji-Eun;Park, So-Yeon;Kim, Soo-Jin;Han, Dong-Guk
Journal of the Korea Institute of Information Security & Cryptology
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v.30
no.6
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pp.1271-1278
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2020
Deep learning-based profiling side-channel analysis is a powerful analysis method that utilizes the neural network to profile the relationship between the side-channel information and the intermediate value. Since the neural network interprets each point of the signal in a different dimension, jitter makes it much hard that the neural network with dimension-wise weights learns the relationship. This paper shows that replacing the fully-connected layer of the traditional CNN (Convolutional Neural Network) with global average pooling (GAP) allows us to design the inherently robust neural network inherently for jitter. We experimented with the ChipWhisperer-Lite board to demonstrate the proposed method: as a result, the validation accuracy of the CNN with a fully-connected layer was only up to 1.4%; contrastively, the validation accuracy of the CNN with GAP was very high at up to 41.7%.
Journal of information and communication convergence engineering
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v.16
no.2
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pp.106-113
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2018
Although deep learning methods of convolutional neural networks (CNNs) and long-/short-term memory (LSTM) are widely used for text categorization, they still have certain shortcomings. CNNs require that the text retain some order, that the pooling lengths be identical, and that collateral analysis is impossible; In case of LSTM, it requires the unidirectional operation and the inputs/outputs are very complex. Against these problems, we thus improved these traditional deep learning methods in the following ways: We created collateral CNNs accepting disorder and variable-length pooling, and we removed the input/output gates when creating bidirectional LSTMs. We have used four benchmark datasets for topic and sentiment classification using the new methods that we propose. The best results were obtained by combining LTSM regional embeddings with data convolution. Our method is better than all previous methods (including deep learning methods) in terms of topic and sentiment classification.
The Journal of the Convergence on Culture Technology
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v.3
no.4
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pp.171-175
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2017
Recently, Training of the convolutional neural network (CNN) entails many iterative computations. Therefore, a method of accelerating the training speed through parallel processing using the hardware specifications of GPGPU is actively researched. In this paper, the operations of the feature extraction unit and the classification unit are divided into blocks and threads of GPGPU and processed in parallel. Convolution and Pooling operations of the feature extraction unit are processed in parallel at once without sequentially processing. As a result, proposed method improved the training time about 314%.
In this study, a Korean native cattle strain (Hanwoo) evidencing high performance in terms of both meat quality and quantity was employed in the generation of 150,000 BAC clones with an average insert size of 140 kb, and corresponding to about a 6X coverage of bovine chromosomal DNA. The BAC clones were pooled in a mini-scale via three rounds of a pooling protocol, and the efficiency of this pooling protocol was evaluated by testing the accuracy of accessibility to the positive clones, via a PCR-based screening method. Two sets of primers designed from each of two known genes were tested, and each yielded 2 or 3 positive clones for each gene, thereby indicating that the BAC library pooling system was appropriate with regard to the accession of the target BAC clones. Analyses of $3.3{\times}10^6$ base pairs obtained from the 7,090 BAC end sequence (BES) showed that 34.88% of the DNA sequence harbored the repetition sequence. Analysis of the 7,090 BES to the $1^{st}$ and $2^{nd}$ generation radiation hybrid map of the cattle genome, using the COMPASS program designed for the construction of a cattle-human comparative mapping, resulted in the localization of a total of 1,374 clones proximal to 339 $1^{st}$ generation markers, and 1,721 clones proximal to 664 $2^{nd}$ generation markers. Collectively, the BAC library and pooling system of the BAC clones from the Korean cattle, coupled with the chromosome-localized BAC clones, will provide us with novel tools for the excavation of desired clones for genome mapping and sequencing, and will also furnish us with additional information regarding breed differences in cattle.
