In order to increase the dissolution rate on the mixture of sulfamethoxazole and trimethoprim (SMX-TMP), their coprecipitates with polyvinylpyrrolidone (PVP) were studied. Coprecipitates prepared with various ratios of SMX and TMP were examined such as hygroscopicity, apparent solubility, apparent partition coefficient and the dissolution behavior of SMX-TMP's coprecipitates and their physical mixtures. The hygroscopicity of coprecipitates were less than that of physical mixtures. The apparent solubility and dissolution rate of SMX-TMP's coprecipitates were found to be greatly increased. The dissolution rates of SMX and TMP in the coprecipitates were decreased when the ratio of two ingredients to PVP was smaller, and the dissolution rate of SMX was increased when the ratio of SMX to TMP was larger.
웨이블릿 패킷 변환된 분할계수의 상관관계를 이용하여 고주파 성분이 많이 포함된 영상을 효율적으로 압축하는 새로운 영상부호화기를 제안한다. 제안된 웨이블릿 패킷 영상 부호화기 알고리즘은 부대역간에 새로운 부모-자식 관계를 도출하고, 이에 따라 계수검색순서(CPSO)를 정의하여 제로트리 방식으로 부호화하여 영상 복원시의 오차를 감소시킨다. 그 결과 기존의 웨이블릿 기반 알고리즘들과 비교하여 복원오차에 대해 성능이 개선되었다. 특히 고주파 성분이 많이 포함된 영상의 경우 기존 알고리즘에 비해 처리방법이 간단하면서도 높은 성능을 보여준다.
Three newly synthesized alkanol esters of d-2-(6-methoxy-2-naphthyl) propionic acid, NAPROXEN were examined for physicochemical properties and biopharmaceutical characteristics. These esters were very stable in solid state, but more than 90% of these esters were hydrolysed to the parent, naproxen in rabbit's liver hornogenates. They showed higher dissolution rate in the artificial gastric and intestinal juice, and significantly greater partition coefficient in n-octanol, when compared with naproxen. The absorption rate constants of these esters were increased, while the elimination rate constants were decreased, comparing with naproxen. The ulcerogenic doses on gastric and intestinal mucosa were increased remarkably, and the antiinflammatory dose against carrageenininduced edema on rat hind paw was decreased markedly in these esters, and thus the safety indexes of these esters were higher than that of naproxen.
The modified statistical-mechanical theory for dense fluid mixtures of rigid spheres has been applied to rigid sphere fluids in the nonoverlapping pore model. The resulting expressions for the partition coefficient and diffusivity illustrate the influence of steric hindrance on the thermodynamic and transport properties in such systems. The open membrane model without the size-exclusion and shielding effects shows considerable overestimation of the diffusion flux when the effective mean pore radii of the order of $20{\AA}$ or less are involved. Theoretical predictions investigated here were also compared with experimental data for hydrogen gases in inorganic porous membranes and it was observed a qualitative agreement in the low pressure limit.
Hysteretic behavior model of soft magnetic material usually used in electrical machines and electronic devices is necessary for numerical solution of Maxwell equation. In this study, a new dynamic hysteresis model is presented, based on the nonlinear dynamic system identification from measured data capabilities of fuzzy clustering algorithm. The developed model is based on a Gustafson-Kessel (GK) fuzzy approach used on a normalized gathered data from measured dynamic cycles on a C core transformer made of 0.33mm laminations of cold rolled SiFe. The number of fuzzy rules is optimized by some cluster validity measures like 'partition coefficient' and 'classification entropy'. The clustering results from the GK approach show that it is not only very accurate but also provides its effectiveness and potential for dynamic magnetic hysteresis modeling.
Pivaloyloxymethyl ester of cefoperazone was synthesized by treating sodium cefoperazone with chloromethyl pivalate and its chemical structure was determined by spectroscopic trials. The pharmaceutical properties of the ester were investigated to assess its potential as a prodrug of cefo perazone. Cefoperazone pivaloyloxymethyl ester was microbiologically inactive itself in vitro, but hydrolyzed into the parent drug in vivo. After a single oral dose of each drug to rabbits, serum concentrations of cefoperazone were determined by high performance liquid chromatographic assay. The ester showed higher and more sustained blood level than cefoperazone. Therefore, the total area under the serum concentration-time curve of the derivative was 16.8 times larger than that of the parent drug.
