The effect of panaxadiol (PD). an active component of Korean ginseng saponins on the secretion of catecholamines (CA) from the rabbit adrenal gland and its mode of action were investigated. PD ($400\;{\mu}g$) increased significantly the secretion of CA from the isolated perfused rabbit adrenal gland. PD-induced secretion of CA was reduced markedly by treatment with atropine. CA secretion induced by Ach or PD was potentiated by physostigmine treatment. Chlorisondamine inhibited CA secretion of PD or Ach. Perfusion of PD ($400\;{\mu}g$) for 30 minutes enhanced the secretory activity of CA by Ach. Ouabain weakened the secretory rsponse caused by PD but enhanced the response by Ach. Adenosine treatment resulted in marked increase in CA secretion by PD or Ach. Perfusion with calcium free Krebs solution containing 5 mM EDTA for 30 minutes completely blocked the secretory effect induced by Ach and also weakened that evoked by PD. It is suggested that PD causes the secretion of CA from the rabbit adrenal gland by a calcium dependent exocytotic process. The secretory effect of PD is due to the stimulation of cholinergic muscarinic and nicotinic-receptors present in the adrenal gland partly by direct action on the chromaffin cell.
Background: Lung inflammation occurs in many lung diseases, but has limited effective therapeutics. Ginseng and its derivatives have anti-inflammatory effects, but their unstable physicochemical and metabolic properties hinder their application in the treatment. Panaxadiol (PD) is a stable saponin among ginsenosides. Inhalation administration may solve these issues, and the specific mechanism of action needs to be studied. Methods: A mouse model of lung inflammation induced by lipopolysaccharide (LPS), an in vitro macrophage inflammation model, and a coculture model of epithelial cells and macrophages were used to study the effects and mechanisms of inhalation delivery of PD. Pathology and molecular assessments were used to evaluate efficacy. Transcriptome sequencing was used to screen the mechanism and target. Finally, the efficacy and mechanism were verified in a human BALF cell model. Results: Inhaled PD reduced LPS-induced lung inflammation in mice in a dose-dependent manner, including inflammatory cell infiltration, lung tissue pathology, and inflammatory factor expression. Meanwhile, the dose of inhalation was much lower than that of intragastric administration under the same therapeutic effect, which may be related to its higher bioavailability and superior pharmacokinetic parameters. Using transcriptome analysis and verification by a coculture model of macrophage and epithelial cells, we found that PD may act by inhibiting TNFA/TNFAR and IL7/IL7R signaling to reduce macrophage inflammatory factor-induced epithelial apoptosis and promote proliferation. Conclusion: PD inhalation alleviates lung inflammation and pathology by inhibiting TNFA/TNFAR and IL7/IL7R signaling between macrophages and epithelial cells. PD may be a novel drug for the clinical treatment of lung inflammation.
Proceedings of the Korean Society of Applied Pharmacology
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1994.04a
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pp.283-283
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1994
뇌기능개선 약물들(nootropic drugs)은 항치매약물로 기대되나 현재까지 약리학적으로 공통점이 보고되어 있지는 않다. 최근 수종의 뇌기능 개선약물의 작용이 중추도파민신경 활성을 매개로 함이 보고된바 있다. 따라서 apomorphine 투여에 의해 유발되는 상동행동을 지표로 하여 현재 사용중인 뇌기능개선약물과 국내 자원생약 성분의 작용을 비교 검토하였다. 1. apomorphine 투여에 의하여 유발된 상동행동에 대하여 centrophenoxine 과 N-methyl -D-glucamine은 현저한 상승효과를 나타내었으나 Piracetam은 영향을 미치지 않았다. 2. 인삼사포닌 성분 중 panaxatriol 및 Rgl 성분은 현저한 상승효과를 나타내었으나 total saponine, panaxadiol 및 Rbl 성분은 거의 영향을 미치지 않았다.
The Korean Society of Ginseng The Korean Society of Ginseng
Proceedings of the Ginseng society Conference
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1974.09a
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pp.95-100
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1974
The radioactive compound $squalene-H^3$ prepared from peas (Pisum sativum L.) with 5H -mevalonic acid was administered to two- and four-year-old American ginseng (Panax quinquefolium L.) Plants and cuttings in September. The $squalene-H^3$ uptake was low $(40\~86\%).$$Squalene-H^3$ was not incorporated into the panaquilin sapogenin panaxadiol. This may be due to its poor solubility characteristics and plant absorption, or to the low specific activity. It is possible, but unknown, if any squalene was metabloized into the carbohydrate portion of the panaquilins.
This study was performed to investigate the effect of ginseng saponin from Korean red ginseng on the learning and memory. Total (50, 100 mg/kg, bw) and panaxadiol saponin (15, 30 mg/kg, bw) treated groups did not show the difference of the time score and the number of error in comparison with control group. Panaxatriol saponin (15, 30 mg/kg, bw) significantly decreased both the time score and the number of error in water maze test. These results indicate that panaxatriol saponin from Korean red ginseng may improve the learning ability of rat in water multiple T-maze.
The saponins isolated form the herb of Panax ginseng C.A. Meyer were investigated as compared with ginseng root saponins. By adopting DEAE cellulose ion exchange chromatography the pure saponins were isolated from Korean ginseng roots and leaves. The ginseng root and leaf saponins showed some differences in the pattern of the two-dimensional thin layer chromatogram. The ratio of panaxadiol to panaxatriol in the saponins was 1.7 in the roots and 3.5 in the leaves. Infra-red spectrum of ginseng leaf saponins isolated by liquid chromatography was identical with that of root saponins.