Proceedings of the Korean Institute of Navigation and Port Research Conference
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v.29
no.1
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pp.377-382
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2005
This paper deals with productivity improvement of stevedoring system by pooling opertaions of transport vehicle at automated container terminal. Usually, in traditional container terminals, grouping operations of transport vehicle are applied for container crane because vehicle routing path is simple and vehicle assignment is easy. But this static assignment(SA) operation that arrsign vehicles to container crane ar apron reduces flexibility of vehicles. Therefore, This paper presented 4 dynamic assignment(DA) method to improve efficiency of vehicles. These 4 dynamic assignment method consider present situations of container crane such as sequence(Se), queue time(Qt), productivity(Pr), numeric of vehicle assignment(Nv), numeric of buffer(Nb) at vehicles assignment. At the results, dynamic assignment operation to consider Qt, Nv, Nb is most efficient and by next time, dynamic assignment operation to consider Se is superior more than static assignment operation. but, dynamic assignment operation to consider Pr or Qt of container crane only is inefficient than static assignment operation.
Proceedings of the Acoustical Society of Korea Conference
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1994.06c
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pp.223-228
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1994
We propose a novel method to incorporate temporal correlations into a speech recognition system based on the conventional hidden Markov model. With the proposed method using the extended logarithmic pool, we approximate a joint conditional PD by separate conditional PD's associated with respective components of conditions. We provide a constrained optimization algorithm with which we can find the optimal value for the pooling weights. The results in the experiments of speaker-independent continuous speech recognition with frame correlations show error reduction by 13.7% with the proposed methods as compared to that without frame correlations.
The herb, shrub, understory and canopy strata, which arbitrarily delineated by size classes, were sampled separately. The former one were sampled by the pin-point quadrat method. And remaining three by size quadrats, diversity (H= =$\Sigma$ Pi log Pi) of of each stratum was estimated for each set of census data. Species diversity within a stratum was independent of sample plot size above a minimum cumulative area. Diversity based on plotless and plot samples could he determined by the same equation, and by pooling the data needed to estimate diversity of each stratum.
In the field of biometric security such as face and iris recognition, it is essential to extract facial features such as eyes and lips. In this paper, we have studied a method of detecting eye and lip region in face image using faster R-CNN. The faster R-CNN is an object detection method using deep running and is well known to have superior performance compared to the conventional feature-based method. In this paper, feature maps are extracted by applying convolution, linear rectification process, and max pooling process to facial images in order. The RPN(region proposal network) is learned using the feature map to detect the region proposal. Then, eye and lip detector are learned by using the region proposal and feature map. In order to examine the performance of the proposed method, we experimented with 800 face images of Korean men and women. We used 480 images for the learning phase and 320 images for the test one. Computer simulation showed that the average precision of eye and lip region detection for 50 epoch cases is 97.7% and 91.0%, respectively.
The Journal of Korea Institute of Information, Electronics, and Communication Technology
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v.16
no.1
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pp.41-49
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2023
A convolutional neural network (CNN) is a representative algorithm for implementing artificial neural networks. CNNs have improved on the issues of rapid increase in calculation amount and low object classification rates, which are associated with a conventional multi-layered fully-connected neural network (FNN). However, because of the rapid development of IT devices, the maximum resolution of images captured by current smartphone and tablet cameras has reached 108 million pixels (MP). Specifically, a traditional CNN algorithm requires a significant cost and time to learn and process simple, high-resolution images. Therefore, this study proposes an improved CNN algorithm for implementing an object classification learning model for simple, high-resolution images. The proposed method alters the adjacency matrix value of the pooling layer's max pooling operation for the CNN algorithm to reduce the high-resolution image learning model's creation time. This study implemented a learning model capable of processing 4, 8, and 12 MP high-resolution images for each altered matrix value. The performance evaluation result showed that the creation time of the learning model implemented with the proposed algorithm decreased by 36.26% for 12 MP images. Compared to the conventional model, the proposed learning model's object recognition accuracy and loss rate were less than 1%, which is within the acceptable error range. Practical verification is necessary through future studies by implementing a learning model with more varied image types and a larger amount of image data than those used in this study.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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