Many studies have been attempted to overcome the problems of paclitaxel related to the extremely low aqueous solubility of paclitaxel and the unexpected side-effects caused by $Cremophor^{\circledR}$ EL in a commercial paclitaxel formulation, $Taxol^{\circledR}$. In order to formulate a new delivery system suitable for intravenous administration without toxic excipients, in this study, paclitaxel was incorporated into solid lipid nanoparticles (Px-SLN) by hot homogenization technique using a microfluidizer. Particle size and zeta potential were measured by a Zetasizer. In vitro drug release experiment was performed by a dialysis diffusion method. Each Px-SLN or $Taxol^{\circledR}$ was intravenously administered to the male Sprague-Dawley rats at a dose of 5 mg/kg as paclitaxel. Blood samples were deproteinated with acetonitrile and assayed for paclitaxel by the validated HPLC/MS/MS method. Mean particle size and zeta potential were measured as 72.1 nm (< Polydispersity 0.3) and -41.5 mV, respectively. The content of paclitaxel in SLN was 1.42 mg/ml and the drug loading efficiency was $71.2{\pm}4.3%$. The $AUC_t$ of Px-SLN was 3.4-fold greater than that of $Taxol^{\circledR}$. The Px-SLN might be a promising candidate for an alternative formulation for the parenteral delivery of paclitaxel.
YUN, HYE SUN;DO YOUNG KIM;CHUNG WOOK CHUNG;HYUNG WOO KIM;YOUNG KI YANG;YOUNG HA RHEE
Journal of Microbiology and Biotechnology
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제13권1호
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pp.64-69
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2003
Pseudomonas chlororaphis HS21 was isolated from a soil sample and found to produce medium-chain-length polyhydroxyalkanoates (MCL-PHAs) using palm kernel oil (PKO) as the sole carbon source. Up to 3.3 g/1 dry cell weight containing $45\%$ MCL-PHA was produced, when the strain was grown for 21 h in a jar fermentor culture containing 5 g/1 PKO. The polymer produced from PKO consisted of unsaturated monomers of $7.3\%$ 3-hydroxy-5-cis-tetradecenoate and $2.3\%$ 3-hydroxy-5,8,-cis, cis-tetradecadienoate as well as saturated even-carbon number monomers ranging from $C_6\;to\;C_14$, as determined by GC and El GC/MS The PHA was a transparent, sticky material at room temperature. A differential scanning calorimetric analysis revealed that the polymer was amorphous with a $-44^{\circ}C$ glass transition temperature. The number average molecular weight and polydispersity index of the PHA were 83,000 and 1.53, respectively. Although the PHA was practically biodegradable, its degradability was lower than that of poly(3-hydroxyoctanoate) based on a comp:trison of the clear zones formed by growing PHA depolymerase-producing bacteria on an agar plate containing the respective polymers.
The aim of this study is to synthesis basic resins for the preparation of PU flame-retardant coatings that contain phosphorus and chlorine. After synthesizing intermediates of tetramethylene bis(orthophophate) (TMBO) and neohexanediol trichlorobenzoate (TBA-adduct), the condensation polymerization was performed with the intermediates, 1,4-butanediol, and adipic acid to obtain four-component copolymers. In the condensation polymerization, the content of phosphorus was fixed to be 2%, and the content of trichlorobenzoic acid (TBA) that provides chlorine component was varied to be 10, 20, and 30wt%, and we designated the prepared modified polyesters containing chlorine and phosphorus as TTBA-10C, TTBA-20C and TTBA-30C. Average molecular weight and polydispersity index of the prepared TTBAs decreased with increasing TBA content because of the increase in the number of hydroxyl groups that retards reaction. We found that the thermal stability of the prepared TTBAs increased with chlorine content at high temperatures.
