• 생명과학회지
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• 제26권12호
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• pp.1392-1399
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• 2016

Jaspine B는 석회해면류에서 추출된 sphingosine유도체로 인간 암세포에서의 항암활성이 보고되었다. 그러므로 본 연구는 다양한 인간 암세포주에서 항암활성을 비교하고, 암세포주에서의 Jaspine B의 농도를 측정하여 항암 활성과의 연관성을 확인하고자 하였다. 항암활성은 MTT 방법을 이용하여 측정하였고, $EC_{50}$ 값으로 표현하였다. 암세포주내 Jaspine B의 농도는 LC-MS/MS를 이용하여 분석하였다. 항암활성은 세포주마다 다양하게 나타났는데, 유방암과 흑색종 세포주에서 항암활성이 높게 나타났으며($EC_{50}$ 각각 $2.3{\mu}M$과 $2.6{\mu}M$), 신장암세포주에서는 $EC_{50}$ 값이 $29.4{\mu}M$이었다. 암세포주에서의 $EC_{50}$ 값은 동일한 세포에서의 Jaspine B 농도와 높은 상관성을 나타내었으며(r=0.838), 암세포내 약물농도를 조절하는 것으로 잘 알려진 P-glycoprotein과 breast cancer resistance protein 등의 배출수송계와는 관련이 없음을 확인하였다. 이상의 결과는 세포내 약물농도를 높게 유지하는 것이 항암활성에 매우 중요하며, 세포내 약물농도가 암세포주에 따라 다른 약효를 보이는 원인으로 사료된다.

• 분석과학
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• 제34권2호
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• pp.37-45
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• 2021

A rapid and simple LC-MS/MS analytical method in determining Jaspine B has been developed and validated in rat plasma. The standard curve value was 25 - 5000 ng/mL and the linearity, inter-day and intra-day accuracy and precision were within 15.0 % of relative standard deviation (RSD). The mean recoveries of Jaspine B ranged from 87.5 % to 91.2 % with less than 3.70 % RSD and the matrix effects ranged from 91.1 % to 108.2 % with less than 2.6 % RSD. The validated LC-MS/MS analytical method of Jaspine B was successfully applied to investigate the dose-escalated pharmacokinetic study of Jaspine B in rats following an intravenous injection of Jaspine B at a dose range of 1 - 10 mg/kg. The initial plasma concentrations and area under plasma concentration curves showed a good correlation with intravenous Jaspine B dose, indicating the dose independent pharmacokinetics of Jaspine B in rats. In conclusion, this analytical method for Jaspine B can be easily applied in the bioanalysis and pharmacokinetic studies of Jaspine B, including its administration at multiple therapeutic doses, or for making pharmacokinetic comparisons for the oral formulations of Jaspine B in small experimental animals as well as in vivo pharmacokinetic-pharmacodynamic correlation studies.