To develop a novel transdermal delivery system of loxoprofen (LP), a potent antiinflammatory and analgesic agent, the effects of vehicle composition and drug loading dose on the skin permeation property were investigated. And in vivo skin absorption property studied by analysing the $C_{max}$ and AUC was investigated after applying the developed plaster systems on rabbit back skin. Addition of isopropyl myristate (IPM) and IPM-diethylene glycol monoethyl ether (DGME) cosolvent in the plaster showed higher permeation rates than those from propylene glycol laurate-DGME cosolvent systems. As the concentration of LP in the plaster increased from 0.56 mg/$\textrm{cm}^2$ to 1.19 mg/$\textrm{cm}^2$, the drug release and skin permeation rates increased linearly. At loading dose of 1.19 mg/$\textrm{cm}^2$, the flux reached 35.6 $\mu$g/$\textrm{cm}^2$/hr. New LP plasters showed a good adhesive property onto skin, and showed no crystal formation. The AU $C_{0-24hr}$ and $C_{max}$ after dermal application of LP plaster (60 mg/70 $\textrm{cm}^2$) were found to be 6951$\pm$230 ng.hr/ml and 400$\pm$44 ng/ml, respectively. And the plasma concentration maintained above 300 ng/ml up to 24 hr period. In the carrageenan-induced rat paw edema test, LP plaster showed similar inhibition rate with marketed ketoprofen (Ketoto $p^{R}$) plaster.aster.r.
This study was undertaken in an effort to develop a cryopreservation system of immature and mature porcine oocytes. For this aim, the experiments were designed to examine the effect of cryoprotectants and equdibration time on the viability of frozen-thawed oocytes by using trypan blue(TB) and fluorescene diacetate(FDA) test. The viability of frozen immature oocytes evaluated by TB test was slightly higher than that of frozen mature oocytes. The viability(25.O%) after IVM of frozen-thawed immature oocytes greatly decreased that(42.9%) of oocytes just after thawing, but it was higher than frozen-thawed mature oocytes(15.8%). When immature oocytes were equilibrated for 10, 20 and 30 minutes before freezing the oocyte viability was 20.0, 31.3 and 42.9%, respectively. There was a tendency for long equilibration before oocyte freezing to be more effective for the immature oocytes and a short equilibration time for mature oocytes. Although there was no difference in viability index of frozen oocytes hetween the viability test methods, the index of TB test was slightly higher than that of FDA test. The viability(FDA test) of frozen-immature oocytes with 3 different crtoprotectants was 22.2% for propylene glycol(PG), 9.3% for polyehtylene glycol(PEG) and 65.6% for PG+PEG, in which PG+PEG was more protective against freezing effect.
The purpose of the present study was to formulate the aqueous solution of 1-cyclopent-3-enylmethyl-6(3,5-dimethyl-benzoyl)-5-ethyl-1H-pyrimidine-2,4-dione (CPD), a novel antivirus compound containing pirimidine structure. For this purpose, the effects of various solubilization agents such as cosolvents [ethanol, propylene glycol (PG), polyethylene glycol 300 (PEG 300), polyethylene glycol 400 (PEG 400), glycerin], surfactants (Tween 80, Cremophor$^{(R)}$ RH40, Cremophor$^{(R)}$ EL, Poloxamer 407, Poloxamer 188) and a complexation agent [hydroxypropyl-${\beta}$-cyclodextrin (HPBCD)] , on the solubility of CPD in aqueous solution were evaluated. The solubility of CPD in water was under $1\;{\mu}g/ml$ at $20^{\circ}C$. Cosolvents such as ethanol, PG, PEG 300, PEG 400 and glycerin did not enhance the solubility of CPD at the $0{\sim}40\%$ concentration range. The solubility of CPD was significantly elevated by the addition of cosolvents over the $80\%$ concentration range. On the other hand, tween 80, Cremophor$^{(R)}$ L, Cremophor$^{(R)}$ RH40, and HPBCD showed enhanced effects on the solubility of CPD. The enhanced effects of Poloxamer 407 or Poloxamer 188 on the CPD solubility were less pronounced compared with tween 80, Cremophor$^{(R)}$ L or Cremophor$^{(R)}$ RH40. As a results, tween 80 aqueous solution was selected as an optimum solvent system. The aqueous solutions containing $20\%$ tween 80 were formulated as a dosing solution containing CPD for its intraperitoneal and intrahypodermic administration, respectively, The formular showed physical stability after stored for 7 days at $4^{\circ}C$.
