• 제목/요약/키워드: In viva metabolism

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당귀 약침액의 암예방 효과 (Chemopreventive Potential of Angelicae gigantis Radix Aqua-acupuncture Solution)

  • 김영기;조경희;손윤희;최혜경;김소연;임종국;남경수
    • 약학회지
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    • 제44권3호
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    • pp.283-292
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    • 2000
  • Angelicae gigantis Radix aqua-acupuncture solution (AGRAS) and Angelicae gigantis Radix water-extracted solution (AGRWS) were prepared and tested for their organ toxicities and chemopreventive potentials. The organ-toxicity of AGRAS to male ICR mice was studied by the measurements of glutamic oxaloacetic transaminase (GOT), glutamic pyruvate transaminase (GPT), lactate dehydrogenase (LDH) and alkaline phosphatase (ALP-s) activities after injection of AGRAS for 7 days. The activities of GOT GPT and LDH were decreased, but the activity of ALP-s was not changed with AGRAS. When AGRAS was administered once daily for 10 days before the tumor implantation, AGRAS exerted antitumor activity by inhibiting the growth of Ehrich ascites tumor cells (EATC) in viva. The inductions of quinone reductase (QR), glutathione (GSH) and glutathione S-transferase (GST) and inhibition of polyamine metabolism were tested for the chemopreventive potentials of AGRAS and AGRWS. AGRAS was potent inducer of QR activity in murine hepatoma Hepalclc7 cells. In cultured rat Ac2F cells, AGRAS was also significantly induced QR activity GSH levels were increased about 1.3 fold with AGRAS. In addition the activity of GST was increased about 2.5 fold with AGRAS at the concentration of $0.1{\;}{\times}{\;}$. The effects of AGRAS and AGRWS were tested on the growth of Acanthamoeba castellanii. Proliferation of Acanthamoeba castellanii in a broth medium was inhibited by AGRAS and AGRWS at the concentration of $1{\;}{\times}{\;}and{\;}5{\;}{\times}{\;}$, respectively: These results suggest that AGRAS has chemopreventive potential by inducing QR activity increasing GSH and GST levels and inhibition of polyamine metabolism.

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배추좀나방과 파밤나방의 채내에서 Flupyrazofos의 대사 (In vivo Metabolism of Flupyrazofos into Plutella xylostella (Lepidoptera: Yponomeutidae) and Spodoptera exigua (Lepidoptera: Noctuidae))

  • 이상계;이회선;황창연;한만종;박형만
    • 농약과학회지
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    • 제6권3호
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    • pp.224-229
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    • 2002
  • 배추좀나방과 파밤나방에 대한 flupyrazofos의 작용기작을 구명하기 위하여 한국화학연구소에서 분양을 받아 실내에서 19세대 누대 사육한 배추좀나방과 포장에서 채집하여 실내에서 인공사료를 이용하여 25세대 누대 사육한 파밤나방을 대상으로 $^{14}C$-flupyrazofos를 처리하여 두 종간의 생체내 대사물을 조사한 결과는 다음과 같다. flupyrazofos의 생체내 대사물은 flupyrazofos-oxon, flupyrazol, unknown으로 분리되었으며, 대사량은 약제처리 1시간 후와 4시간 후에 배추좀나방에서 flupyrazofos가 80.3%와 53.5%, flupyrazofos-oxon이 0.5%와 5.3%, flupyrazol이 1.1%와 1.3%, unknown이 4.5%와 11.6%, 전개되지 않은 물질이 5.3%와 18.5%이었고, 파밤나방에서 flupyrazofos가 48.0%와 23.8%, flupyrazofos-oxon이 1.3%와 3.2%, flupyrazol이 4.8%와 16.0%, unknown이 11.0%와 26.5%, 전개되지 않은 물질이 13.7%와 23.1%이었다. 따라서 시간이 경과할수록 flupyrazofos-oxon이 배추좀나방에서는 크게 증가한 반면 파밤나방에서는 적게 증가하였고, 배추좀나방에서는 flupyrazol, unknown, 전개되지 않은 물질 등이 상대적으로 적은 반면 파밤나방에서는 상대적으로 많았다. 이상의 결과로 볼 때 파밤나방에서는 일반적으로 곤충에서 생화학적 저항성 기구로 잘 알려진 가수분해효소의 일종인 esterase의 활성이 증가하여 alkyl 결합을 끊어 무독화 시키거나 flupyrazofos와의 결합체 역할이 강하게 작용하는 것으로 판단된다.