• Asian Pacific Journal of Cancer Prevention
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• 제15권23호
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• pp.10281-10287
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• 2015

Background: Development of a nanosized polymeric delivery system for erlotinib was the main objective of this research. Materials and Methods: Poly caprolactone-polyethylene glycol-polycaprolactone (PCEC) copolymers with different compositions were synthesized via ring opening polymerization. Formation of triblock copolymers was confirmed by HNMR as well as FT-IR. Erlotinib loaded nanoparticles were prepared by means of synthesized copolymers with solvent displacement method. Results: Physicochemical properties of obtained polymeric nanoparticles were dependent on composition of used copolymers. Size of particles was decreased with decreasing the PCL/PEG molar ratio in used copolymers. Encapsulation efficiency of prepared formulations was declined by decreasing their particle size. Drug release behavior from the prepared nanoparticles exhibited a sustained pattern without a burst release. From the release profiles, it can be found that erlotinib release rate from polymeric nanoparticles is decreased by increase of CL/PEG molar ratio of prepared block copolymers. Based on MTT assay results, cell growth inhibition of erlotinib has a dose and time dependent pattern. After 72 hours of exposure, the 50% inhibitory concentration (IC50) of erlotinib hydrochloride was appeared to be $14.8{\mu}M$. Conclusions: From the obtained results, it can be concluded that the prepared PCEC nanoparticles in this study might have the potential to be considered as delivery system for erlotinib.

• 한국축산식품학회지
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• 제32권2호
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• pp.220-227
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• 2012

본 실험은 emulsion-diffusion 방법을 이용한 코팅물질과 유화제를 혼합하여 균질하여 유화액을 만든 후 증류수를 첨가하여 확산시킴으로써 나노입자를 제조하는 방법을 사용하였다. 유화공정에 따른 변화를 살펴보기 위하여 균질기 종류와 균질 속도, 균질 시간을 달리하여 그에 따른 입자크기의 변화를 살펴보고, 나노유화액이 가장 잘 제조되는 조건에서 여러 종류의 코팅물질과 유화제를 이용하여 나노입자의 크기 변화를 살펴보았다. 또한 저장 온도와 저장 기간에 따른 나노입자 크기를 관찰 하고 그에 따른 활성에너지를 산출하였다. 유화 공정에 따른 나노입자 크기의 변화를 살펴보면 NEO II의 경우가 가장 작고 고른 나노입자을 형성하였다. 또한 균질 속도가 증가할 수록 입자가 작아지는 것을 알 수 있었다. 하지만 균질 시간이 증가될수록 입자크기가 증가되는 경향을 보였다. PF68은 유화 능력이 가장 좋은 유화제로 관찰되었고 코팅물질은 PCL이 가장 우수한 능력을 나타내어 나노입자를 제조하는데 있어서 가장 적당하다고 사료되었다. 저장 기간에 따른 입자크기를 살펴보면 저장 기간이 증가할수록 크기가 증가하며, 저장 온도가 낮을수록 변화의 폭이 더 큰 것을 알 수 있었다. 본 연구를 통해 균질기 종류, 균질시간, 균질 속도, 코팅물질 그리고 유화제등은 유화액을 제조할 때 중요한 공정 조건이며 다양한 나노캡슐화 공정으로 원하는 크기의 나노입자를 제조할 수 있다고 사료된다.