다양한 분자량을 가진 저분자량 수용성 키토산을 얻기 위해 젖산염이 결합되어 있는 키토산 올리고당을 한외여과막 장치를 이용하여 분리하였고, 새로운 염 제거법으로 유리 아민기를 가진 LMWSC를 제조하였다. 젖산염이 제거된 LMWSC의 특성과 탈아세틸화도가 적외선 분광기(Infrared spectroscopy, IR) 및 핵자기공명장치($^1H-Nuclear$ Magnetic Resonance, $^1H-NMR$)에 의해 확인되었다. 분자량을 나타내는 다분산지수(PDI)는 $1.278{\sim}1.499$로 비교적 좁은 분자량분포를 나타내었다. 유전자 전달체로서의 가능성을 확인하기 위하여, 성공적으로 분자량에 따라 분리된 키토산 올리고당과 염이 제거된 LMWSC의 유전자 전이효율이 293T cell을 이용하여 확인하였다. 또한 유전자 전이효율을 향상시키기 위해 제조된 LMWSC 유도체가 Balb/C mice를 이용하여 평가되었다.
H-shaped amphiphilic pentablock copolymers $(PSt)_2-b-PCL-b-PEO-b-PCL-b-(PSt)_2$ was synthesized via chemoenzymatic method by combining enzyme-catalyzed ring-opening polymerization (eROP) of ${\varepsilon}$-caprolactone (${\varepsilon}$-CL) and atom transfer radical polymerization (ATRP) of styrene. By this process, we obtained copolymers with controlled molecular weight and low polydispersity. The structure and composition of the obtained copolymers were characterized by nuclear magnetic resonance (NMR), gel permeation chromatography (GPC) and infrared spectroscopy analysis (IR). The crystallization behavior of the copolymers was analyzed by differential scanning calorimetry (DSC) and X-ray diffraction (XRD). The crystallization behavior of the H-shaped block copolymers demonstrated a PCL dominate crystallization. The self-assembly behavior of the copolymers was investigated in aqueous media. The hydrodynamic diameters of the copolymer micelles in aqueous solution were measured by dynamic light scattering (DLS). The morphology of the copolymer micelles was observed by atomic force microscopy (AFM) and transmission electron microscopy (TEM). The hydrodynamic diameters of spherical micelles declined gradually with the increase of the hydrophobic chain lengths of the copolymers. The critical micelle concentration (CMC) values were determined from fluorescence emission, and it was found that the CMCs decreased with an increase of PSt hydrophobic block lengths.
수용성 단량체인 메타크릴산 (MAA)을 단량체로 potassium persulfate (KPS)를 개시제로 이용하여 $70^{\circ}C$에서 $90^{\circ}C$ 사이의 선택된 온도에서 용액중합을 진행하였다. 물에 대한 메타크릴산의 농도가 감소하거나 개시제의 농도가 증가하면 분자량은 감소하였다. 중합반응온도는 폴리메타크릴산 (PMAA)의 분자량에 크게 영향을 미치지 않았다. Weissenberg 효과는 대부분의 반응온도에서 나타났으며, $90^{\circ}C$에서는 약하게 관찰되었다. 대부분의 중합반응에서 분산성지수는 1.5 이하로 관찰되었다. 교반속도가 증가하면서 분자량은 점진적으로 증가하다, 교반속도가 800 rpm에 이르면서 수평균 및 중량평균분자량이 동일하게 791,000 g/mol의 분자량을 갖는 단분산성의 PMAA가 구하여졌다. 유리전이온도는 $162^{\circ}C$로 측정되었다.
The aim of this study was to investigate the effect of charge carrier lipid on the skin penetration, retention, and hair growth of topically applied finasteride-containing liposomes. Finasteride-containing liposomes were prepared by traditional thin film hydration method using Phospholipon$^{(R)}$ 85 G and cholesterol with or without charge carrier lipid (1,2 dimyristoyl-sn-glycero-3-phosphate or 1,2-dioleoyl-trimethylammonium-propane for anionic and cationic charge, respectively). Freshly prepared finasteride-containing liposome suspension was applied on the hairless mouse skin, and skin penetration and retention were measured using Keshary-Chien diffusion cell. Non-liposomal formulation (ethanol 10% solution containing 0.5 mg/ml of FNS) was also used as a control. The amount of finasteride in the diffusion cell and mouse skin was measured by HPLC. The hair growth was evaluated using depilated male C57BL/6N mice. Mean particle size of all finasteride-containing liposomes was less than a micron, and polydispersity index revealed size homogeneity. Skin penetration and retention studies showed that significantly less amount of finasteride was penetrated when applied as anionic liposome while more amount of the drug was retained. Specifically, in liposome prepared with 10% anionic charge carrier lipid, penetration was 12.99 ${\mu}g/cm^2$ while retention was 79.23 ${\mu}g/cm^2$ after 24 h of application. In hair growth study, finasteride-containing anionic liposomes showed moderate efficacy, but the efficacy was not found when applied as cationic liposomes. In conclusion, topical application of finasteride using anionic liposome formulation appears to be useful option for the treatment of androgenetic alopecia to avoid systemic side effects of the drug.