한국자기공명학회 2002년도 International Symposium on Magnetic Resonance
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pp.72-72
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2002
In most traditional sorption study in environmental conditions, experimental sorption data have been measured and interpreted by empirical ways such as partition coefficient and sorption isotherms. A mechanistic understanding of heavy metal interactions with various minerals (metal oxides, clay minerals) in aqueous medium is required to describe the behavior of radioactive metal ions in the environment. Various spectroscopic methods provide direct or indirect information on sorption mechanisms involved. We applied EPR (Electron Paramagnetic Resonance) spectroscopy to investigate the nature of metal ion sorption at water/mineral interfaces using Cu(II) as a spin probe. The major sorbed species and their motional state was identified by their EPR spectra. They showed distinct signals due to their strength of binding, local structure and motional state. The EPR results together with macroscopic sorption data show that sorption involved at least three different mechanisms depending on chemical environments (1).
A molecular-thermodynamic model is developed for the salt-induced protein precipitation. The protein molecules interact through four intermolecular potentials. An equation of state is derived based on the statistical mechanical perturbation theory with the modified Chiew's equation for the fluid phase, Young's equation for the solid phase as the reference system and a perturbation based on the protein-protein effective two body potential. The equation of state provides an expression for the chemical potential of the protein. In a single protein system, the phase separation is represented by fluid-fluid equilibria. The precipitation behaviors are simulated with the partition coefficient at various salt concentrations and degree of pre-aggregation effect for the protein particles. In a binary protein system, we regard the system as a fluid-solid phase equilibrium. At equilibrium, we compute the reduced osmotic pressure-composition diagram in the diverse protein size difference and salt concentrations.
대한약학회 2003년도 Proceedings of the Convention of the Pharmaceutical Society of Korea Vol.2-2
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pp.215.3-216
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2003
Eupatilin is a major active component of Stillen\ulcorner(Artemisia Herba Extract) having a potent antigastritic effect. We investigated the physical properties of eupatilin using high performance liquid chromatography. Solubility, stability & partition coefficient of eupatilin were investigated. pH-stability of eupatilin was examined over the broad range through pH1-9 at 37$^{\circ}C$ & it has good stability above the broad range pH. The solubility of eupatilin was extremely low but the value of logP was more than 2. Also, a high performance liquid chromatographic method was developed for the determination of eupatilin in rat plasma. (omitted)
Butyrolactone ester of ceftezole (CFZ-BL) was synthesized by esterification of ceftezole (CFZ) with ${\alpha}-bromo-{\gamma}-butyrolactone$. The synthesis was confirmed by spectroscopic analysis. CFZ-BL was more lipophilic than CFZ when the lipophilicity was assessed by partition coefficients between n-octanol and water at various pH. CFZ-BL itself did not show any microbiological activity in vitro, but serums taken after oral administration of CFZ-BL showed substaintial microbiological activity indicating that CFZ-BL is converted to microbiologically active metabolite, probably CFZ, in the body. The conversion was confirmed by in vitro incubation study, in which CFZ-BL was incubated in some body tissues of rabbit. Liver homogenate showed fastest conversion of CFZ-BL among the tissues tested (blood and intestine). Thus, CFZ-BL appeares to be rapidly metabolized in the liver to CFZ following oral administration. The metabolism process appears to be hydrolysis of the ester to CFZ, the parent drug of CFZ-BL. In vivo metabolism of CFZ-BL to CFZ was confirmed by analying CFZ by HPLC. CFZ concentration in the serum samples taken after oral administration of CFZ-BL were higher than those in the serum samples taken after oral administration of equivalent amount of CFZ. Oral bioavailability of CFZ-BL, a prodrug of CFZ, was 1.45-fold higher than that of CFZ in rabbits possibly due to enhanced lipophility and absorption of the prodrug.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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