본 연구에서는 광학적으로 순수한 S-(+)-ketoprofen을 얻기 위한 효소적 분할공정을 개발하는 것을 그 내용으로 하고 있다. 결과에 의하면 Candida rugosa 유래의 lipase는 음이온 교환수지에 의해 두 가지 형태의 효소로 분리되었으며 특히 첫 번째 peak의 lipaserk (S)-enantiomer에 대해 선택성이 매우 높은 것으로 나타났다. 온도 pH, 첨가제의 영향에 대해서 조사한 결과 높은 활성을 유지하면서 광학적으로 순수한 (S)-ketoprofen을 얻는 조건을 찾지는 못하였으나, $37^{\circ}C$의 온도에서 선택성이 높았으며 ethylen glyco과 같은 polyalcohol 종류가 첨가될 경우 선택성이 증가한다는 결과를 얻을 수 있었다.
The purpose of the present study was to formulate the aqueous solution of $20-O-{\beta}-D-glucopyranosyl-20(S)-protopanaxadiol\;(IH-901)$, an intestinal bacterial metabolic derivative from Ginseng protopanaxadiol saponin. For this purpose, the effects of various solubilization agents such as cosolvents [ethanol, propylene glycol (PG), polyethylene glycol 300 (PEG 300), polyethylene glycol 400 (PEG 400), glycerin], surfactants $(Tween\;80,\;Cremophor^{\circledR}\;RH40,\;Cremophor^{\circledR}\;EL,\;Poloxamer\;407,\;Poloxamer\;188)$ and a complexation agent $[hydroxypropyl-{\beta}-cyclodextrin\;(HPBCD)]$, on the solubility of IH-90l in aqueous solution were evaluated. The solubility of IH-901 in water was under $1\;{\mu}g/ml\;at\;20^{\circ}C$. Cosolvents such as ethanol, PG, PEG 300, PEG 400 and glycerin did not enhance the solubility of IH-901 at the 0 - 40% concentration range. The solubility of IH-901 was significantly elevated by the addition of cosolvents over the 80% concentration range. On the other hand, tween 80, $Cremophor^{\circledR}\;EL,\;Cremophor^{\circledR}\;RH40$ and HPBCD showed enhanced effects on the solubility of IH-901. The enhanced effects of Poloxamer 407 or Poloxamer 188 on the IH-901 solubility were less pronounced compared with $Cremophor^{\circledR}\;EL\;or\;Cremophor^{\circledR}\;RH40$. As a results, $Cremophor^{\circledR}$ aqueous solution was selected as an optimum solvent system. The aqueous solutions containing 10% $Cremophor^{\circledR}\;EL$ and 7% $Cremophor^{\circledR}\;RH40$ were formulated as dosing solutions containing 5.0 mg/ml of IH-901 for its intravenous and oral administration, respectively. The formular showed physical stability after stored for 7 days at $4^{\circ}C$.
The squid had not been utilized for gel products because of its lower gel forming ability. The objectives of this study were as followed; 1) the optimum heating condition on squid meat paste products and 2) the optimum added level for jelly strength of squid meat paste products. Optimum heating conditions of squid meat kamaboko were as followed; setting(pre-heating) at 15$^{\circ}C$ or 55$^{\circ}C$ for 2 hours and heating at 9$0^{\circ}C$ for 60 minutes. The additives examined were as follows; 20mM EDTA, 10mM PMSF, 5 $\mu$mol/100g TGase, 0.2% potassium bromate, 2% collagen, 2% sucrose ester of stearic acid and 1% egg shell powder. The effects of additives on jelly strength were observed as follow, in descending order; 10mM of PMSF>5 $\mu$mo1/100g of TGase>0.2% of potassium bromate>20mM of EDTA. But sucrose ester of stearic acid and 1% egg shell powder were no effect. The solvents examined were as follows; n-amyl alcohol, n-butyl alcohol, n-hexyl alcohol, ethyl alcohol, ethylene glycol, propylene glycol and glycerin glycol. It showed that high jelly strength as 787gㆍcm for 3% of n-butyl alcohol and 749gㆍcm for 3% of n-amyl alcohol. To adding 5% of n-butyl alcohol and n-amyl alcohol, gave the highest jelly strength and water holding capacity(WHC). Effect of alcohol on jelly strength appeared higher value at added 5% of n-butyl alcohol than n-amyl alcohol, and flying squid product was higher than jumbo squid product.