The aim of this study is to enhance the flame retardancy by the synergism effect of phosphorus and bromine groups. The flame-retardant polyurethane coatings containing phosphorus and bromine compounds were synthesized. After synthesizing the intermediate products of tetramethylene bis(orthophosphate) (TBOP) and trimethylolpropane/2,3-dibromopropionic acid (2,3-DBP) [2,3-DBP-adduct], the condensation polymerization was performed with four different monomers of two intermediate products, 1,4-butanediol, and adipic acid to obtain four-components copolymer. In the condensation polymerization, the content of phosphorus was fixed to be 2wt%, and the content of 2,3-DBP that provides bromine component was varied to be 10, 20, and 30wt%, and we designated the prepared modified polyesters containing phosphorus and bromine as DTBA-10C, -20C, -30C. Average molecular weight and polydispersity index of the preparation of DTBAs were decreased with increasing 2,3-DBP content because of increase of hydroxyl group that retards reaction. We found that the thermal stability of the prepared DTBAs increased with bromine content at high temperature.
Copolymers (HSA-98-20, HSA-98-0, HSA-98+20) which are acrylic resin containing 80% solid content were synthesized by the reaction of monomers, including methyl methacrylate, n-butyl acrylate, and 2-hydroxyethyl acrylate with a functional monomer, such as acetoacetoxyethyl methacrylate (AAEM), which may improve in cross-linking density and physical properties of films. The physical properties of prepared acrylic resins, containing AAEM, are as follows : viscosity, $1420{\sim}5760cps$ ; number average molecular weight, $2080{\sim}2300$ ; polydispersity index, $2.07{\sim}2.19$ ; conversions, $88{\sim}93%$, respectively. To prepare acryl resins, four kinds of initiators including ${\alpha},{\alpha}'-azobisisobutyronitirile$ (AIBN), di-tert-butyl peroxide (DTBP), t-amylperoxy-2-ethyl hexanoate (APEH), benzoyl peroxide (BPO) were used. The viscosity of the acrylic resins prepared with these initiators was increased in the order of DTBP>APEH>AIBN>BPO. APEH was proved as a suitable initiator in this study. Shear rates of acrylic resins were constant in respect to viscosity. From these results, it would appear that the resins have Newtonian flow characteristics and good workability.
Environmental friendly acrylics/urea high-solid paints (BEHCU) were prepared through the curing reaction of acrylics resin(BEHC) containing 70wt% of solids content and butylated urea curing agent. BEHC was synthesized by addition copolymerization of caprolactone acrylate(CLA), 2-hydroxypropyl methacrylate(2-HPMA), ethyl methacrylate, and n-butyl acrylate. The addition polymerization of these monomers, especially including flexible CLA monomer and 2-HPMA monomer with OH funtional group, under appropriate reaction conditions resulted in polymers with controlled glass transition temperature($T_g$) and crosslinking density. The molecular weight($M_w$) of these polymers(BEHCs) was 2940${\sim}$3240 and polydispersity ($M_w/M_n$) was in the range of 1.61${\sim}$1.72. The viscosity and the molecular weight of these acrylic resins increased with increasing $T_g$. The coated films were prepared using curing reaction between BEHC resin and butylated urea curing agent at 100$^{\circ}C$ for 30 minutes. Our experimental resulted showed that enhancement of the coating properties such as adhesion, flexibility, impact resistance, water resistance, and abrasion resistance could be expected through introducing CLA component in acrylic resin for the high-solid content acrylics/urea coatings.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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