Jang, In Bae;Yu, Jin;Suh, Su Jeoung;Jang, In Bok;Kwon, Ki Beam
Korean Journal of Medicinal Crop Science
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v.26
no.3
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pp.205-213
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2018
Background: Since the revised Ginseng Industrial Act was passed, ginseng sprouts have become a new medicinal vegetable for which there is high consumer demand. However, the existing amount of research and data on ginseng production has not kept pace with this changed reality. Methods and Results: In this study we analyzed the changes in the amounts of ginsenosides in different parts of growing ginseng sprouts during the period from when organic seedlings were planted in nursery soil until 8 weeks of cultivation had elapsed, which was when the leaves hardened. In the leaves, ginsenoside content increased 1.62 times with the panaxadiol (PD) system and 1.31 - 1.56 times with the panaxatriol (PT) system from 7 to 56 days after transplantation. During the same period, the total ginsenoside content of the stems decreased by 0.66 - 0.91 times, and those of the roots increased until the $21^{st}$ day, and then underwent steep declines. The effect of fermented press cake extract (FPCE) and tap water (TP) on the total amount of ginsenoside per plant were similar, and could be represented with the equations $y=1.4330+0.2262x-0.0008x^2$ and $y=0.9555+0.2997x-0.0031x^2$ in which y = ginsenoside content x = amount of and on the total amounts of FPCE or TP, respectively after 26.4 days, however, the difference between ginsenoside content with FPCE and TP widened. Conclusions: These results suggested that the amounts of ginsenosides in different parts of ginseng varied with the cultivation period and nutrient supply. These findings also provide fundamental data on the distribution of ginsenosides among plant parts for 2-year-old ginseng plants in the early-growth stage.
Park, Moon-Taek;Cha, Hee-Jae;Jeong, Joo-Won;Kim, Shin-Il;Kim, Kyu-Won
Proceedings of the Ginseng society Conference
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1998.06a
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pp.224-230
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1998
This study showed the anti-invasive activity of ginseng components, panaxadiol (PD) and panamatrlol (PT) on the highly metastatic HT1080 human flbrosarcoma cell line. PD and PT reduced tumor cell invasion through a reconstitute basement membrane in the transwell chamber. A significant down regulation of MMP-9 by PD and PT was detected by northern blot analysis. However, MMP-2 was constantly expressed. Quantitative gelatin based zymography confirmed a marked reduced expression of MMP-9 but not MMP-2 in the treatment of PD and PT. Since the chemical structures of PD and PT are very similar to that of dexamethasone, a synthetic glucocorticoid, it was investigated whether PD and PT act through GR. Western blot analysis and immunocytochemistry showed that PD and PT increased the GR fraction in the nucleus. These results suggest that ursolic acid may induce repression of MMP-9 by stimulating the nuclear translocation of GR and hence inhibiting the activity of AP-1 to TPA-responsible element of MMP-9 promoter region. In conclusion, we suggest that CR-induced down-regulation of MMP-9 by PD and PT contributes to reduce the invasive capacity of HT 1080 cells.
The effect of ginseng glycosides and their aglycones on the thermodynamic characteristics of membranes from dipalmitoylphosphatidylcholine (DPPC) was investigated. Total saponins (TS) from Korean red ginseng, Panax ginseng C.A. Meyer, interacted with the Eel Phase of lipid in the Polar region and did not penetrate the deeper glycerol backbone of lipid molecule. From the all investigated components of TS (aglycons and ginsenosides), only 20-(S)-panaxadiol (PD) had an effect similar to TS. High concentration of TS penetrated in hydrophobic Cl-C8 region. The presence of cholesterol did not influence the interaction of TS with DPPC. An elimination of transition, however, took place at 10~100 $\mu\textrm{g}$/ml of TS. DPPC had a low ability to interact with cholesterol (CHL) as compared with other lecithins except ethanolamine. From our results, only TS and PD, at high concentrations (100 mol%), influenced the phase transition of mixture of DPPC:CHL.
Proceedings of the Korean Society of Applied Pharmacology
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1993.04a
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pp.115-115
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1993
i) total ginsenoside의 분리 시판백삼(900g)을 상법에 따라 처리, 조 saponin을 얻었으며 (24g) 이를 20(S)-protopanaxadiol을 얻는 원료로 사용하였다. ii) 20(S)-protopanaxadiol의 분리연구 본 연구에서 가장 중요한 단계는 20(S)-protopanaxadiol을 다량 얻는 것이다. 그러나 인삼 saponin을 산으로 가수분해하면 진성 aglycone 인 20(S)-protopanaxadiol이 얻어지지 않고 artifact sapogenol인 panaxadiol이 얻어진다. 이를 해결하기 위하여 sodium ethoxide의 ethanol 용액, sodium butoxide의 butanol 용액, sodium methoxide의 pyridine 용액, sodium methoxide의 DMSO 용액등의 조건에서의 가수분해를 검토한 결과 aprotic polar splvent인 DMSO용매중에서의 분해가 가장 좋음을 알았다. iii) ginsenoside Rh$_2$의 합성연구 Koenigs-Knorr 법에 의하여 bromosugar와 20(S)-protopanaxadiol의 glycosidation 반응결과 약 40%의 수득률로 합성됨을 확인하였다.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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