승화성이 우수한 분산염료를 사용하여 면포에 대한 열 전사 염색성의 최적조건을 알아보기 위하여 온도, 시간, 농도에 따른 전사 염색에 대하여 연구하였다. 이 최적조건에 따라 팽윤제를 첨가한 후의 열 전사 염색성과 전 처리된 면포의 열 전사 염색성 및 분자량에 따른 열 전사 염색성을 검토하였으며, 세탁견뢰도와 일광견뢰도를 측정하여 열 전사날염에 대한 염색견뢰도를 측정하였다. 분산염료를 사용하여 면포에 대한 열 전사날염의 최적조건은 염료용액의 농도는 5%로, 처리온도가 $200^{\circ}C$, 처리시간은 3분에서 열 전사 염색성이 우수하였다. 면포에 대한 전처리의 시간이 길어질수록 열 전사 염색성이 향상되었으며, 팽윤제로는 Glycerin이 우수하였고, 혼합처리보다는 전처리가 열 전사 염색성이 우수하였다. 분자량에 따른 열 전사 염색성은 혼합처리의 경우 분자량이 작을수록 열 전사 염색성이 향상되었으며, 분자량이 커짐에 따라 열 전사 염색성이 나빠짐을 나타내었다. 그러나 전처리의 경우는 분자량에 큰 영향을 받지 않음을 나타내었다. 열 전사 날염된 면포의 세탁견뢰도는 염료의 분자량이 작은 것이 우수하였고, 일광견뢰도는 염료의 분자량이 큰 것이 보다 우수한 견뢰성을 나타내었다.
Cleansing foam이라 불리는 지방산 칼륨 cream soap은 crystal gel 구조로 이루어져 있어 유화계와는 달리 전단응력에 약하며 고온의 보관조건에서 쉽게 분리되는 특성을 보여준다. Crystal gel 구조는 지방산의 종류 및 비율, 중화도, polyol의 종류와 사용량에 따라 크게 영향을 받는다. Crystal gel 구조에 미치는 이들의 영향을 조사하기 위해 water/potassium hydroxide (KOH)/fatty acid ternary system에서 실험을 실시하였다. Differential scanning calorimeter (DSC) 측정 결과 myristic acid (MA) : stearic acid (SA) = 3 : 1 비율에서 공융점(eutectic point)를 갖고 이 혼합비가 가장 안전한 삼성분계(ternary system)를 만든다는 것을 발견했다. 점도 측정과 편광현미경 (POM) 관찰 결과 중화도는 75% 부근이 최적이라고 판단된다. 삼성분계의 melting point (Tm)이 보관온도보다 높을 때, 그리고 crystal phase가 lamellar gel phase로 상 전이가 일어날 때 안정하나 지방산 함량의 증가는 안정성에 거의 영향을 미치지 않는다. 삼성분계에 polyol의 첨가는 Tm을 변화시키고 상전이를 일으키는데 중요한 역할을 한다. 클렌징폼의 구조는 저온 주사전자현미경 (Cryo-SEM), 소각 및 광각 X-선 산란 (SAXS, WAXS) 분석으로 규명하였다. Butylene glycol (BG), propylene glycol (PG), dipropylene glycol (DPG)은 Tm을 낮추어주며 lamellar gel phase 형성을 어렵게 하는 반면 glycerin, PEG-400, sorbitol은 Tm을 상승시키고 lamellar gel phase 형성을 용이하게 하며 안정한 삼성분계를 만든다.
The inflence of hydrophilic vehicles on percutaneous absorption rate of griseofulvin was studied using intact skin of full thickness of hairless rat. The in vitro absorption rates were used as the characteristics for deciding the optimum formula of ointment vehicles. The optimum formula of vehicle compositions for maximum absorption rate was obtained from the polynomial regression equation and the two graphical techniques, contour graph and partial derivative graph. It was composed of sodium lauryl sulfate (1.65 W /W%), white petrolatum (16.5 W /W%), propylene glycol (12.0 W /W%), and stearyl alcohol (19.6W /W%). The experimental value obtained from the optimum formula and the prediction value were 33.99 and 33.87 ${\mu}g/\sqrt{min}$, respectively. From these results, it was believed that optimum formula for semisolid dosage forms could be obtained from the application of the optimization technique used in this study.
Four different subtilisins of protease were investigated to see their effects on the cleaning activity. The cleaning solution was formulated with various non-ionic surfactants and other additives such as propylene glycol, triethanolamine, pH balancer etc. to evaluate their effect on enzyme activity as well. Evaluation of formulated cleaning solution was carried under K0120 using pre-soiled textiles from EMPA. The results showed that the cleaning activity on soil removal was not severly influenced by surfactant but the enzyme mostly. In addition, the activity of enzymes was not much affected by the type of surfactants as long as the surfactants were non-ionic. Liquinase among the four enzymes used in this study showed the best performance on soil removal, especially blood stain.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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